公开(公告)号：US20110313198A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13138511

申请日：2010-02-26

申请人： Peng Zhang ,  Hanbin Shan ,  Zhedong Yuan ,  Xudong Jiang ,  Yu Huang ,  Hubo Wang ,  Xufeng Cao ,  Xingdong Cheng ,  Hongjuan Pan ,  Xiong Yu

发明人： Peng Zhang ,  Hanbin Shan ,  Zhedong Yuan ,  Xudong Jiang ,  Yu Huang ,  Hubo Wang ,  Xufeng Cao ,  Xingdong Cheng ,  Hongjuan Pan ,  Xiong Yu

IPC分类号： C07C233/22

CPC分类号： C07C233/18

摘要： The present invention relates to a complex of agomelatine and to preparation thereof. The hydrogen halide complex of agomelatine obtained through the present method is more soluble, more stable, and of higher purity than agomelatine itself, making it more suitable to be used in pharmaceutical preparation. Using this method, product of high purity can be obtained through a simple process, without having to incur further complicated steps.

摘要翻译： 本发明涉及一种阿维菌素及其制备方法。 通过本发明方法获得的agomelatine的卤化氢配合物比agomelatine本身更可溶，更稳定和更高纯度，使其更适合用于制药。 使用这种方法，可以通过简单的工艺获得高纯度的产品，而不必进一步复杂的步骤。

公开(公告)号：US20120004313A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US13138615

申请日：2010-03-09

申请人： Hanbin Shan ,  Peng Zhang ,  Zhedong Yuan ,  Xudong Jiang ,  Yu Huang ,  Hubo Wang ,  Xufeng Cao ,  Xingdong Cheng ,  Xiong Yu

发明人： Hanbin Shan ,  Peng Zhang ,  Zhedong Yuan ,  Xudong Jiang ,  Yu Huang ,  Hubo Wang ,  Xufeng Cao ,  Xingdong Cheng ,  Xiong Yu

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C231/00 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P9/00 ,  C07C233/29 ,  A61P25/22

CPC分类号： A61K31/165 ,  C07C233/18

摘要： The invention provides a new crystalline form of agomelatine, preparation and use thereof. The X-ray powder diffraction diagram of the agomelatine crystalline form shows main peaks at the diffraction angles 2θ 11.13°, 11.82°, 17.49°, 18.29°, 19.48°, 19.72°, 20.50°, 21.76°, 22.54°, 22.97°, 24.56°, 25.36°, 27.16° and 31.93°. Said new crystalline form is characterized by high purity, stability and good reproducibility, and thus is advantageous for the pharmaceutical formulation. In addition, the stability and solubility of said crystalline form are also superior over the several existing crystalline forms.

摘要翻译： 本发明提供了一种新的结晶形式的agomelatine，其制备和用途。 阿格美拉汀晶型的X射线粉末衍射图显示了衍射角2θ处的主峰; 11.13°，11.82°，17.49°，18.29°，19.48°，19.72°，20.50°，21.76°，22.54°，22.97°，24.56°，25.36°，27.16°和31.93°。 所述新的结晶形式的特征在于高纯度，稳定性和良好的再现性，因此对于药物制剂是有利的。 此外，所述结晶形式的稳定性和溶解度也优于几种现有的结晶形式。

公开(公告)号：US08524949B2

公开(公告)日：2013-09-03

申请号：US13138511

申请日：2010-02-26

申请人： Hanbin Shan ,  Peng Zhang ,  Zhedong Yuan ,  Xudong Jiang ,  Yu Huang ,  Hubo Wang ,  Xufeng Cao ,  Xingdong Cheng ,  Hongjuan Pan ,  Xiong Yu

发明人： Hanbin Shan ,  Peng Zhang ,  Zhedong Yuan ,  Xudong Jiang ,  Yu Huang ,  Hubo Wang ,  Xufeng Cao ,  Xingdong Cheng ,  Hongjuan Pan ,  Xiong Yu

IPC分类号： C07C233/05

CPC分类号： C07C233/18

摘要： The present invention relates to a complex of agomelatine and to preparation thereof. The hydrogen halide complex of agomelatine obtained through the present method is more soluble, more stable, and of higher purity than agomelatine itself, making it more suitable to be used in pharmaceutical preparation. Using this method, product of high purity can be obtained through a simple process, without having to incur further complicated steps.

摘要翻译： 本发明涉及一种阿维菌素及其制备方法。 通过本发明方法获得的agomelatine的卤化氢配合物比agomelatine本身更可溶，更稳定和更高纯度，使其更适合用于制药。 使用这种方法，可以通过简单的工艺获得高纯度的产品，而不必进一步复杂的步骤。

公开(公告)号：US08772488B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US13262093

申请日：2010-03-31

申请人： Zhedong Yuan ,  Xingdong Cheng ,  Yulei Yang ,  Ling Tong ,  Xiong Yu ,  Laifang Zhang ,  Wenliang Zhou

发明人： Zhedong Yuan ,  Xingdong Cheng ,  Yulei Yang ,  Ling Tong ,  Xiong Yu ,  Laifang Zhang ,  Wenliang Zhou

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  A61K31/4365 ,  C07D495/04

CPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D495/04

摘要： The present application discloses crystals of 2-acetoxy-5-(α-cyclopropylcarbonyl-2-fluorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine hydrobromate, crystal compositions and pharmaceutical compositions comprising them and their use. The crystals of prasugrel hydrobromate of the present application possess excellent stability and solubility.

摘要翻译： 本申请公开了2-乙酰氧基-5-（α-环丙基羰基-2-氟苄基）-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶氢溴酸盐的晶体，晶体组合物和包含它们的药物组合物及其 使用。 本申请的普拉格罗氢溴酸盐晶体具有优异的稳定性和溶解性。

公开(公告)号：US08614251B2

公开(公告)日：2013-12-24

申请号：US13138615

申请日：2010-03-09

申请人： Hanbin Shan ,  Peng Zhang ,  Zhedong Yuan ,  Xudong Jiang ,  Yu Huang ,  Hubo Wang ,  Xufeng Cao ,  Xingdong Cheng ,  Xiong Yu

发明人： Hanbin Shan ,  Peng Zhang ,  Zhedong Yuan ,  Xudong Jiang ,  Yu Huang ,  Hubo Wang ,  Xufeng Cao ,  Xingdong Cheng ,  Xiong Yu

IPC分类号： A01N37/18 ,  A61K31/16 ,  C07C233/00 ,  C07C235/00 ,  C07C237/00 ,  C07C239/00

CPC分类号： A61K31/165 ,  C07C233/18

摘要： The invention provides a new crystalline form of agomelatine, preparation and use thereof. The X-ray powder diffraction diagram of the agomelatine crystalline form shows main peaks at the diffraction angles 2θ 11.13°, 11.82°, 17.49°, 18.29°, 19.48°, 19.72°, 20.50°, 21.76°, 22.54°, 22.97°, 24.56°, 25.36°, 27.16° and 31.93°. Said new crystalline form is characterized by high purity, stability and good reproducibility, and thus is advantageous for the pharmaceutical formulation. In addition, the stability and solubility of said crystalline form are also superior over the several existing crystalline forms.

摘要翻译： 本发明提供了一种新的结晶形式的agomelatine，其制备和用途。 阿魏酸晶体形式的X射线粉末衍射图在衍射角2θ11.13°，11.82°，17.49°，18.29°，19.48°，19.72°，20.50°，21.76°，22.54°，22.97°处显示主峰， 24.56°，25.36°，27.16°和31.93°。 所述新的结晶形式的特征在于高纯度，稳定性和良好的再现性，因此对于药物制剂是有利的。 此外，所述结晶形式的稳定性和溶解度也优于几种现有的结晶形式。

公开(公告)号：US20120095035A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13262093

申请日：2010-03-31

申请人： Zhedong Yuan ,  Xingdong Cheng ,  Yulei Yang ,  Ling Tong ,  Xiong Yu ,  Laifang Zhang ,  Wenliang Zhou

发明人： Zhedong Yuan ,  Xingdong Cheng ,  Yulei Yang ,  Ling Tong ,  Xiong Yu ,  Laifang Zhang ,  Wenliang Zhou

IPC分类号： A61K31/4365 ,  A61P7/02 ,  C07D495/04

CPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D495/04

摘要： The present application discloses crystals of 2-acetoxy-5-(α-cyclopropylcarbonyl-2-fluorobenzyl)-4,5,6,7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine hydrobromate, crystal compositions and pharmaceutical compositions comprising them and their use. The crystals of prasugrel hydrobromate of the present application possess excellent stability and solubility.

摘要翻译： 本申请公开了2-乙酰氧基-5-（α-环丙基羰基-2-氟苄基）-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶氢溴酸盐的晶体，晶体组合物和包含它们的药物组合物及其 使用。 本申请的普拉格罗氢溴酸盐晶体具有优异的稳定性和溶解性。