公开(公告)号：US08461341B2

公开(公告)日：2013-06-11

申请号：US13322575

申请日：2010-05-27

申请人： Alex Herman Copmans ,  Jérôme Albert Joseph Hoet ,  Albert Louis Anna Willemsens ,  Wouter Louis J Couck ,  Joannes Petrus Van Dun

发明人： Alex Herman Copmans ,  Jérôme Albert Joseph Hoet ,  Albert Louis Anna Willemsens ,  Wouter Louis J Couck ,  Joannes Petrus Van Dun

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/32

CPC分类号： C07D211/34

摘要： The present invention relates to a resolution process of (±)-methyl phenyl[4-[4-[[[4′-(trifluoromethyl)-2-biphenylyl]carbonyl]amino]phenyl]-1-piperidinyl]acetate to isolate the MTP (microsomal triglyceride transfer protein) inhibitor methyl (2S)-phenyl[4-[4-[[[4′-(trifluoromethyl)-2-biphenylyl]carbonyl]amino]phenyl]-1-piperidinyl]acetate and an epimerisation procedure for racemizing methyl (2R)-phenyl[4-[4-[[[4′-(trifluoromethyl)-2-biphenylyl]carbonyl]amino]phenyl]-1-piperidinyl]acetate.

摘要翻译： 本发明涉及（±） - 甲基苯基[4- [4 - [[[4' - （三氟甲基）-2-联苯基]羰基]氨基]苯基] -1-哌啶基]乙酸乙酯的分离方法， MTP（微粒体甘油三酯转移蛋白）抑制剂（2S） - 苯基[4- [4 - [[[4' - （三氟甲基）-2-联苯基]羰基]氨基]苯基] -1-哌啶基]乙酸甲酯和差向异构化方法 （2R） - 苯基[4- [4 - [[[4' - （三氟甲基）-2-联苯基]羰基]氨基]苯基] -1-哌啶基]乙酸甲酯进行外消旋化。