公开(公告)号：US06432939B1

公开(公告)日：2002-08-13

申请号：US09710427

申请日：2000-11-10

申请人： Michael Oettel ,  Jens Berlau ,  Wolfgang Römer ,  Gerhard Schreiber

发明人： Michael Oettel ,  Jens Berlau ,  Wolfgang Römer ,  Gerhard Schreiber

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： A61K31/569 ,  C07J53/00

摘要： This invention describes 17&agr;-hydroxy-4-androstene-3-one and its derivatives of the general formula I a method for producing these compounds and pharmaceuticals containing these compounds. The compounds according to the invention can be used for regulating spermatogenesis and for hormone replacement therapy in males by stimulating the inhibin-B secretion by the Sertoli cells. The increased inhibin-B concentration suppresses spermatogenesis in the testicles as it inhibits excretion by the hypophysis of follicle-stimulating hormone (FSH) that is essential in spermatogenesis.

摘要翻译： 本发明描述了用于制备这些化合物的17α-羟基-4-雄甾烯-3-酮及其衍生物及其衍生物，以及含有这些化合物的药物。 根据本发明的化合物可以通过刺激Sertoli细胞的抑制素-B分泌来用于调节男性的精子发生和激素替代疗法。 增加的抑制素-B浓度抑制睾丸中的精子发生，因为它抑制了在精子发生中必需的促卵泡激素（FSH）的垂体分泌。

公开(公告)号：US06172056B2

公开(公告)日：2001-01-09

申请号：US08646341

申请日：1996-05-09

申请人： Peter Droescher ,  Bernd Menzenbach ,  Kurt Ponsold ,  Bernd Undeutsch ,  Michael Oettel ,  Wolfgang Römer ,  G{umlaut over (u)}nter Kaufmann ,  Jens Schroeder

发明人： Peter Droescher ,  Bernd Menzenbach ,  Kurt Ponsold ,  Bernd Undeutsch ,  Michael Oettel ,  Wolfgang Römer ,  G{umlaut over (u)}nter Kaufmann ,  Jens Schroeder

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/575

摘要： The method of prophylaxis and therapy of radical-mediated cell damage includes administering an effective amount of at least one steroid and at least one pharmaceutical adjuvant to a human being. The at least one steroid is selected from the group consisting of ent-estradiol, 17&agr;-estradiol, 8-dehydro-estradiol, 8-dehydro-17&agr;-estradiol, 8(14)-dehydroestradiol, 6,8-didehydro-17&agr;-estradiol, 6-dehydroestriol, 9(11)-dehydroestriol, 20-hydroxymethyl-3-hydroxy-19-norpregna-1,3,5(10)-triene, 14&agr;, 15&agr;-methylene-8-dehydroestradiol, 14&agr;, 15&agr;-methylene-estradiol, 2-hydroxy-estradiol-3-methyl ether, 3-hydroxy-1,3,5(10)-estratriene-17S-spirooxirane, 3-hydroxy-1,3,5(10),9(11)-estratetraene-17S-spirooxirane, and 14&bgr;,15&bgr;-methylene-8-dehydroestradiol. This method strongly inhibits changes in cells and tissues, such as lipid peroxidation and oxidation of low-density lipoprotein (LDL) cholesterol, triggered by reaction oxygen species, free oxygen radicals and other forms of radicals and thus reduces attendant irreversible membrane and endothelial damage.

摘要翻译： 预防和治疗自由基介导的细胞损伤的方法包括向人施用有效量的至少一种类固醇和至少一种药物佐剂。 所述至少一种类固醇选自雌二醇，17α-雌二醇，8-脱氢雌二醇，8-脱氢-17α-雌二醇，8（14） - 脱氢雌二醇，6,8-二脱氢-17α-雌二醇 ，6-脱氢三醇，9（11） - 脱氢三醇，20-羟甲基-3-羟基-19-去甲基-13,5（10） - 三烯，14α，15α-亚甲基-8-脱氢雌二醇，14α，15α-亚甲基 - 雌二醇，2-羟基 - 雌二醇-3-甲基醚，3-羟基-1,3,5（10） - 雌三烯-17S-螺环氧乙烷，3-羟基-1,3,5（10），9（11） -estratetraene-17S-螺环氧乙烷和14beta，15beta-亚甲基-8-脱氢雌二醇。 这种方法强烈地抑制细胞和组织的变化，例如由反应氧物质，游离氧自由基和其他形式的基团触发的低密度脂蛋白（LDL）胆固醇的脂质过氧化和氧化，从而减少伴随的不可逆膜和内皮损伤。