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    TREATMENT OF MULTIPLE SCLEROSIS
    1.
    发明申请
    TREATMENT OF MULTIPLE SCLEROSIS 审中-公开
    多发性硬化症的治疗

    公开(公告)号：US20130035390A1

    公开(公告)日：2013-02-07

    申请号：US13521637

    申请日：2011-01-13

    申请人： Yoel Kloog ,  Elizabeta Aizman ,  Joab Chapman

    发明人： Yoel Kloog ,  Elizabeta Aizman ,  Joab Chapman

    IPC分类号： A61K31/197 ,  A61P25/00

    CPC分类号： A61K31/60 ,  A61K38/02 ,  A61K2300/00

    摘要： Disclosed are methods for treating multiple sclerosis patients that entail co-administration of effective amounts of a Ras antagonist which is farnesylthiosalicylic acid or an analog thereof, and a second active agent selected from glatiramer acetate, laquinimod and combinations thereof. Therapeutic compositions and methods of making them are also disclosed.

    摘要翻译： 公开了治疗多发性硬化症患者的方法，其需要共同给予有效量的法尼基硫代水杨酸或其类似物的Ras拮抗剂，以及选自乙酸格拉默，拉喹莫德及其组合的第二活性剂。 还公开了治疗组合物及其制备方法。

    TREATMENT OF NEUROFIBROMATOSIS
    3.
    发明申请
    TREATMENT OF NEUROFIBROMATOSIS 审中-公开
    治疗神经病变

    公开(公告)号：US20110046223A1

    公开(公告)日：2011-02-24

    申请号：US12308450

    申请日：2007-06-14

    申请人： Yoel Kloog ,  Shiran Kringel ,  Eitan Friedman ,  Reuven Stein

    发明人： Yoel Kloog ,  Shiran Kringel ,  Eitan Friedman ,  Reuven Stein

    IPC分类号： A61K31/192 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  A61P19/00 ,  A61P21/00

    CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/165 ,  A61K2300/00

    摘要： Disclosed are methods of treating neurofibromatosis by administering to a human in need thereof effective amounts of FTS, or various analogs thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, optionally, in combination with colchicine. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising FTS, or various analogs thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; colchicine; and a pharmaceutically acceptable carrier.

    摘要翻译： 公开了通过向有需要的人施用有效量的FTS或其各种类似物或其药学上可接受的盐，任选地与秋水仙碱组合来治疗神经纤维瘤病的方法。 还公开了包含FTS或其各种类似物或其药学上可接受的盐的药物组合物; 秋水仙碱 和药学上可接受的载体。

    Farnesyl derivatives and pharmaceutical compositions containing them
    4.
    发明授权
    Farnesyl derivatives and pharmaceutical compositions containing them 失效
    法呢基衍生物和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：US5705528A

    公开(公告)日：1998-01-06

    申请号：US338764

    申请日：1994-11-10

    申请人： Yoel Kloog

    发明人： Yoel Kloog

    IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/44 ,  A61P3/06 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07C43/215 ,  C07C65/21 ,  C07C69/92 ,  C07C211/45 ,  C07C211/49 ,  C07C211/50 ,  C07C211/52 ,  C07C229/60 ,  C07C235/44 ,  C07C237/30 ,  C07C247/16 ,  C07C247/18 ,  C07C323/62 ,  C07C331/08 ,  C07C391/02 ,  C07D213/79 ,  A61K31/275 ,  C07C63/06 ,  C07C233/64 ,  C07C255/49

    CPC分类号： C07D213/79 ,  C07C229/60 ,  C07C323/62

    摘要： Novel farnesyl derivatives which are inhibitors of the prenylated protein thyltransferase enzyme, and useful as anti-cancer drugs, have the following formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents farnesyl, geranyl or geranyl-geranyl; Z represents C--R.sup.6 or N; R.sup.2 represents H, CN, the groups COOR.sup.7, SO.sub.3 R.sup.7, CONR.sup.7 R.sup.8 and SO.sub.2 NR.sup.7 R.sup.7, wherein R.sup.7 and R.sup.8 are each independently hydrogen, alkyl, alkenyl, and the groups COOM and SO.sub.3 M, wherein M is a cation; R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 are each independently hydrogen, carboxyl, alkyl, alkenyl, aminoalkyl, nitroalkyl, nitro, halo, amino, mono- or di-alkylamino, mercapto, mercaptoalkyl, azido, or thiocyanato; X represents O, S, SO, SO.sub.2, NH or Se; and the quaternary ammonium salts and N-oxides of the compounds of formula I wherein Z is N.

    摘要翻译： 作为异戊烯基化蛋白甲基转移酶的抑制剂，可用作抗癌药物的新型法呢基衍生物具有下式：其中R1代表法呢基，香叶基或香叶基 - 香叶基; Z表示C-R6或N; R 2表示H，CN，COOR 7，SO 3 R 7，CONR 7 R 8和SO 2 NR 7 R 7基团，其中R 7和R 8各自独立地为氢，烷基，烯基和基团COOM和SO 3 M，其中M为阳离子; R 3，R 4，R 5和R 6各自独立地为氢，羧基，烷基，烯基，氨基烷基，硝基烷基，硝基，卤素，氨基，单 - 或二 - 烷基氨基，巯基，巯基烷基，叠氮基或硫氰酸酯基。 X表示O，S，SO，SO 2，NH或Se; 和其中Z为N的式I化合物的季铵盐和N-氧化物。

    Farnesyl derivatives and pharmaceutical compositions containing them
    6.
    再颁专利
    Farnesyl derivatives and pharmaceutical compositions containing them 有权
    法呢基衍生物和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：USRE39682E1

    公开(公告)日：2007-06-05

    申请号：US11093255

    申请日：2005-03-30

    申请人： Yoel Kloog

    发明人： Yoel Kloog

    IPC分类号： A61K31/275 ,  C07C63/06 ,  C07C255/49 ,  C07C233/64

    CPC分类号： C07D213/79 ,  C07C229/60 ,  C07C323/62

    摘要： Novel farnesyl derivatives which are inhibitors of the prenylated protein methyltransferase enzyme, and useful as anti-cancer drugs, have the following formula: wherein R1represents farnesyl, geranyl or geranyl-geranyl; Z represents C—R6 or N; R2 represents H, CN, the groups COOR7, SO3R7, CONR7R8 and SO2NR7R7, wherein R7 and R8 are each independently hydrogen, alkyl, alkenyl, and the groups COOM and SO3M, wherein M is a cation; R3, R4, R5 and R6 are each independently hydrogen, carboxyl, alkyl, alkenyl, aminoalkyl, nitroalkyl, nitro, halo, amino, mono- or di-alkylamino, mercapto, mercaptoalkyl, azido, or thiocyanato; X represents O, S, SO, SO2, NH or Se; and the quaternary ammonium salts and N-oxides of the compounds of formula I wherein Z is N.

    摘要翻译： 作为异戊烯基化蛋白甲基转移酶的抑制剂，可用作抗癌药物的新型法呢基衍生物具有下式：其中R 1代表法呢基，香叶基或香叶基 - 香叶基; Z表示C-R 6或N; R 2表示H，CN，基团COOR 7，SO 3，R 7，CONR 7 R＆lt; 8＆gt;和SO 2＆lt; 7＆gt; 7＆lt; 7＆gt; 7＆lt; 7＆gt;其中R 7， SUP>和R 8各自独立地为氢，烷基，烯基和基团COOM和SO 3 M，其中M为阳离子; R 3，R 4，R 5和R 6各自独立地为氢，羧基，烷基，烯基， 氨基烷基，硝基烷基，硝基，卤素，氨基，单 - 或二 - 烷基氨基，巯基，巯基烷基，叠氮基或硫氰酸酯; X表示O，S，SO，SO 2，NH或Se; 和其中Z为N的式I化合物的季铵盐和N-氧化物。

    NMDA-blocking pharmaceutical compositions
    8.
    发明授权
    NMDA-blocking pharmaceutical compositions 失效
    NMDA阻断药物组合物

    公开(公告)号：US5284867A

    公开(公告)日：1994-02-08

    申请号：US865088

    申请日：1992-04-08

    申请人： Yoel Kloog ,  Jeffrey J. Feigenbaum ,  Raphael Mechoulam ,  Mordechai Sokolovsky ,  Simon Benita

    发明人： Yoel Kloog ,  Jeffrey J. Feigenbaum ,  Raphael Mechoulam ,  Mordechai Sokolovsky ,  Simon Benita

    IPC分类号： A61K31/35 ,  C07D311/80 ,  C07D405/06

    CPC分类号： A61K31/35 ,  C07D311/80 ,  C07D405/06

    摘要： The use of a compound of the formula: ##STR1## having the (3S,4S) configuration, and which is essentially free of the (3R,4R) enantiomer, wherein A--B designates a 1(2) or a 6(1) double bond, R designates --CH.sub.3 or --CH.sub.2 OH, R.sup.1 designates a hydrogen atom or a lower acyl group, and R.sup.2 designates (A) a straight-chained or branched C.sub.6-12 alkyl radical; or (B) a group --O--R.sup.3, in which R.sup.3 is a straight-chained or branched C.sub.5-9 alkyl radical or a straight-chained or branched alkyl radical substituted at the terminal carbon atom by a phenyl group in the manufacture of a medicament for reducing or preventing glutamate neurotoxicity. Some of the above compounds are novel, and their preparation is described. Also described is a method of treating acute injuries to the central nervous system associated with excitatory amino acid neurotoxicity, a method of treating chronic degenerative disease associated with gradual selective neuronal loss and a method of treating poisonings affecting the central nervous system by administering a pharmaceutical composition containing the above compound.

    摘要翻译： 使用具有（3S，4S）构型的下式的化合物：（IMA），其基本上不含（3R，4R）对映体，其中AB表示1（2）或6（ 1）双键，R表示-CH 3或-CH 2 OH，R 1表示氢原子或低级酰基，R 2表示（A）直链或支链C 6-12烷基; 或（B）基团-O-R3，其中R3是直链或支链的C5-9烷基或在末端碳原子被苯基取代的直链或支链烷基， 用于减少或预防谷氨酸神经毒性的药物。 上述化合物中的一些是新颖的，并且描述了它们的制备方法。 还描述了治疗与兴奋性氨基酸神经毒性相关的中枢神经系统的急性损伤的方法，治疗与逐渐选择性神经元丧失相关的慢性退行性疾病的方法和通过施用药物组合物治疗影响中枢神经系统的中毒的方法 含有上述化合物。

    USE OF FTS FOR THE TREATMENT OF MYOCARDIAL ISCHEMIA/REPERFUSION INJURY
    10.
    发明申请
    USE OF FTS FOR THE TREATMENT OF MYOCARDIAL ISCHEMIA/REPERFUSION INJURY 审中-公开
    使用FTS治疗心肌梗塞/再灌注损伤

    公开(公告)号：US20110130369A1

    公开(公告)日：2011-06-02

    申请号：US12995835

    申请日：2009-06-04

    申请人： Yoel Kloog ,  Jakob George ,  Gad Keren ,  Rakefet Pando

    发明人： Yoel Kloog ,  Jakob George ,  Gad Keren ,  Rakefet Pando

    IPC分类号： A61K31/60 ,  A61P9/10

    CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/60

    摘要： Disclosed are methods for reducing the extent of myocardial ischemia/reperfusion injury, comprising administering to a human prior to reperfusion of the ischemic myocardium or pre-angioplasty, coronary artery bypass surgery, or thrombolytic therapy an effective amount of FTS, or various analogs thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Methods of treating ischemia/reperfusion injury, comprising administering to a human after reperfusion of the ischemic myocardium or post-angioplasty, coronary artery bypass surgery, or thrombolytic therapy an effective amount of FTS, or various analogs thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof are also disclosed.

    摘要翻译： 公开了减少心肌缺血/再灌注损伤程度的方法，包括在缺血心肌的再灌注或预血管成形术，冠状动脉搭桥手术或溶栓治疗之前对人施用有效量的FTS或其各种类似物， 或其药学上可接受的盐。 治疗缺血/再灌注损伤的方法包括在缺血心肌再灌注后或后血管成形术，冠状动脉旁路手术或溶栓治疗后向人施用有效量的FTS或其各种类似物或其药学上可接受的盐是 也披露。