公开(公告)号：US20120225061A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13410203

申请日：2012-03-01

申请人： Matthew Burger ,  Yu Ding ,  Wooseok Han ,  Gisele Nishiguchi ,  Alice Rico ,  Robert Lowell Simmons ,  Aaron R. Smith ,  Victoriano Tamez, JR. ,  Huw Tanner ,  Lifeng Wan

发明人： Matthew Burger ,  Yu Ding ,  Wooseok Han ,  Gisele Nishiguchi ,  Alice Rico ,  Robert Lowell Simmons ,  Aaron R. Smith ,  Victoriano Tamez, JR. ,  Huw Tanner ,  Lifeng Wan

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/513 ,  A61K31/704 ,  A61K31/519 ,  A61K33/24 ,  A61K31/664 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P1/00 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/664 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): as further described herein, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, rotamers, tautomers, or racemates thereof. Also provided are methods of treating a disease or condition mediated by PIM kinase using the compounds of Formula I, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：如本文进一步描述的，及其药学上可接受的盐，对映异构体，旋转异构体，互变异构体或外消旋体。 还提供了使用式I化合物治疗PIM激酶介导的疾病或病症的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20120225062A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13410845

申请日：2012-03-02

申请人： Matthew Burger ,  Gisele Nishiguchi ,  Timothy D. Machajewski ,  Alice Rico ,  Robert Lowell Simmons ,  Aaron R. Smith ,  Victoriano Tamez, JR. ,  Huw Tanner ,  Lifeng Wan

发明人： Matthew Burger ,  Gisele Nishiguchi ,  Timothy D. Machajewski ,  Alice Rico ,  Robert Lowell Simmons ,  Aaron R. Smith ,  Victoriano Tamez, JR. ,  Huw Tanner ,  Lifeng Wan

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/513 ,  A61K31/351 ,  A61K31/519 ,  A61K31/282 ,  A61K33/24 ,  A61K31/675 ,  A61K31/506 ,  A61K31/165 ,  A61P35/04 ,  A61K35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P1/04 ,  A61P19/02 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides compounds of Formula I: and related compounds as further described herein, and pharmaceutical compositions comprising these compounds. The invention further provides methods to use these compounds and compositions for treating disorders associated with undesired levels of Pim kinase activity, including cancers and autoimmune disorders.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物和本文进一步描述的相关化合物，以及包含这些化合物的药物组合物。 本发明进一步提供了使用这些化合物和组合物治疗与不希望的Pim激酶活性水平相关的疾病（包括癌症和自身免疫性疾病）的方法。

公开(公告)号：US10308660B2

公开(公告)日：2019-06-04

申请号：US15736989

申请日：2016-06-15

申请人： Zhuoliang Chen ,  Jorge Garcia Fortanet ,  Matthew J. LaMarche ,  Martin Sendzik ,  Victoriano Tamez, Jr. ,  Bing Yu

发明人： Zhuoliang Chen ,  Jorge Garcia Fortanet ,  Matthew J. LaMarche ,  Martin Sendzik ,  Victoriano Tamez, Jr. ,  Bing Yu

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D491/107 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: in which X1, X2, X3, Y1, Y2, Y3, R1, R2, R3a, R4a, R4b, R5a, R5b, R6a and R6b are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of SHP2. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds and compositions in the management of diseases or disorders associated with the aberrant activity of SHP2.

公开(公告)号：US20180251471A1

公开(公告)日：2018-09-06

申请号：US15736989

申请日：2016-06-15

申请人： Zhuoliang CHEN ,  Jorge Garcia FORTANET ,  Matthew J. LAMARCHE ,  Martin SENDZIK ,  Victoriano TAMEZ, JR. ,  Bing YU

发明人： Zhuoliang Chen ,  Jorge Garcia Fortanet ,  Matthew J. LaMarche ,  Martin Sendzik ,  Victoriano Tamez, JR. ,  Bing Yu

IPC分类号： C07D491/107 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/107 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: in which X1, X2, X3, Y1, Y2, Y3, R1, R2, R3a, R4a, R4b, R5a, R5b, R6a and R6b are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of SHP2. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds and compositions in the management of diseases or disorders associated with the aberrant activity of SHP2.

公开(公告)号：US20140228363A1

公开(公告)日：2014-08-14

申请号：US14258764

申请日：2014-04-22

申请人： Matthew Burger ,  Yu Ding ,  Wooseok Han ,  Gisele Nishiguchi ,  Alice Rico ,  Robert Lowell Simons ,  Aaron R. Smith ,  Victoriano Tamez, JR. ,  Huw Tanner ,  Lifeng Wan

发明人： Matthew Burger ,  Yu Ding ,  Wooseok Han ,  Gisele Nishiguchi ,  Alice Rico ,  Robert Lowell Simons ,  Aaron R. Smith ,  Victoriano Tamez, JR. ,  Huw Tanner ,  Lifeng Wan

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/664 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K33/24 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): as further described herein, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, rotamers, tautomers, or racemates thereof. Also provided are methods of treating a disease or condition mediated by PIM kinase using the compounds of Formula I, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：如本文进一步描述的，及其药学上可接受的盐，对映异构体，旋转异构体，互变异构体或外消旋体。 还提供了使用式I化合物治疗PIM激酶介导的疾病或病症的方法和包含这些化合物的药物组合物。