公开(公告)号：US06172097B2

公开(公告)日：2001-01-09

申请号：US09465619

申请日：1999-12-17

申请人： Alex Cordi ,  Mark Millan ,  Adrian Newman-Tancredi ,  Mauricette Brocco

发明人： Alex Cordi ,  Mark Millan ,  Adrian Newman-Tancredi ,  Mauricette Brocco

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D235/02

摘要： The invention relates to a compound of formula (I): wherein: A represents an optionally substituted benzene ring, B represents an imidazoline ring of formula (Ia) or (Ib): and medicinal products containing the same/are useful in treating or in preventing depression, obesity, panic attacks, anxiety, obsessive-compulsive disorders, cognitive disorders, phobias, impulsive disorders associated with the abuse of drugs and withdrawal therefrom, sexual dysfunctions, and Parkinson's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中：A表示任选取代的苯环，B表示式（Ia）或（Ib）的咪唑啉环：和含有该化合物的药物，可用于治疗或 预防抑郁症，肥胖症，惊恐发作，焦虑症，强迫症，认知障碍，恐怖症，与药物滥用相关的冲动性疾病和从其中退出，性功能障碍和帕金森病。

公开(公告)号：US6127396A

公开(公告)日：2000-10-03

申请号：US466716

申请日：1999-12-17

申请人： Alex Cordi ,  Jean-Michel Lacoste ,  Mark Millan ,  Adrian Newman-Tancredi ,  Alain Gobert

发明人： Alex Cordi ,  Jean-Michel Lacoste ,  Mark Millan ,  Adrian Newman-Tancredi ,  Alain Gobert

IPC分类号： C07D233/06 ,  A61K31/4164 ,  A61P3/04 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D233/10 ,  C07D233/20 ,  C07D233/22 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  A61K31/415 ,  C07D233/02 ,  C07D233/08

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D233/10 ,  C07D233/20 ,  C07D233/22 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a compound of formula (I): ##STR1## wherein: A represents an optionally substituted benzene ring,B represents an imidazoline ring of formula (Ia) or (Ib): ##STR2## X represents CR.sup.6, CR.sup.6 R.sup.7, NR.sup.8, SO or SO.sub.2, or oxygen, nitrogen or sulphur,Y represents a single bond or CH or CH.sub.2,Z represents a carbon atom or CR.sup.4,R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, which may be the same or different, each represent hydrogen or alkyl, it being possible for (R.sup.1 and R.sup.4) or (R.sup.2 and R.sup.4) to form cyclopropane,R.sup.5 represents hydrogen, alkyl or benzyl.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中：A表示任选取代的苯环，B表示式（Ia）或（Ib）的咪唑啉环：X表示CR6，CR6R7，NR8，SO或SO2，或 氧，氮或硫，Y表示单键或CH或CH 2，Z表示碳原子或CR 4，可以相同或不同的R 1，R 2，R 3各自表示氢或烷基，可以（R 1 和R 4）或（R 2和R 4）以形成环丙烷，R 5表示氢，烷基或苄基。

公开(公告)号：US5677325A

公开(公告)日：1997-10-14

申请号：US770290

申请日：1996-12-20

申请人： Alex Cordi ,  Jean-Michel Lacoste ,  Mark Millan ,  Valerie Audinot

发明人： Alex Cordi ,  Jean-Michel Lacoste ,  Mark Millan ,  Valerie Audinot

IPC分类号： C07D233/38 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D233/32 ,  C07D233/06

CPC分类号： C07D233/32

摘要： Compound of formula (I): ##STR1## and its addition salts with a pharmaceutically acceptable acid or base, a medicinal products containing the same are useful as partial agonist of the glycine B site.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中药学上可接受的酸或碱的加成盐及其加成盐可用作甘氨酸B位点的部分激动剂。

公开(公告)号：US5648374A

公开(公告)日：1997-07-15

申请号：US420064

申请日：1995-04-11

申请人： Alex Cordi ,  Jean-Michel Lacoste ,  Michel Laubie ,  Tony Verbeuren ,  Jean-Jacques Descombes ,  Mark Millan

发明人： Alex Cordi ,  Jean-Michel Lacoste ,  Michel Laubie ,  Tony Verbeuren ,  Jean-Jacques Descombes ,  Mark Millan

IPC分类号： C07D277/60 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/424 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P23/00 ,  A61P23/02 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D235/02 ,  C07D263/52 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  C07D263/28

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D263/52

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## in which: X represents --CH.sub.2 --, --(CH.sub.2).sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --O--CH.sub.2 --, --S--CH.sub.2 --, --SO--CH.sub.2 -- or --SO.sub.2 --CH.sub.2 --,Y represents oxygen or sulfur or --NR.sub.5 --,R.sub.1 represents halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl (unsubstituted or substituted), hydroxyl or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy,R.sub.2 represents hydrogen or halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl (unsubstituted or substituted), hydroxyl, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkylthio,R.sub.3 represents hydrogen or halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl (unsubstituted or substituted), hydroxyl, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkylthio,R.sub.4 represents hydrogen or amino (unsubstituted or substituted)R.sub.5 represents hydrogen or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl, or alternativelyR.sub.1 and R.sub.2 form, together with the carbon atoms which bear them, a benzenic ring, on condition that, in this case, X represents --CH.sub.2 -- or --(CH.sub.2).sub.2 --, their isomers and their addition salts with a pharmaceutically acceptable acid, and medicinal product containing the same are useful as .alpha.2-adrenergic agonist.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中：X表示-CH 2 - ， - （CH 2）2 - ， - CH = CH - ， - O-CH 2 - ， - S-CH 2 - ，-SO- CH 2 - 或-SO 2 -CH 2 - ，Y表示氧或硫或-NR 5 - ，R 1表示卤素，直链或支链（C 1 -C 6）烷基（未取代或取代的），羟基或直链或支链（C 1 -C 6）烷氧基， 直链或支链（C1-C6）烷基（未取代或取代的），羟基，直链或支链（C1-C6）烷氧基或直链或支链（C1-C6）烷硫基，R3代表氢或卤素， 或支链（C1-C6）烷基（未取代或取代的），羟基，直链或支链（C1-C6）烷氧基或直链或支链（C1-C6）烷硫基，R4代表氢或氨基（未取代或取代的） 直链或支链（C1-C6）烷基，或者R1和R2与带有它们的碳原子一起形成苯环，条件是在这种情况下，X表示-CH 2 - 或 - （CH 2）2 - ，它们的异构体及其加成盐 一种药学上可接受的酸，以及含有该酸的药物可用作α2-肾上腺素能激动剂。

公开(公告)号：US5486532A

公开(公告)日：1996-01-23

申请号：US276910

申请日：1994-07-19

申请人： Alex Cordi ,  Jean-Michel Lacoste ,  Michel Laubie ,  Tony Verbeuren ,  Jean-Jacques Descombes ,  Mark Millan

发明人： Alex Cordi ,  Jean-Michel Lacoste ,  Michel Laubie ,  Tony Verbeuren ,  Jean-Jacques Descombes ,  Mark Millan

IPC分类号： C07D277/60 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/424 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P23/00 ,  A61P23/02 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D235/02 ,  C07D263/52 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  C07D263/28

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D263/52

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## in which: X represents --CH.sub.2 --, --(CH.sub.2).sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --O--CH.sub.2 --, --S--CH.sub.2 --, --SO--CH.sub.2 -- or --SO.sub.2 --CH.sub.2 --,Y represents oxygen or sulfur or --NR.sub.5 --,R.sub.1 represents halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl (unsubstituted or substituted), hydroxyl or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy,R.sub.2 represents hydrogen or halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl (unsubstituted or substituted), hydroxyl, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkylthio,R.sub.3 represents hydrogen or halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl (unsubstituted or substituted), hydroxyl, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkylthio,R.sub.4 represents hydrogen or amino (unsubstituted or substituted)R.sub.5 represents hydrogen or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl,or alternativelyR.sub.1 and R.sub.2 form, together with the carbon atoms which bear them, a benzenic ring, on condition that, in this case, X represents --CH.sub.2 -- or --(CH.sub.2).sub.2 --, their isomers and their addition salts with a pharmaceutically acceptable acid, and medicinal product containing the same are useful as .alpha.2-adrenergic agonist.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中：X表示-CH 2 - ， - （CH 2）2 - ， - CH = CH - ， - O-CH 2 - ， - S-CH 2 - ，-SO- CH 2 - 或-SO 2 -CH 2 - ，Y表示氧或硫或-NR 5 - ，R 1表示卤素，直链或支链（C 1 -C 6）烷基（未取代或取代的），羟基或直链或支链（C 1 -C 6）烷氧基， 直链或支链（C1-C6）烷基（未取代或取代的），羟基，直链或支链（C1-C6）烷氧基或直链或支链（C1-C6）烷硫基，R3代表氢或卤素， 或支链（C1-C6）烷基（未取代或取代的），羟基，直链或支链（C1-C6）烷氧基或直链或支链（C1-C6）烷硫基，R4代表氢或氨基（未取代或取代的） 直链或支链（C1-C6）烷基，或者R1和R2与带有它们的碳原子一起形成苯环，条件是在这种情况下，X表示-CH 2 - 或 - （CH 2）2 - ，它们的异构体及其加成盐 一种药学上可接受的酸，以及含有该酸的药物可用作α2-肾上腺素能激动剂。

公开(公告)号：US07423034B2

公开(公告)日：2008-09-09

申请号：US11823439

申请日：2007-06-27

申请人： Patrice Desos ,  Alex Cordi ,  Pierre Lestage

发明人： Patrice Desos ,  Alex Cordi ,  Pierre Lestage

IPC分类号： C07D285/22 ,  A61K31/5415 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D513/04

摘要： Compounds of formula (I): wherein: R1 represents hydrogen, a halogen or alkyl, R1a represents hydrogen or alkyl, R2 represents hydrogen, a halogen or hydroxy, A represents NR4, R3 represents hydrogen, alkyl or cycloalkyl, R4 represents hydrogen or alkyl, X is as defined in the description, their isomers, and also addition salts thereof. Medicinal products containing the same which are useful in treating disorders of the AMPA system.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中：R 1表示氢，卤素或烷基，R 1a表示氢或烷基，R 2表示 氢，卤素或羟基，A表示NR 4，R 3表示氢，烷基或环烷基，R 4表示氢或烷基，X 如说明书中所定义，它们的异构体及其加成盐。 含有该药物的药物可用于治疗AMPA系统的病症。

公开(公告)号：US06486143B2

公开(公告)日：2002-11-26

申请号：US09784632

申请日：2001-02-15

申请人： Alex Cordi ,  Patrice Desos ,  Pierre Lestage

发明人： Alex Cordi ,  Patrice Desos ,  Pierre Lestage

IPC分类号： A61K31675

CPC分类号： C07F9/60

摘要： The invention relates to a compound of formula (I): wherein: R1 represents halogen or a group CF3, R2 represents hydrogen or alkyl or cycloalkyl, R3 is as defined in the description, R4 and R5 represent hydrogen or alkyl, cycloalkyl, aryl or arylalkyl a group Medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中：R 1表示卤素或基团CF 3，R 2表示氢或烷基或环烷基，R 3如说明书中所定义，R 4和R 5表示氢或烷基，环烷基，芳基或 芳基烷基一个基团。

公开(公告)号：US5670493A

公开(公告)日：1997-09-23

申请号：US684469

申请日：1996-07-19

申请人： Alex Cordi ,  Patrice Desos ,  Angela D. Morris ,  Ghanem Atassi

发明人： Alex Cordi ,  Patrice Desos ,  Angela D. Morris ,  Ghanem Atassi

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/665 ,  A61K31/67 ,  A61K31/675 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  C07F9/38 ,  C07F9/40 ,  C07F9/572 ,  C07F9/655 ,  C07F9/6553

CPC分类号： C07F9/655345 ,  C07F9/3834 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4021 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/65515

摘要： A compound of formula (I): ##STR1## in which: R.sub.1, R.sub.2, which may be identical or different, represent hydrogen or halogen, or alkyl, alkoxy, nitro or trihalomethyl, X represents CO, SO.sub.2 or CH.sub.2, A.sub.1 represents any one of the groups as defined in the description, A.sub.2 represents --(CH.sub.2).sub.n or --CH.dbd.CH--, R.sub.3, R.sub.4, which may be identical or different, represent hydrogen or alkyl, its isomers as well as its addition salts with a pharmaceutically acceptable base and medicinal product containing the same are useful as angiogenesis inhibitors.

摘要翻译： 式（I）化合物：其中：R 1，R 2可以相同或不同，表示氢或卤素，或烷基，烷氧基，硝基或三卤甲基，X表示CO，SO 2或CH 2， A1表示说明书中定义的任何一个基团，A 2表示 - （CH 2）n或-CH = CH-，R 3，R 4可以相同或不同，表示氢或烷基，其异构体及其加成 与药学上可接受的碱的盐和含有它们的药物可用作血管发生抑制剂。

公开(公告)号：US5464859A

公开(公告)日：1995-11-07

申请号：US276909

申请日：1994-07-19

申请人： Alex Cordi ,  Jean-Michel Lacoste ,  Michel Laubie ,  Tony Verbeuren ,  Jean-Jacques Descombes

发明人： Alex Cordi ,  Jean-Michel Lacoste ,  Michel Laubie ,  Tony Verbeuren ,  Jean-Jacques Descombes

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61P9/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D235/02 ,  C07D491/107 ,  C07D495/10

CPC分类号： C07D235/02

摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## wherein: --X represents --CH.sub.2 --, --(CH.sub.2).sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --O--CH.sub.2 --, --S--CH.sub.2 --, --SO--CH.sub.2 -- or --SO.sub.2 --CH.sub.2 --,--R.sub.1 represents hydrogen or halogen or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6)alkoxy,--R.sub.2 represents linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6)alkoxy or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6)alkylthio,their isomers and their addition salts with a pharmaceutically acceptable acid, and medicinal product containing the same are useful as .alpha..sub.1 adrenergic agonist.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中：-X表示-CH 2 - ， - （CH 2）2 - ， - CH = CH - ， - O-CH 2 - ， - S-CH 2 - ， - CH2-或-SO2-CH2-，-R1表示氢或卤素或直链或支链（C1-C6）烷氧基，-R2表示直链或支链（C1-C6）烷氧基或直链或支链（C1-C6）烷硫基， 异构体及其与药学上可接受的酸的加成盐，以及含有它们的药物可用作α1肾上腺素能激动剂。

公开(公告)号：US20070249594A1

公开(公告)日：2007-10-25

申请号：US11823439

申请日：2007-06-27

申请人： Patrice Desos ,  Alex Cordi ,  Pierre Lestage

发明人： Patrice Desos ,  Alex Cordi ,  Pierre Lestage

IPC分类号： A61K31/549 ,  A61K31/554 ,  C07D279/16 ,  C07D285/22

CPC分类号： C07D513/04

摘要： Compounds of formula (I): wherein: R1 represents hydrogen, a halogen or alkyl, R1a represents hydrogen or alkyl, R2 represents hydrogen, a halogen or hydroxy, A represents NR4, R3 represents hydrogen, alkyl or cycloalkyl, R4 represents hydrogen or alkyl, X is as defined in the description, their isomers, and also addition salts thereof. Medicinal products containing the same which are useful in treating disorders of the AMPA system.

摘要翻译： 式（I）的化合物：其中：R 1表示氢，卤素或烷基，R 1a表示氢或烷基，R 2表示 氢，卤素或羟基，A表示NR 4，R 3表示氢，烷基或环烷基，R 4表示氢或烷基，X 如说明书中所定义，它们的异构体及其加成盐。 含有该药物的药物可用于治疗AMPA系统的病症。