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    Pharmaceutical compositions and method for prophylaxis and therapy of radical-mediated cell damage
    1.
    发明授权
    Pharmaceutical compositions and method for prophylaxis and therapy of radical-mediated cell damage 失效
    用于预防和治疗自由基介导的细胞损伤的药物组合物和方法

    公开(公告)号：US06172056B2

    公开(公告)日：2001-01-09

    申请号：US08646341

    申请日：1996-05-09

    申请人： Peter Droescher ,  Bernd Menzenbach ,  Kurt Ponsold ,  Bernd Undeutsch ,  Michael Oettel ,  Wolfgang Römer ,  G{umlaut over (u)}nter Kaufmann ,  Jens Schroeder

    发明人： Peter Droescher ,  Bernd Menzenbach ,  Kurt Ponsold ,  Bernd Undeutsch ,  Michael Oettel ,  Wolfgang Römer ,  G{umlaut over (u)}nter Kaufmann ,  Jens Schroeder

    IPC分类号： A61K3156

    CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/575

    摘要： The method of prophylaxis and therapy of radical-mediated cell damage includes administering an effective amount of at least one steroid and at least one pharmaceutical adjuvant to a human being. The at least one steroid is selected from the group consisting of ent-estradiol, 17&agr;-estradiol, 8-dehydro-estradiol, 8-dehydro-17&agr;-estradiol, 8(14)-dehydroestradiol, 6,8-didehydro-17&agr;-estradiol, 6-dehydroestriol, 9(11)-dehydroestriol, 20-hydroxymethyl-3-hydroxy-19-norpregna-1,3,5(10)-triene, 14&agr;, 15&agr;-methylene-8-dehydroestradiol, 14&agr;, 15&agr;-methylene-estradiol, 2-hydroxy-estradiol-3-methyl ether, 3-hydroxy-1,3,5(10)-estratriene-17S-spirooxirane, 3-hydroxy-1,3,5(10),9(11)-estratetraene-17S-spirooxirane, and 14&bgr;,15&bgr;-methylene-8-dehydroestradiol. This method strongly inhibits changes in cells and tissues, such as lipid peroxidation and oxidation of low-density lipoprotein (LDL) cholesterol, triggered by reaction oxygen species, free oxygen radicals and other forms of radicals and thus reduces attendant irreversible membrane and endothelial damage.

    摘要翻译： 预防和治疗自由基介导的细胞损伤的方法包括向人施用有效量的至少一种类固醇和至少一种药物佐剂。 所述至少一种类固醇选自雌二醇，17α-雌二醇，8-脱氢雌二醇，8-脱氢-17α-雌二醇，8（14） - 脱氢雌二醇，6,8-二脱氢-17α-雌二醇 ，6-脱氢三醇，9（11） - 脱氢三醇，20-羟甲基-3-羟基-19-去甲基-13,5（10） - 三烯，14α，15α-亚甲基-8-脱氢雌二醇，14α，15α-亚甲基 - 雌二醇，2-羟基 - 雌二醇-3-甲基醚，3-羟基-1,3,5（10） - 雌三烯-17S-螺环氧乙烷，3-羟基-1,3,5（10），9（11） -estratetraene-17S-螺环氧乙烷和14beta，15beta-亚甲基-8-脱氢雌二醇。 这种方法强烈地抑制细胞和组织的变化，例如由反应氧物质，游离氧自由基和其他形式的基团触发的低密度脂蛋白（LDL）胆固醇的脂质过氧化和氧化，从而减少伴随的不可逆膜和内皮损伤。

    Gona-4,9(10)-dienes and process of producing the same
    7.
    发明授权
    Gona-4,9(10)-dienes and process of producing the same 失效
    Gona-4,9（10） - 衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US4167517A

    公开(公告)日：1979-09-11

    申请号：US816871

    申请日：1977-07-18

    申请人： Kurt Ponsold ,  Michael Hubner ,  Michael Oettel

    发明人： Kurt Ponsold ,  Michael Hubner ,  Michael Oettel

    IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J41/00

    CPC分类号： C07J1/0081 ,  C07J41/0044 ,  C07J41/0094

    摘要： New gona-4,9(10)-dienes of formula I ##STR1## where R is alkyl of 1 to 3 carbon atoms and X is Cl, Br, F, N.sub.3, SCN, CN, OH, OR'(R'=alkyl), NH.sub.2, a substituted amino group or a heterocyclic compound including nitrogen in the ring. The compounds have valuable biological properties, especially hormonal and antihormonal effects, and can be used to advantage in pharmaceutical preparations for the treatment of endocrinopathies and for reproduction control in human beings and livestock.The invention also embraces a process for making the compounds by converting 3-methyoxy-13.beta.-R-gona-2,5(10)-diene-17.beta.-spiro-1',2'-oxiranes first to 17.beta.-hydroxy-17.alpha.-CH.sub.2 X-13.beta.-R-gon-5(10)-en-3-one, then to the 17.beta.-hydroxy-17.alpha.-CH.sub.2 X-13.beta.-R-gona-4,9(10)-diene-3-ones of formula I.

    摘要翻译： 其中R是1至3个碳原子的烷基，X是Cl，Br，F，N 3，SCN，CN，OH，OR'（R' =烷基），NH 2，取代的氨基或在环中包含氮的杂环化合物。 这些化合物具有宝贵的生物学特性，特别是激素和抗激素作用，可用于治疗内分泌病和用于人和牲畜繁殖控制的药物制剂中。

    17a-hydroxy-4-androstene-3-one and derivatives thereof
    8.
    发明授权
    17a-hydroxy-4-androstene-3-one and derivatives thereof 失效
    17α-羟基-4-雄甾烯-3-酮及其衍生物

    公开(公告)号：US06432939B1

    公开(公告)日：2002-08-13

    申请号：US09710427

    申请日：2000-11-10

    申请人： Michael Oettel ,  Jens Berlau ,  Wolfgang Römer ,  Gerhard Schreiber

    发明人： Michael Oettel ,  Jens Berlau ,  Wolfgang Römer ,  Gerhard Schreiber

    IPC分类号： A61K3156

    CPC分类号： A61K31/569 ,  C07J53/00

    摘要： This invention describes 17&agr;-hydroxy-4-androstene-3-one and its derivatives of the general formula I a method for producing these compounds and pharmaceuticals containing these compounds. The compounds according to the invention can be used for regulating spermatogenesis and for hormone replacement therapy in males by stimulating the inhibin-B secretion by the Sertoli cells. The increased inhibin-B concentration suppresses spermatogenesis in the testicles as it inhibits excretion by the hypophysis of follicle-stimulating hormone (FSH) that is essential in spermatogenesis.

    摘要翻译： 本发明描述了用于制备这些化合物的17α-羟基-4-雄甾烯-3-酮及其衍生物及其衍生物，以及含有这些化合物的药物。 根据本发明的化合物可以通过刺激Sertoli细胞的抑制素-B分泌来用于调节男性的精子发生和激素替代疗法。 增加的抑制素-B浓度抑制睾丸中的精子发生，因为它抑制了在精子发生中必需的促卵泡激素（FSH）的垂体分泌。

    Hormonal agent for skin treatment
    9.
    发明授权
    Hormonal agent for skin treatment 失效
    皮肤治疗激素剂

    公开(公告)号：US06225299B1

    公开(公告)日：2001-05-01

    申请号：US09219660

    申请日：1998-12-23

    申请人： Siegfried Golbs ,  Michael Oettel ,  Michael Dittgen ,  Thomas Graser ,  Christoph Luderschmidt

    发明人： Siegfried Golbs ,  Michael Oettel ,  Michael Dittgen ,  Thomas Graser ,  Christoph Luderschmidt

    IPC分类号： A61K3156

    CPC分类号： A61K31/56 ,  A61K8/63 ,  A61Q7/00 ,  Y10S514/859 ,  Y10S514/864

    摘要： The pharmaceutical composition, especially for treating skin with seborrhea, Acne vulgaris and androgonically conditioned alopecia, contains a hormonal agent including the gestogen, dienogest, or a combination of dienogest and an estrogen, as active ingredient. Methods for treatment of this type of skin condition include topical application of the composition including the dienogest which results in an outstanding sebosuppression, a drastic reduction of androstandiol glucuronide and a moderate competitive blockage of androgen receptor sites. Galenic formulations are described which limit and/or prevent the permeation of the active ingredient through the skin. The pharmaceutical preparation including the dienogest and conventional dermatologically acceptable carrier and auxiliary substances in the described galenic formulation advantageously provides a drastic reduction in androstandiol glucuronide and moderate androgen receptor blockage without passing through the skin barrier so that systemic effects including side reactions are substantially prevented.

    摘要翻译： 药物组合物，特别是用于治疗皮脂溢，皮肤寻常痤疮和阴道调理性脱发的皮肤，含有激素剂，包括睾酮，依那诺或二烯酸和雌激素的组合作为活性成分。 用于治疗这种类型皮肤病症的方法包括局部应用组合物，其包括引起明显的抑制作用的替奈格明，葡萄糖醛酸葡萄糖醛酸葡聚糖和葡萄糖醛酸葡聚糖的剧烈降低以及雄激素受体位点的适度竞争性阻断。 描述了限制和/或防止活性成分渗透皮肤的Galenic制剂。 在所述盖仑制剂中包含地那烯酸和常规皮肤病学可接受的载体和辅助物质的药物制剂有利地提供了葡萄糖醛酸葡萄糖醛酸葡萄糖苷和中和雄激素受体阻断物的急剧降低，而不会通过皮肤屏障，从而基本上防止包括副反应的全身效应。

    Hormonal agent for skin treatment
    10.
    发明授权
    Hormonal agent for skin treatment 失效
    皮肤治疗激素剂

    公开(公告)号：US5910493A

    公开(公告)日：1999-06-08

    申请号：US714463

    申请日：1996-09-16

    申请人： Siegfried Golbs ,  Michael Oettel ,  Michael Dittgen ,  Thomas Graser ,  Christoph Luderschmidt

    发明人： Siegfried Golbs ,  Michael Oettel ,  Michael Dittgen ,  Thomas Graser ,  Christoph Luderschmidt

    IPC分类号： A61K8/63 ,  A61Q5/00 ,  A61Q7/00 ,  A61Q19/00 ,  A61K31/56

    CPC分类号： A61K31/567 ,  A61K8/63 ,  A61Q19/00 ,  A61Q5/00 ,  A61Q7/00 ,  Y10S514/859 ,  Y10S514/864

    摘要： The pharmaceutical composition, especially for treating skin with seborrhea, Acne vulgaris and androgonically conditioned alopecia, contains a hormonal agent including the gestogen, dienogest, or a combination of dienogest and an estrogen, as active ingredient. Methods for treatment of this type of skin condition include topical application of the composition including the dienogest which results in an outstanding sebosuppression, a drastic reduction of androstandiol glucuronide and a moderate competitive blockage of androgen receptor sites. Galenic formulations are described which limit and/or prevent the permeation of the active ingredient through the skin. The pharmaceutical preparation including the dienogest and conventional dermatologically acceptable carrier and auxiliary substances in the described galenic formulation advantageously provides a drastic reduction in androstandiol glucuronide and moderate androgen receptor blockage without passing through the skin barrier so that systemic effects including side reactions are substantially prevented.

    摘要翻译： 药物组合物，特别是用于治疗皮脂溢，皮肤寻常痤疮和阴道调理性脱发的皮肤，含有激素剂，包括睾酮，依那诺或二烯酸和雌激素的组合作为活性成分。 用于治疗这种类型皮肤病症的方法包括局部应用组合物，其包括引起明显的抑制作用的替奈格明，葡萄糖醛酸葡萄糖醛酸葡聚糖和葡萄糖醛酸葡聚糖的剧烈降低以及雄激素受体位点的适度竞争性阻断。 描述了限制和/或防止活性成分渗透皮肤的Galenic制剂。 在所述盖仑制剂中包含地那烯酸和常规皮肤病学可接受的载体和辅助物质的药物制剂有利地提供了葡萄糖醛酸葡萄糖醛酸葡萄糖苷和中和雄激素受体阻断物的急剧降低，而不会通过皮肤屏障，从而基本上防止包括副反应的全身效应。