公开(公告)号：US5324735A

公开(公告)日：1994-06-28

申请号：US807856

申请日：1992-01-17

申请人： Akihiro Shibata ,  Hideaki Matsuda ,  Takemitsu Asaoka ,  Masaru Matsumoto ,  Ryuichi Kawahara ,  Tatsuhiko Katori ,  Naokata Taido ,  Tadayuki Kuraishi

发明人： Akihiro Shibata ,  Hideaki Matsuda ,  Takemitsu Asaoka ,  Masaru Matsumoto ,  Ryuichi Kawahara ,  Tatsuhiko Katori ,  Naokata Taido ,  Tadayuki Kuraishi

IPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D215/233 ,  A01K31/47

CPC分类号： C07D215/56 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to a quinolone carboxylic acid derivative represented by the following the formula (I), ##STR1## wherein R.sub.1 is a lower alkyl group, R.sub.2 is a hydrogen atom or a lower alkyl group, R.sub.3 is a hydrogen atom or a halogen atom, R.sub.4 and R.sub.5 together form a five- or six-membered ring which may contain hetero atoms or may have substituents, provided that a compound wherein R.sub.1 is a methyl group, R.sub.2 and R.sub.3 are hydrogen atom and ##STR2## is a piperazinyl group is excluded; or a salt thereof; to an antimicrobial agent comprising the same as an effective component; and to an intermediate for producing same.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP90 / 00425 Sec。 371日期：1992年1月17日 102（e）日期1992年1月17日PCT 1990年3月29日PCT公布。 出版物WO91 / 01308 1991年2月7日。本发明涉及由下式（I）表示的喹诺酮羧酸衍生物，其中R1是低级烷基，R2是氢原子或低级烷基 基团，R 3是氢原子或卤素原子，R 4和R 5一起形成可含有杂原子或可以具有取代基的五元或六元环，条件是其中R 1是甲基，R 2和R 3是 氢原子和是不包括的哌嗪基; 或其盐; 涉及包含其作为有效成分的抗微生物剂; 和用于生产它的中间体。

公开(公告)号：US5147886A

公开(公告)日：1992-09-15

申请号：US626545

申请日：1990-12-12

申请人： Minoru Tokizawa ,  Yoshihiko Kanamaru ,  Masaru Matsumoto ,  Takemitsu Asaoka ,  Hideaki Matsuda ,  Tadayuki Kuraishi ,  Kazunori Maebashi ,  Naokata Taido ,  Ryuichi Kawahara

发明人： Minoru Tokizawa ,  Yoshihiko Kanamaru ,  Masaru Matsumoto ,  Takemitsu Asaoka ,  Hideaki Matsuda ,  Tadayuki Kuraishi ,  Kazunori Maebashi ,  Naokata Taido ,  Ryuichi Kawahara

IPC分类号： C07D249/08 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： A triazole derivative is disclosed. The compound have a general formula, ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 represent a hydrogen atom or a lower alkyl group, or R.sup.1 and R.sup.2 together form a lower alkylene group, R.sup.3 represents a lower alkyl group, and n denotes an integer of 0 to 2, provided that not both R.sup.1 and R.sup.2 are a hydrogen atom at the same time. The triazole derivatives and their salts are effective for curing or preventing deep-seated mycoses, e.g. mycotic meningitis, mycotic infectious diseases of respiratory organs, fungemia, and urinary tract mycosis.

公开(公告)号：US5430028A

公开(公告)日：1995-07-04

申请号：US185898

申请日：1994-01-26

申请人： Terumitsu Kaihoh ,  Sunao Takeda ,  Fujiko Konno ,  Akihiro Shibata ,  Masaru Matsumoto ,  Takemitsu Asaoka ,  Hideaki Matsuda ,  Tadayuki Kuraishi

发明人： Terumitsu Kaihoh ,  Sunao Takeda ,  Fujiko Konno ,  Akihiro Shibata ,  Masaru Matsumoto ,  Takemitsu Asaoka ,  Hideaki Matsuda ,  Tadayuki Kuraishi

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/505 ,  C07D243/00 ,  C07D243/08

CPC分类号： C07D215/56 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  C07D401/04

摘要： A 5-aminoquinolone carboxylic acid derivative represented by the following general formula (1): ##STR1## wherein R.sup.1 means a hydrogen atom, an amino group, a linear or branched alkyl group having 1-5 carbon atoms and an alkylamino group containing a linear or branched alkyl group having 1-5 carbon atoms, R.sup.2 denotes a hydrogen atom or a linear or branched alkyl group having 1-5 carbon atoms, X stands for a halogen atom, Y means CH.sub.2, NH, CHR.sup.3 NR.sup.3, (R.sup.3 denoting a linear or branched alkyl group having 1-5 carbon atoms) or an oxygen atom, and Z stands for an oxygen atom or 2 hydrogen atoms, or a salt thereof, and an antibacterial agent containing such a derivative or salt as an active ingredient.The derivative or salt thereof exhibits strong anti-bacterial activities against Grampositive bacteria including tolerant bacteria, and is satisfactorily absorbed in a living body.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 00694 Sec。 371日期1994年1月26日 102（e）日期1994年1月26日PCT提交1993年5月25日PCT公布。 出版物WO93 / 24460 PCT 日期：1993年12月9日，下列通式（1）表示的5-氨基喹诺酮羧酸衍生物：其中R 1表示氢原子，氨基，直链或支链烷基， 5个碳原子和含有1-5个碳原子的直链或支链烷基的烷基氨基，R2表示氢原子或具有1-5个碳原子的直链或支链烷基，X表示卤素原子，Y表示CH2 ，NH，CHR 3 NR 3，（R3表示具有1-5个碳原子的直链或支链烷基）或氧原子，Z表示氧原子或2个氢原子，或其盐，以及含有这些的抗菌剂 衍生物或盐作为活性成分。 其衍生物或盐对包括耐受性细菌的细菌性细菌表现出强的抗菌活性，并且令人满意地吸收在生物体内。

公开(公告)号：US4987144A

公开(公告)日：1991-01-22

申请号：US412152

申请日：1989-09-25

申请人： Yoshihiko Kanamaru ,  Minoru Tokizawa ,  Masaru Matsumoto ,  Takemitsu Asaoka ,  Hideaki Matsuda ,  Tadayuki Kuraishi

发明人： Yoshihiko Kanamaru ,  Minoru Tokizawa ,  Masaru Matsumoto ,  Takemitsu Asaoka ,  Hideaki Matsuda ,  Tadayuki Kuraishi

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07D249/08 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56

摘要： Disclosed herein is 1,3-bis(1,2,4-triazol-1-yl)-2-(4-trifluoromethylphenyl)propan-2-ol represented by the following formula (I): ##STR1## An antimycotic preparation containing the triazole compound (I) is also disclosed. Also disclosed is a method for the prevention and/treatment of a deep-seated mycosis of a human or mammal, which comprises administering an effective dose of the triazole compound (I) to the human or mammal.

公开(公告)号：US6002028A

公开(公告)日：1999-12-14

申请号：US311058

申请日：1999-05-14

申请人： Minoru Tokizawa ,  Sunao Takeda ,  Yasushi Kaneko ,  Hiromichi Eto ,  Kazuya Ishida ,  Kazunori Maebashi ,  Masaru Matsumoto ,  Takemitsu Asaoka ,  Susumu Sato ,  Hideaki Matsuda

发明人： Minoru Tokizawa ,  Sunao Takeda ,  Yasushi Kaneko ,  Hiromichi Eto ,  Kazuya Ishida ,  Kazunori Maebashi ,  Masaru Matsumoto ,  Takemitsu Asaoka ,  Susumu Sato ,  Hideaki Matsuda

IPC分类号： C07D303/34 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D303/34

摘要： Described is a triazole derivative represented by the formula (1) or salt thereof, preparation process thereof, preparation intermediates represented by the formulas (2) and (3), and a pharmaceutical comprising the compound represented by the formula (1) or salt thereof. ##STR1## wherein n stands for 0, 1 or 2, X.sup.1 represents H or F and Y.sup.1 and Y.sup.2 each independently represents H, halogen or CF.sub.3.

公开(公告)号：US5986144A

公开(公告)日：1999-11-16

申请号：US311057

申请日：1999-05-14

申请人： Minoru Tokizawa ,  Sunao Takeda ,  Yasushi Kaneko ,  Hiromichi Eto ,  Kazuya Ishida ,  Kazunori Maebashi ,  Masaru Matsumoto ,  Takemitsu Asaoka ,  Susumu Sato ,  Hideaki Matsuda

发明人： Minoru Tokizawa ,  Sunao Takeda ,  Yasushi Kaneko ,  Hiromichi Eto ,  Kazuya Ishida ,  Kazunori Maebashi ,  Masaru Matsumoto ,  Takemitsu Asaoka ,  Susumu Sato ,  Hideaki Matsuda

IPC分类号： C07D249/08 ,  C07D303/34 ,  C07D521/00 ,  C07C323/07

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D303/34

摘要： Described is a triazole derivative represented by the formula (1) or salt thereof, preparation process thereof, preparation intermediates represented by the formulas (2) and (3), and a pharmaceutical comprising the compound represented by the formula (1) or salt thereof. wherein n stands for 0, 1 or 2, X.sup.1 represents H or F and Y.sup.1 and Y.sup.2 each independently represents H, halogen or CF.sub.3.

摘要翻译： 描述由式（1）表示的三唑衍生物或其盐，其制备方法，由式（2）和（3）表示的制备中间体，以及包含式（1）表示的化合物或其盐的药物 。 其中n表示0,1或2，X 1表示H或F，Y 1和Y 2各自独立地表示H，卤素或CF 3。

公开(公告)号：US5939448A

公开(公告)日：1999-08-17

申请号：US872159

申请日：1997-06-10

申请人： Minoru Tokizawa ,  Sunao Takeda ,  Yasushi Kaneko ,  Hiromichi Eto ,  Kazuya Ishida ,  Kazunori Maebashi ,  Masaru Matsumoto ,  Takemitsu Asaoka ,  Susumu Sato ,  Hideaki Matsuda

发明人： Minoru Tokizawa ,  Sunao Takeda ,  Yasushi Kaneko ,  Hiromichi Eto ,  Kazuya Ishida ,  Kazunori Maebashi ,  Masaru Matsumoto ,  Takemitsu Asaoka ,  Susumu Sato ,  Hideaki Matsuda

IPC分类号： C07D249/08 ,  C07D303/34 ,  C07D521/00 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D303/34

摘要： Described is a triazole derivative represented by the formula (1): wherein R represents a hydrogen atom, an alkyl group, an aralkyl group or an acyl group, n stands for 0 to 2 and m stands for 1 to 5 or salt thereof, and a pharmaceutical containing the derivative or salt as an effective ingredient.

摘要翻译： 描述了由式（1）表示的三唑衍生物：其中R表示氢原子，烷基，芳烷基或酰基，n表示0至2，m表示1至5或其盐， 含有衍生物或盐作为有效成分的药物。

公开(公告)号：US6063945A

公开(公告)日：2000-05-16

申请号：US327516

申请日：1999-06-08

申请人： Minoru Tokizawa ,  Sunao Takeda ,  Yasushi Kaneko ,  Hiromichi Eto ,  Kazuya Ishida ,  Kazunori Maebashi ,  Masaru Matsumoto ,  Takemitsu Asaoka ,  Susumu Sato ,  Hideaki Matsuda

发明人： Minoru Tokizawa ,  Sunao Takeda ,  Yasushi Kaneko ,  Hiromichi Eto ,  Kazuya Ishida ,  Kazunori Maebashi ,  Masaru Matsumoto ,  Takemitsu Asaoka ,  Susumu Sato ,  Hideaki Matsuda

IPC分类号： C07D249/08 ,  C07D303/34 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D303/34

摘要： A compound having formula (2): ##STR1## wherein R represents hydrogen, a straight or branched C.sub.1-10 alkyl group, a C.sub.7-11 aralkyl group or a C.sub.2-10 carboacyl group and m stands for 1 to 5.

摘要翻译： 具有式（2）的化合物：其中R表示氢，直链或支链C 1-10烷基，C 7-11芳烷基或C 2-10烷酰基，m代表1至5。

公开(公告)号：US5945438A

公开(公告)日：1999-08-31

申请号：US767694

申请日：1996-12-17

申请人： Minoru Tokizawa ,  Sunao Takeda ,  Yasushi Kaneko ,  Hiromichi Eto ,  Kazuya Ishida ,  Kazunori Maebashi ,  Masaru Matsumoto ,  Takemitsu Asaoka ,  Susumu Sato ,  Hideaki Matsuda

发明人： Minoru Tokizawa ,  Sunao Takeda ,  Yasushi Kaneko ,  Hiromichi Eto ,  Kazuya Ishida ,  Kazunori Maebashi ,  Masaru Matsumoto ,  Takemitsu Asaoka ,  Susumu Sato ,  Hideaki Matsuda

IPC分类号： C07D249/08 ,  C07D303/34 ,  C07D521/00 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D303/34

摘要： Described is a triazole derivative represented by the formula (1) or salt thereof, preparation process thereof, preparation intermediates represented by the formulas (2) and (3), and a pharmaceutical comprising the compound represented by the formula (1) or salt thereof. ##STR1## wherein n stands for 0, 1 or 2, X.sup.1 represents H or F and Y.sup.1 and Y.sup.2 each independently represents H, halogen or CF.sub.3.

摘要翻译： 描述由式（1）表示的三唑衍生物或其盐，其制备方法，由式（2）和（3）表示的制备中间体，以及包含式（1）表示的化合物或其盐的药物 。 其中n表示0,1或2，X 1表示H或F，Y 1和Y 2各自独立地表示H，卤素或CF 3。

公开(公告)号：US06204415B1

公开(公告)日：2001-03-20

申请号：US09551567

申请日：2000-04-18

申请人： Sunao Takeda ,  Yasushi Kaneko ,  Minoru Tokizawa ,  Hiromichi Eto ,  Kazuya Ishida ,  Kazunori Maebashi ,  Masaru Matsumoto ,  Takemitsu Asaoka ,  Susumu Sato

发明人： Sunao Takeda ,  Yasushi Kaneko ,  Minoru Tokizawa ,  Hiromichi Eto ,  Kazuya Ishida ,  Kazunori Maebashi ,  Masaru Matsumoto ,  Takemitsu Asaoka ,  Susumu Sato

IPC分类号： C07C32307

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D303/48

摘要： Described is a triazole derivative represented by the formula (1): wherein R1 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or an aralkyl group, X1 and X2 are the same or different and each independently represents a hydrogen atom, a halogen atom or a halogenoalkyl and n stands for an integer of 0 to 2, or salt thereof; a preparation process of said compound and a pharmaceutical comprising said compound as an effective ingredient. The compound as described above has high antimycotic activity and is useful for the prevention and treatment of mammalian mycotic infections.