公开(公告)号：US20050113309A1

公开(公告)日：2005-05-26

申请号：US10508524

申请日：2003-03-21

申请人： Aeri Kim ,  Jae-Hyeon Park ,  Suk-Kyoon Yoon ,  Bong-Chan Kim ,  Sung-Ji Kim ,  Kwan-Hyung Cho

发明人： Aeri Kim ,  Jae-Hyeon Park ,  Suk-Kyoon Yoon ,  Bong-Chan Kim ,  Sung-Ji Kim ,  Kwan-Hyung Cho

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  C07D409/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  A61K38/04 ,  A61K31/4025 ,  C07D49/02

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07K5/06078 ,  C07K2299/00

摘要： The present invention relates to crystalline forms of (2S)-N-5-[amino(imino)methyl]-2-thienyl-methyl-1-(2R)-2-[(carboxymethyl)amino]-3,3-diphenylpropanoyl-2-pyrrolidinecarboxamide nH2O.

摘要翻译： 本发明涉及（2S）-N-5- [氨基（亚氨基）甲基] -2-噻吩基 - 甲基-1-（2R）-2 - [（羧甲基）氨基] -3,3-二苯基丙酰基 -2-吡咯烷甲酰胺nH 2 O。

公开(公告)号：US20050154229A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10508485

申请日：2003-03-21

申请人： Aeri Kim ,  Jae-Hyeon Park ,  Suk-Kyoon Yoon ,  Cheol-Won Park ,  Kwan-Hyung Cho

发明人： Aeri Kim ,  Jae-Hyeon Park ,  Suk-Kyoon Yoon ,  Cheol-Won Park ,  Kwan-Hyung Cho

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P7/02 ,  C07C51/41 ,  C07D409/12 ,  C07K1/30 ,  C07K5/065 ,  C07C57/02

CPC分类号： C07K5/06078 ,  C07K2299/00

摘要： The present invention relates to a maleic acid salt of (2S)-N-{5-[amino(imino)methyl]-2-thienyl}methyl-1-{(2R)-2-[(carboxymethyl)amino]-3,3-diphenylpropanoyl}-2-pyrrolidinecarboxamide.

摘要翻译： 本发明涉及（2S）-N- {5- [氨基（亚氨基）甲基] -2-噻吩基}甲基-1 - {（2R）-2 - [（羧甲基）氨基] -3 ，3-二苯基丙酰基} -2-吡咯烷甲酰胺。

公开(公告)号：US07795463B2

公开(公告)日：2010-09-14

申请号：US11631263

申请日：2005-06-27

申请人： Suk-Kyoon Yoon ,  Kun-Hye Nam ,  Sang-Who Lee ,  Won-Kyo Joung ,  Sang-Chul Choi ,  Ki-Kon Lee

发明人： Suk-Kyoon Yoon ,  Kun-Hye Nam ,  Sang-Who Lee ,  Won-Kyo Joung ,  Sang-Chul Choi ,  Ki-Kon Lee

IPC分类号： C07F9/40 ,  C07C43/164

CPC分类号： C07F9/65616 ,  C07F9/4006

摘要： Disclosed is a process for preparing a compound of the following formula (2): including the steps of reacting a compound of the following formula (4): with trityl chloride to prepare trityloxy-acetic acid ethyl ester of the following formula (8): reacting the compound of formula (8) with ethyl magnesium halide to prepare 1-trityloxymethyl-cyclopropanol of the following formula (9): combining the 1-trityloxymethyl-cyclopropanol of formula (9) with diisopropylbromo-methylphosphonate in a solvent in the presence of a base to prepare (1-trityloxymethyl-cyclopropoxymethyl)-phosphonic acid diisopropyl ester of the following formula (10): as a solid form, and converting the trityl group of the compound of formula (10) into a hydroxyl group.

摘要翻译： 公开了下述式（2）的化合物的制备方法：包括使下述式（4）的化合物与三苯甲基氯反应，制备下式（8）的三苯甲氧基 - 乙酸乙酯的步骤： 使式（8）化合物与乙基卤化镁反应制备下式（9）的1-三苯甲基氧基甲基 - 环丙醇：将式（9）的1-三苯甲氧基甲基 - 环丙醇与二异丙基溴甲基膦酸酯在溶剂中，在 用于制备下式（10）的（1-三苯甲基氧基甲基 - 环丙氧基甲基） - 膦酸二异丙酯的碱：固体形式，并将式（10）化合物的三苯甲基转化为羟基。

公开(公告)号：US20090187019A1

公开(公告)日：2009-07-23

申请号：US11631263

申请日：2005-06-27

申请人： Suk-Kyoon Yoon ,  Kun-Hye Nam ,  Sang-Who Lee ,  Won-Kyo Joung ,  Sang-Chul Choi ,  Ki-Kon Lee

发明人： Suk-Kyoon Yoon ,  Kun-Hye Nam ,  Sang-Who Lee ,  Won-Kyo Joung ,  Sang-Chul Choi ,  Ki-Kon Lee

IPC分类号： C07F9/38

CPC分类号： C07F9/65616 ,  C07F9/4006

摘要： The present invention relates to a new process for preparing diisopropyl {[1-(hydroxymethyl)-cyclopropyl]oxy}methylphosphonate (2), which is a key intermediate for synthesizing an antiviral (particularly, against hepatitis B virus) nucleoside analogue. The present invention also relates to new intermediates, and a process for preparing the antiviral nucleoside analogue from the compound (2) prepared according to the present invention.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备二异丙基{[1-（羟甲基） - 环丙基]氧基}甲基膦酸酯（2）的新方法，其是用于合成抗病毒（特别是针对乙型肝炎病毒）核苷类似物的关键中间体。 本发明还涉及新的中间体，以及由根据本发明制备的化合物（2）制备抗病毒核苷类似物的方法。