公开(公告)号：US20070259854A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11663089

申请日：2005-09-14

申请人： Takeshi Murakami ,  Tomoaki Kawano ,  Ryota Shiraki ,  Hirofumi Ishii ,  Seiji Yoshimura ,  Takehiko Ohkawa ,  Mitsuru Hosaka ,  Hiroki Fukudome ,  Yutaka Inoki

发明人： Takeshi Murakami ,  Tomoaki Kawano ,  Ryota Shiraki ,  Hirofumi Ishii ,  Seiji Yoshimura ,  Takehiko Ohkawa ,  Mitsuru Hosaka ,  Hiroki Fukudome ,  Yutaka Inoki

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/55 ,  A61P7/12 ,  C07D223/00 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/08 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： [Problem] There is provided a compound which can be used for therapy of diseases in which 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) participates, in particular diabetes, insulin resistance. [Means for Solution] It has been found that a triazole derivative wherein the triazole ring is substituted with a trisubstituted methyl group in the 2-position or a pharmaceutically acceptable salt thereof has a strong 11β-HSD1 inhibitory activity. Moreover, the triazole derivative of the invention exhibits an excellent blood-glucose level-lowering action and hence can be used for therapy of diabetes, insulin resistance.

摘要翻译： [问题]提供了可用于治疗其中参与了11β-羟类固醇脱氢酶1型（11beta-HSD1）的疾病的化合物，特别是糖尿病，胰岛素抵抗。 [解决方案]已经发现，其中三唑环被2-位上的三取代甲基或其药学上可接受的盐取代的三唑衍生物具有强的11beta-HSD1抑制活性。 此外，本发明的三唑衍生物显示出优异的血糖降低作用，因此可用于治疗糖尿病，胰岛素抵抗。

公开(公告)号：US07776897B2

公开(公告)日：2010-08-17

申请号：US11663089

申请日：2005-09-14

申请人： Takeshi Murakami ,  Tomoaki Kawano ,  Ryota Shiraki ,  Hirofumi Ishii ,  Seiji Yoshimura ,  Takehiko Ohkawa ,  Mitsuru Hosaka ,  Hiroki Fukudome ,  Yutaka Inoki

发明人： Takeshi Murakami ,  Tomoaki Kawano ,  Ryota Shiraki ,  Hirofumi Ishii ,  Seiji Yoshimura ,  Takehiko Ohkawa ,  Mitsuru Hosaka ,  Hiroki Fukudome ,  Yutaka Inoki

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D249/08

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/08 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： There is provided a compound which can be used for therapy of diseases in which 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) participates, in particular diabetes, insulin resistance.It has been found that a triazole derivative wherein the triazole ring is substituted with a trisubstituted methyl group in the 2-position or a pharmaceutically acceptable salt thereof has a strong 11β-HSD1 inhibitory activity. Moreover, the triazole derivative of the invention exhibits an excellent blood-glucose level-lowering action and hence can be used for therapy of diabetes, insulin resistance.

摘要翻译： 提供了一种化合物，其可以用于治疗其中参与的11β-羟基类固醇脱氢酶（11＆bgr--HSD1）的疾病，特别是糖尿病，胰岛素抵抗。 已经发现，其中三唑环被2-位上的三取代的甲基或其药学上可接受的盐取代的三唑衍生物具有强的11β-HSD1抑制活性。 此外，本发明的三唑衍生物显示出优异的血糖降低作用，因此可用于治疗糖尿病，胰岛素抵抗。