公开(公告)号：US06967242B2

公开(公告)日：2005-11-22

申请号：US10299220

申请日：2002-11-19

申请人： Eric Swayze ,  Richard H. Griffey ,  Yili Ding ,  Venkatraman Mohan

发明人： Eric Swayze ,  Richard H. Griffey ,  Yili Ding ,  Venkatraman Mohan

IPC分类号： C07H15/236 ,  C07H15/22 ,  C07H17/04

CPC分类号： C07H15/234

摘要： The present invention is directed to analogs of aminoglycoside compounds of the class having a glycosylated 2-deoxystreptamine (2-DOS) ring as well as their preparation and use as prophylactic or therapeutics against microbial infection. Compounds of the invention comprises at least one aryl, heteroaryl, substituted aryl or substituted heteroaryl group in place of a glycosyl group attached to the 2-deoxystreptamine ring.

摘要翻译： 本发明涉及具有糖基化2-脱氧链霉胺（2-DOS）环类的氨基糖苷类化合物的类似物，以及它们作为抗微生物感染的预防或治疗剂的制备和用途。 本发明的化合物包含至少一个芳基，杂芳基，取代的芳基或取代的杂芳基，代替与2-脱氧链霉胺环连接的糖基。

公开(公告)号：US20060183706A1

公开(公告)日：2006-08-17

申请号：US10530627

申请日：2002-10-23

申请人： An Haoyun ,  Yili Ding ,  Stephanie Shaw ,  Zhi Hong

发明人： An Haoyun ,  Yili Ding ,  Stephanie Shaw ,  Zhi Hong

IPC分类号： A61K31/7076 ,  C07H19/22

CPC分类号： C07H19/22

摘要： Various 2′-beta-methyl-6-substituted adenosine analogs (including 2,6-disubstituted adenosine, 8-aza-6-substituted adenosine, and 2-aza-6-substituted adenosine) are prepared by conventional and combinatorial library approaches. Contemplated compounds are particularly useful as therapeutic agents, and especially as antiviral agents.

摘要翻译： 通过常规和组合文库方法制备各种2'-β-甲基-6-取代的腺苷类似物（包括2,6-二取代的腺苷，8-氮杂-6-取代的腺苷和2-氮杂-6-取代的腺苷）。 考虑的化合物特别可用作治疗剂，特别是作为抗病毒剂。

公开(公告)号：US09221798B2

公开(公告)日：2015-12-29

申请号：US14342656

申请日：2011-09-05

申请人： Yili Ding ,  Xuan Yang ,  Qingyan Yan ,  Hua Bai ,  Lifeng Cai ,  Kenneth Smith ,  Jian Chai

发明人： Yili Ding ,  Xuan Yang ,  Qingyan Yan ,  Hua Bai ,  Lifeng Cai ,  Kenneth Smith ,  Jian Chai

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4155 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4155 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： Provided are derivatives substituted by urea associated with 4-substituted-(3-substituted-1H-pyrazole-5-amino)-pyrimidine-2-amino of formula (I), wherein these compounds may selectively regulate or inhibit an information transmission process controlled by natural or variant tyrosine kinase. Also provided are preparation methods and uses of the compounds.

摘要翻译： 提供的是由与式（I）的4-取代的 - （3-取代的-1H-吡唑-5-氨基） - 嘧啶-2-氨基相关的脲取代的衍生物，其中这些化合物可以选择性地调节或抑制控制的信息传递过程 通过天然或变体酪氨酸激酶。 还提供了化合物的制备方法和用途。

公开(公告)号：US06906190B2

公开(公告)日：2005-06-14

申请号：US10330369

申请日：2002-12-27

申请人： Nanhua Yao ,  Haoyun An ,  Todd Appleby ,  Shahul Nilar ,  Yili Ding ,  Zhi Hong

发明人： Nanhua Yao ,  Haoyun An ,  Todd Appleby ,  Shahul Nilar ,  Yili Ding ,  Zhi Hong

IPC分类号： A61K31/52 ,  C07D473/18 ,  C07D473/16 ,  A61P31/14 ,  C07D473/30 ,  C07D473/34

CPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/52

摘要： A polymerase inhibitor has first moiety coupled to a second moiety via an optional linker in which the first moiety binds to an initiation nucleotide binding site of a polymerase and forms at least two hydrogen bonds with an RNA template strand that is associated with the polymerase, and in which the second moiety comprised a compound that binds to a site proximal to the nucleotide binding site of the polymerase and thereby increases the affinity of the polymerase inhibitor to the polymerase.

摘要翻译： 聚合酶抑制剂具有通过任选的接头与第二部分偶联的第一部分，其中第一部分结合聚合酶的起始核苷酸结合位点，并与与聚合酶相关的RNA模板链形成至少两个氢键，以及 其中第二部分包含结合到聚合酶的核苷酸结合位点附近的位点的化合物，从而增加聚合酶抑制剂对聚合酶的亲和力。

公开(公告)号：US06541456B1

公开(公告)日：2003-04-01

申请号：US09452606

申请日：1999-12-01

申请人： Eric Swayze ,  Richard H. Griffey ,  Yili Ding ,  Venkatraman Mohan

发明人： Eric Swayze ,  Richard H. Griffey ,  Yili Ding ,  Venkatraman Mohan

IPC分类号： A61K317036

CPC分类号： C07H15/234

摘要： The present invention is directed to analogs of aminoglycoside compounds of the class having a glycosylated 2-deoxystreptamine (2-DOS) ring as well as their preparation and use as prophylactic or therapeutics against microbial infection. Compounds of the invention comprises at least one aryl, heteroaryl, substituted aryl or substituted heteroaryl group in place of a glycosyl group attached to the 2-deoxystreptamine ring.

公开(公告)号：US20070032448A1

公开(公告)日：2007-02-08

申请号：US10535742

申请日：2002-10-02

申请人： Zhi Hong ,  Hadylin An ,  Yili Ding ,  Jean-Luc Girardet ,  Weidong Zhong

发明人： Zhi Hong ,  Hadylin An ,  Yili Ding ,  Jean-Luc Girardet ,  Weidong Zhong

IPC分类号： A61K31/7076

CPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/7076 ,  C07H19/044 ,  C07H19/067 ,  C07H19/10 ,  C07H19/11 ,  C07H19/167 ,  C07H19/20 ,  C07H19/213

摘要： Various 2′-modified nucleoside analogs and corresponding prodrugs are provided, and particularly contemplated methods of use include use as antiviral agents, and especially as antiviral agents against HCV.

摘要翻译： 提供了各种2'-修饰的核苷类似物和相应的前药，并且特别预期的使用方法包括用作抗病毒剂，特别是作为抗HCV的抗病毒剂。

公开(公告)号：US20150284419A1

公开(公告)日：2015-10-08

申请号：US14399148

申请日：2012-05-25

申请人： Yili Ding ,  Yanghui Guo ,  Hua Bai ,  Yingqiu Wu ,  Xuan Yang ,  Qingyan Yan ,  Jian Chai

发明人： Yili Ding ,  Yanghui Guo ,  Hua Bai ,  Yingqiu Wu ,  Xuan Yang ,  Qingyan Yan ,  Jian Chai

IPC分类号： C07H15/207 ,  C07H5/10

CPC分类号： C07H15/207 ,  A61K31/702 ,  C07H1/00 ,  C07H5/10 ,  C07H15/04 ,  C07H15/18 ,  C07H15/203

摘要： Disclosed is a process for chemically synthesizing a pharmaceutical intermediate, in particular to a novel intermediate and novel process for synthesizing an anticoagulant drug fondaparinux sodium intermediate—full protection heparin pentasaccharide. The process has a high reaction efficiency and a simple reaction operation, and enables the reaction intermediate to be easily purified, thus being suitable for the industrialized production of the full protection heparin pentasaccharide.

摘要翻译： 公开了一种化学合成药物中间体的方法，特别是一种合成抗凝血药物磺达肝素钠中等保护性肝素五糖的新型中间和新型方法。 该方法具有高反应效率和简单的反应操作，使得反应中间体易于纯化，因此适用于全保护肝素五糖的工业化生产。

公开(公告)号：US07217815B2

公开(公告)日：2007-05-15

申请号：US10530627

申请日：2002-10-23

申请人： Haoyun An ,  Yili Ding ,  Stephanie Z. Shaw ,  Zhi Hong

发明人： Haoyun An ,  Yili Ding ,  Stephanie Z. Shaw ,  Zhi Hong

IPC分类号： C07H19/00 ,  C07H19/02 ,  C07H19/04 ,  C07H19/167

CPC分类号： C07H19/22

摘要： Various 2′-beta-methyl-6-substituted adenosine analogs (including 2,6-disubstituted adenosine, 8-aza-6-substituted adenosine, and 2-aza-6-substituted adenosine) are prepared by conventional and combinatorial library approaches. Contemplated compounds are particularly useful as therapeutic agents, and especially as antiviral agents.

摘要翻译： 通过常规和组合文库方法制备各种2'-β-甲基-6-取代的腺苷类似物（包括2,6-二取代的腺苷，8-氮杂-6-取代的腺苷和2-氮杂-6-取代的腺苷）。 考虑的化合物特别可用作治疗剂，特别是作为抗病毒剂。

公开(公告)号：US06759523B2

公开(公告)日：2004-07-06

申请号：US09727315

申请日：2000-11-30

申请人： Eric Swayze ,  Richard H. Griffey ,  Yili Ding ,  Venkatraman Mohan

发明人： Eric Swayze ,  Richard H. Griffey ,  Yili Ding ,  Venkatraman Mohan

IPC分类号： C07H1522

CPC分类号： C07H15/234

摘要： The present invention is directed to analogs of aminoglycoside compounds of the class having a glycosylated 2-deoxystreptamine (2-DOS) ring as well as their preparation and use as prophylactic or therapeutics against microbial infection. Compounds of the invention comprises at least one aryl, heteroaryl, substituted aryl or substituted heteroaryl group in place of a glycosyl group attached to the 2-deoxystreptamine ring.

摘要翻译： 本发明涉及具有糖基化2-脱氧链霉胺（2-DOS）环类的氨基糖苷类化合物的类似物，以及它们作为抗微生物感染的预防或治疗剂的制备和用途。 本发明的化合物包含至少一个芳基，杂芳基，取代的芳基或取代的杂芳基，代替与2-脱氧链霉胺环连接的糖基。