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    Antibacterial Biaromatic Derivatives
    1.
    发明申请
    Antibacterial Biaromatic Derivatives 有权
    抗菌双酚衍生物

    公开(公告)号：US20160075722A1

    公开(公告)日：2016-03-17

    申请号：US14784602

    申请日：2014-04-15

    申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

    发明人： Sylvaine CREN ,  Astrid FRIEDLI ,  Christian HUBSCHWERLEN ,  Georg RUEEDI ,  Cornelia ZUMBRUNN

    IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D498/04

    CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04

    摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula I (I) wherein R is H, cyano, alkoxy, cyanomethoxy, cycloalkylmethoxy, hydroxyalkoxy, alkoxyalkoxy, alkoxycarbonyl, 2-ethoxy-2-oxoethoxy, 2-(methylamino)-2-oxoethoxy, (1-cyanocyclobutyl)methoxy, 3-hydroxy-pyrrolidin-1-yl or 3,4-dihydroxycyclopentyl)methoxy; U1 is N or CR1, U2 is N or CR1, U3 is N or CR3 and U4 is N or CR1, it being understood that at most three of U1, U2, U3 and U4 can be N at the same time; V1 is N or CR5, V2 is N or CR6, V3 is N or CR7 and V4 is N or CH, it being understood that at most two of V1, V2, V3 and V4 can be N at the same time; R1 is H, cyano, hydroxy or alkoxy; R2 is H, hydroxy or alkoxy; R3 is H, cyano, hydroxy, alkoxy or carboxamido; R4 is H or alkoxy; R5 is H, hydroxy or halogen; R6 is H, hydroxy or halogen; R7 is H; the dotted line “______” represents a bond or is absent; W represents CH or N when the dotted line “______” is a bond, or W represents CH2 when the dotted line “______” is absent; X represents CH or N; and Q represents O or S; and salts thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及式I（I）的抗菌化合物，其中R为H，氰基，烷氧基，氰基甲氧基，环烷基甲氧基，羟基烷氧基，烷氧基烷氧基，烷氧基羰基，2-乙氧基-2-氧代乙氧基，2-（甲基氨基）-2-氧代乙氧基，（ 1-氰基环丁基）甲氧基，3-羟基 - 吡咯烷-1-基或3,4-二羟基环戊基）甲氧基; U1是N或CR1，U2是N或CR1，U3是N或CR3，U4是N或CR1，可以理解U1，U2，U3和U4中的至多三个可以同时为N; V1是N或CR5，V2是N或CR6，V3是N或CR7，V4是N或CH，可以理解，V1，V2，V3和V4中的至多两个可以同时为N; R1是H，氰基，羟基或烷氧基; R2是H，羟基或烷氧基; R3是H，氰基，羟基，烷氧基或甲酰氨基; R4是H或烷氧基; R5是H，羟基或卤素; R6是H，羟基或卤素; R7为H; 虚线“______”代表债券或不存在; 当虚线“______”为键时，W表示CH或N，或当虚线“______”不存在时，W表示CH2; X表示CH或N; Q表示O或S; 及其盐。

    Antibacterial Oxadiazolone Derivatives
    3.
    发明申请
    Antibacterial Oxadiazolone Derivatives 有权
    抗菌恶二唑酮衍生物

    公开(公告)号：US20150353547A1

    公开(公告)日：2015-12-10

    申请号：US14760096

    申请日：2014-01-08

    申请人： ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

    发明人： Christian HUBSCHWERLEN ,  Georg RUEEDI ,  Cornelia ZUMBRUNN

    IPC分类号： C07D471/06 ,  C07D519/00 ,  C07D487/06

    CPC分类号： C07D471/06 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/16 ,  C07D487/06 ,  C07D519/00 ,  Y02A50/401

    摘要： The invention relates to antibacterial compounds of formula I wherein U represents CH or N; V represents CH or N, provided that at least one of U and V does not represent N; R represents H, halogen, methyl, methoxy, cyano or ethynyl; either W represents a phenyl group substituted in para position with (C1-C3)alkyl, (C1-C3)alkoxy or (C1-C3)thioalkoxy and optionally in meta position with halogen, or W is a group having one of the formulae W1 and W2 below wherein Q is O or S and X is CH or N; and salts of such compounds.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的抗菌化合物，其中U代表CH或N; V表示CH或N，条件是U和V中的至少一个不表示N; R代表H，卤素，甲基，甲氧基，氰基或乙炔基; W表示在对位被（C 1 -C 3）烷基，（C 1 -C 3）烷氧基或（C 1 -C 3）硫代烷氧基任选取代的苯基，并且任选地在与卤素的间位置，或W是具有式W1之一的基团 和W2，其中Q是O或S，X是CH或N; 和这些化合物的盐。