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    Photolabile Coumarinylmethyl Esters of Cyclic Nucleotides, Methods for their Preparation and Their Use
    1.
    发明申请
    Photolabile Coumarinylmethyl Esters of Cyclic Nucleotides, Methods for their Preparation and Their Use 审中-公开
    环状核苷酸的光不稳定香豆素甲酯，其制备方法及其用途

    公开(公告)号：US20070249822A1

    公开(公告)日：2007-10-25

    申请号：US10257793

    申请日：2001-03-26

    申请人： Volker Hagen ,  Ulrich Kaupp ,  Jurgen Bendig ,  Burghard Wiesner

    发明人： Volker Hagen ,  Ulrich Kaupp ,  Jurgen Bendig ,  Burghard Wiesner

    IPC分类号： C07H19/16

    CPC分类号： C07H19/20

    摘要： The invention relates to new photolabile coumarinylmethyl esters of cyclic nucleotides of general formula I wherein R1 represents hydrogen, bromine or p-chlorophenylthio R4 represents 7-carboxymethoxy, 6,7-, 5,7- or 7,8-bis-(carboxymethoxy), 7-C1-C3-alkoxycarbonylmethoxy, 6,7-bis(C1-C3-alkoxycarbonylmethoxy), 5,7-bis(C1-C3-alkoxy-carbonylmethoxy), or 7,8-bis(C1-C3-alkoxycarbonylmethoxy), R2 represents —NH2 and R3 is hydrogen (adenine residue), or R2 represents —OH and R3 represents NH2 (guanine residue) The inventive compounds are biologically inactive and exhibit high solubility in aqueous buffer solutions, high efficiency in photocleavage and rapid kinetics of liberation, together with high resistance to solvolysis.

    摘要翻译： 本发明涉及通式I的环状核苷酸的新的光不稳定香豆素甲酯，其中R 1表示氢，溴或对氯苯硫基R 4代表7-羧甲氧基，6,7 - ，5,7-或7,8-双 - （羧基甲氧基），7-C 1 -C 3 - 烷氧基羰基甲氧基，6,7-双（C < （C 1 -C 3 - 烷氧基羰基甲氧基），5,7-双（C 1 -C 3 - 烷氧基羰基甲氧基） ，或7,8-双（C 1 -C 3 - 烷氧基羰基甲氧基），R 2表示-NH 2 >和R 3是氢（腺嘌呤残基），或R 2表示-OH，R 3表示NH 2 >（鸟嘌呤残基）本发明化合物在生物学上无活性并且在缓冲溶液水溶液中表现出高溶解度，光切割效率高，释放快速动力学以及高溶解溶解性。