公开(公告)号：US4577025A

公开(公告)日：1986-03-18

申请号：US527179

申请日：1983-08-26

申请人： Kazutaka Arai ,  Yoshio Ohara ,  Yashio Takakuwa ,  Toyoko Iizumi

发明人： Kazutaka Arai ,  Yoshio Ohara ,  Yashio Takakuwa ,  Toyoko Iizumi

IPC分类号： C07C51/00 ,  C07D211/34 ,  C07D277/70 ,  C07D295/155 ,  C07D333/02 ,  C07D333/38 ,  C07D277/60 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07C323/00 ,  C07C51/00 ,  C07D333/38

摘要： A method for the preparation of an ester of .alpha.-thio-.alpha.-aromatic propionic acid derivatives of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is alkyl, phenyl or benzothiazolyl, R.sup.2 is alkyl and Ar is an aromatic substituent.The method comprises reacting an ester of .alpha.-chloro-.alpha.-thiopropionic acid of the formula: ##STR2## with an aromatic compound of the formula ARH, in the presence of a Lewis acid. The method provides good reactivity and positional selectivity in the Friedel-Crafts reaction. Many esters of the formula (2) are useful as pharmaceuticals, agricultural chemicals, perfumes or their intermediates.

摘要翻译： 制备下式的α-硫代-α-芳族丙酸衍生物的酯的方法：其中R1是烷基，苯基或苯并噻唑基，R2是烷基，Ar是芳香族取代基。 该方法包括在路易斯酸存在下使下式的α-氯-α-硫代丙酸的酯与式ARH的芳族化合物反应。 该方法在Friedel-Crafts反应中提供了良好的反应性和位置选择性。 许多式（2）的酯可用作药物，农药，香料或其中间体。

公开(公告)号：US4417070A

公开(公告)日：1983-11-22

申请号：US367044

申请日：1982-04-09

申请人： Kazutaka Arai ,  Yoshio Ohara ,  Yasuo Takakuwa ,  Toyoko Iizumi

发明人： Kazutaka Arai ,  Yoshio Ohara ,  Yasuo Takakuwa ,  Toyoko Iizumi

IPC分类号： C07C69/734 ,  C07C51/43 ,  C07C51/487 ,  C07C67/52 ,  C07B19/00

CPC分类号： C07C51/43 ,  C07C51/487

摘要： Disclosed is a process for preparing an optical active alkyl ester of .alpha.-(6-methoxynaphth-2-yl)propionic acid from the racemic modification thereof or from a mixture of the optical isomers thereof by preferential crystallization. The efficiency of the optical resolution can be increased by adding a base which facilitates the racemization. The process comprises dissolving the racemic modification or the optical isomers in an organic solvent such as methanol, ethanol, etc., with or without a base such as sodium methoxide, sodium ethoxide, etc., and seeding seed crystals of one of the optical isomers to effect crystallization for optical resolution.

摘要翻译： 本发明公开了一种通过外消旋化合物制备α-（6-甲氧基萘-2-基）丙酸的光学活性烷基酯或通过优先结晶从其旋光异构体的混合物制备的方法。 通过添加促进外消旋化的碱可以提高光学拆分的效率。 该方法包括将外消旋变体或光学异构体溶解在有机溶剂如甲醇，乙醇等中，使用或不用碱如甲醇钠，乙醇钠等，并将一种旋光异构体的晶种 以实现光学分辨率的结晶。