公开(公告)号：US20100190188A1

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：US12450358

申请日：2008-03-20

申请人： Richard Henderson ,  Christopher Gordon Tate ,  Francesca Magnani ,  Maria Josefa Serrano-Vega ,  Yoko Shibata ,  Antony Johannes Warne ,  Malcolm Peter Weir

发明人： Richard Henderson ,  Christopher Gordon Tate ,  Francesca Magnani ,  Maria Josefa Serrano-Vega ,  Yoko Shibata ,  Antony Johannes Warne ,  Malcolm Peter Weir

IPC分类号： G01N33/53 ,  C07K14/705

CPC分类号： C07K14/723 ,  C12N15/1034 ,  G01N33/566 ,  G01N2333/726

摘要： A method for selecting a G-protein coupled receptor (GPCR) with increased stability, the method comprising (a) providing one or more mutants of a parent GPCR, (b) selecting a ligand, the ligand being one which hinds to the parent GPCR when the GPCR is residing in a particular conformation, (c) determining whether the or each mutant GPCR has increased stability with respect to binding the selected ligand compared to the stability of the parent GPCR with respect to binding that ligand, and (d) selecting those mutants that have an increased stability compared to the parent GPCR with respect to binding the selected ligand. Mutants of β-adrenergic receptor, adenosine receptor and neurotensin receptor are also disclosed.

摘要翻译： 一种选择具有增加的稳定性的G蛋白偶联受体（GPCR）的方法，所述方法包括（a）提供亲本GPCR的一个或多个突变体，（b）选择配体，所述配体是后者为母体GPCR的配体 当GPCR驻留在特定构象中时，（c）确定该突变GPCR或每个突变GPCR是否相对于结合该配体而相对于母体GPCR的稳定性而增加了与所选择的配体结合的稳定性，以及（d）选择 与亲本GPCR相比，与所选择的配体结合相比，稳定性增加的那些突变体。 还公开了β-肾上腺素能受体，腺苷受体和神经降压素受体的突变体。

公开(公告)号：US08785135B2

公开(公告)日：2014-07-22

申请号：US12450358

申请日：2008-03-20

申请人： Richard Henderson ,  Christopher Gordon Tate ,  Francesca Magnani ,  Maria Josefa Serrano-Vega ,  Yoko Shibata ,  Antony Johannes Warne ,  Malcolm Peter Weir

发明人： Richard Henderson ,  Christopher Gordon Tate ,  Francesca Magnani ,  Maria Josefa Serrano-Vega ,  Yoko Shibata ,  Antony Johannes Warne ,  Malcolm Peter Weir

IPC分类号： G01N33/53 ,  C12Q1/00 ,  C07K14/705 ,  C12N15/10 ,  C07K14/72 ,  G01N33/566

CPC分类号： C07K14/723 ,  C12N15/1034 ,  G01N33/566 ,  G01N2333/726

摘要： The present invention relates in some aspects to mutant G protein coupled receptors (GPCRs) and methods for selecting those with increased stability. In certain aspects, the invention relates to the selection and preparation of mutant GPCRs which have increased stability under a particular condition compared to their respective parent proteins.

摘要翻译： 本发明在一些方面涉及突变型G蛋白偶联受体（GPCR）和选择具有增加的稳定性的那些的方法。 在某些方面，本发明涉及选择和制备与其各自的亲本蛋白相比在特定条件下具有增加的稳定性的突变体GPCR。

公开(公告)号：US20120270230A1

公开(公告)日：2012-10-25

申请号：US13493898

申请日：2012-06-11

申请人： Richard Henderson ,  Christopher Gordon Tate ,  Francesca Magnani ,  Maria Josefa Serrano-Vega ,  Yoko Shibata ,  Antony Johannes Wame ,  Malcolm Peter Weir

发明人： Richard Henderson ,  Christopher Gordon Tate ,  Francesca Magnani ,  Maria Josefa Serrano-Vega ,  Yoko Shibata ,  Antony Johannes Wame ,  Malcolm Peter Weir

IPC分类号： C07K14/705 ,  C12N1/21 ,  C07K1/14 ,  C07K17/00 ,  C12N1/19 ,  C12N15/12 ,  G01N33/566

CPC分类号： C07K14/723 ,  C12N15/1034 ,  G01N33/566 ,  G01N2333/726

摘要： The invention relates to mutant G-protein coupled receptors with increased conformational stability, and methods of use thereof. In some aspects, polynucleotides encoding the mutant G-protein coupled receptors are provided. In some aspects, host cells comprising the polynucleotides are provided. In some aspects, the invention relates to crystallized forms of the mutant G-protein coupled receptors, and methods of preparing the same.

摘要翻译： 本发明涉及具有增加的构象稳定性的突变型G蛋白偶联受体及其使用方法。 在一些方面，提供了编码突变型G蛋白偶联受体的多核苷酸。 在一些方面，提供了包含多核苷酸的宿主细胞。 在一些方面，本发明涉及突变型G蛋白偶联受体的结晶形式及其制备方法。

公开(公告)号：US20160052991A1

公开(公告)日：2016-02-25

申请号：US14836820

申请日：2015-08-26

申请人： Richard Henderson ,  Christopher Gordon Tate ,  Francesca Magnani ,  Maria Josefa Serrano-Vega ,  Yoko Shibata ,  Antony Johannes Warne ,  Malcolm Peter Weir

发明人： Richard Henderson ,  Christopher Gordon Tate ,  Francesca Magnani ,  Maria Josefa Serrano-Vega ,  Yoko Shibata ,  Antony Johannes Warne ,  Malcolm Peter Weir

IPC分类号： C07K14/72

CPC分类号： C07K14/723 ,  C12N15/1034 ,  G01N33/566 ,  G01N2333/726

摘要： The invention relates to mutant G-protein coupled receptors with increased conformational stability, and methods of use thereof. In some aspects, polynucleotides encoding the mutant G-protein coupled receptors are provided. In some aspects, host cells comprising the polynucleotides are provided. In some aspects, the invention relates to crystallized forms of the mutant G-protein coupled receptors, and methods of preparing the same.

摘要翻译： 本发明涉及具有增加的构象稳定性的突变型G蛋白偶联受体及其使用方法。 在一些方面，提供了编码突变型G蛋白偶联受体的多核苷酸。 在一些方面，提供了包含多核苷酸的宿主细胞。 在一些方面，本发明涉及突变型G蛋白偶联受体的结晶形式及其制备方法。