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    Indole derivatives as NMDA antagonists
    1.
    发明授权
    Indole derivatives as NMDA antagonists 失效
    吲哚衍生物作为NMDA拮抗剂

    公开(公告)号：US5962496A

    公开(公告)日：1999-10-05

    申请号：US86522

    申请日：1998-05-29

    申请人： Alfredo Cugola ,  Romano Di Fabio ,  Giorgio Pentassuglia

    发明人： Alfredo Cugola ,  Romano Di Fabio ,  Giorgio Pentassuglia

    IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/475 ,  A61K31/50 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D231/04

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  Y02P20/55

    摘要： This invention relates to compounds of formula ##STR1## or a salt, or metabolically labile ester thereof wherein R represents a group selected from halogen, alkyl, alkoxy, amino, alkylamino, dialkylamino, hydroxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, nitro, cyano, SO.sub.2 R.sub.2 or COR.sub.2 wherein R.sub.2 represents hydroxy, methoxy, amino, alkylamino, or dialkylamino; m is zero or an integer 1 or 2;R.sub.1 represents a cycloalkyl, bridged cycloalkyl, heteroaryl, bridged heterocyclic or optionally substituted phenyl or fused bicyclic carbocylic group;A represents a C.sub.1-4 alkylene chain or the chain (CH.sub.2).sub.p Y(CH.sub.2).sub.q wherein Y is O, S(O)n or NR.sub.3 and which chains may be substituted by one or two groups selected from C.sub.1-6 alkyl optionally substituted by hydroxy, amino, alkylamino or dialkylamino, or which chains may be substituted by the group=O;R.sub.3 represents hydrogen, alkyl or a nitrogen protecting group;n is zero or an integer from 1 to 2;p is zero or an integer from 1 to 3;q is zero or an integer from 1 to 3 with the proviso that the sum of p+q is 1, 2 or 3, which are antagonists of excitatory amino acids, to processes for the preparation and to other use in medicine.

    摘要翻译： 本发明涉及式或其盐或其代谢不稳定酯的化合物，其中R表示选自卤素，烷基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，羟基，三氟甲基，三氟甲氧基，硝基，氰基，SO 2 R 2或COR 2的基团，其中R 2 表示羟基，甲氧基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基; m为零或整数1或2; R 1表示环烷基，桥连环烷基，杂芳基，桥连杂环或任选取代的苯基或稠合双环碳酰基; A表示C 1-4亚烷基链或链（CH 2）p Y（CH 2）q，其中Y是O，S（O）n或NR 3，哪些链可以被选自任选被羟基取代的C 1-6烷基中的一个或两个基团取代 ，氨基，烷基氨基或二烷基氨基，或哪些链可以被基团= O取代; R3表示氢，烷基或氮保护基; n为0或1至2的整数; p为0或1至3的整数; q为0或1至3的整数，条件是p + q的和为1,2或3，它们是兴奋性氨基酸的拮抗剂，用于制备和在医药中的其它用途。

    Indole derivatives
    2.
    发明授权
    Indole derivatives 有权
    吲哚衍生物

    公开(公告)号：US6100289A

    公开(公告)日：2000-08-08

    申请号：US374982

    申请日：1999-08-16

    申请人： Alfredo Cugola ,  Romano Di Fabio ,  Giorgio Pentassuglia

    发明人： Alfredo Cugola ,  Romano Di Fabio ,  Giorgio Pentassuglia

    IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/475 ,  A61K31/50 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  Y02P20/55

    摘要： This invention relates to compounds of formula ##STR1## or a salt, or metabolically labile ester thereof wherein R represents a group selected from halogen, alkyl, alkoxy, amino, alkylamino, dialkylamino, hydroxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, nitro, cyano, SO.sub.2 R.sub.2 or COR.sub.2 where R.sub.2 represents hydroxy, methoxy, amino, alkylamino, or dialkylamino; m is zero or an integer 1 or 2;R.sub.1 represents a cycloalkyl, bridged cycloalkyl, heteroaryl, bridged heterocyclic or optionally substituted phenyl or fused bicyclic carbocylic group;A represents a C.sub.1-4 alkylene chain or the chain (CH.sub.2).sub.p Y(CH.sub.2).sub.q wherein Y is O, S(O)n or NR.sub.3 and which chains may be substituted by one or two groups selected from C.sub.1-6 alkyl optionally substituted by hydroxy, amino, alkylamino or dialkylamino, or which chains may be substituted by the group .dbd.O;R.sub.3 represents hydrogen, alkyl or a nitrogen protecting group;n is zero or an integer from 1 to 2;p is zero or an integer from 1 to 3;q is zero or an integer from 1 to 3 with the proviso that the sum of p+q is 1, 2 or 3, which are antagonists of excitatory amino acids, to processes for the preparation and to other use in medicine.

    摘要翻译： 本发明涉及式或其盐或其代谢不稳定酯的化合物，其中R表示选自卤素，烷基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，羟基，三氟甲基，三氟甲氧基，硝基，氰基，SO2R2或COR2的基团，其中R2 表示羟基，甲氧基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基; m为零或整数1或2; R 1表示环烷基，桥连环烷基，杂芳基，桥连杂环或任选取代的苯基或稠合双环碳酰基; A表示C 1-4亚烷基链或链（CH 2）p Y（CH 2）q，其中Y是O，S（O）n或NR 3，哪些链可以被选自任选被羟基取代的C 1-6烷基中的一个或两个基团取代 ，氨基，烷基氨基或二烷基氨基，或哪些链可以被基团= O取代; R3表示氢，烷基或氮保护基; n为0或1至2的整数; p为0或1至3的整数; q为0或1至3的整数，条件是p + q的和为1,2或3，它们是兴奋性氨基酸的拮抗剂，用于制备和在医药中的其它用途。

    Indole derivatives
    3.
    发明授权
    Indole derivatives 失效
    吲哚衍生物

    公开(公告)号：US5760059A

    公开(公告)日：1998-06-02

    申请号：US619510

    申请日：1996-03-29

    申请人： Alfredo Cugola ,  Romano DiFabio ,  Giorgio Pentassuglia

    发明人： Alfredo Cugola ,  Romano DiFabio ,  Giorgio Pentassuglia

    IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/475 ,  A61K31/50 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  Y02P20/55

    摘要： This invention relates to compounds of formula ##STR1## or a salt, or metabolically labile ester thereof wherein R represents a group selected from halogen, alkyl, alkoxy, amino, alkylamino, dialkylamino, hydroxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, nitro, cyano, SO.sub.2 R.sub.2 or COR.sub.2 wherein R.sub.2 represents hydroxy, methoxy, amino, alkylamino, or dialkylamino; m is zero or an integer 1 or 2; R.sub.1 represents a cycloalkyl, bridged cycloalkyl, heteroaryl, bridged heterocyclic or optionally substituted phenyl or fused bicyclic carbocylic group; A represents a C.sub.1-4 alkylene chain or the chain (CH.sub.2).sub.p Y(CH.sub.2).sub.q wherein Y is O, S(O)n or NR.sub.3 and which chains may be substituted by one or two groups selected from C.sub.1-6 alkyl optionally substituted by hydroxy, amino, alkylamino or dialkylamino, or which chains may be substituted by the group .dbd.O; R.sub.3 represents hydrogen, alkyl or a nitrogen protecting group; n is zero or an integer from 1 to 2; p is zero or an integer from 1 to 3; q is zero or an integer from 1 to 3 with the proviso that the sum of p+q is 1, 2 or 3, which are antagonists of excitatory amino acids, to processes for the preparation and to other use in medicine.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 03359 371日期：1996年3月29日 102（e）1996年3月29日PCT 1994年10月12日PCT PCT。 出版物WO95 / 10517 日期1995年4月20日本发明涉及式（I）化合物或其盐或其代谢不稳定的酯，其中R表示选自卤素，烷基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，羟基，三氟甲基， 三氟甲氧基，硝基，氰基，SO2R2或COR2，其中R2表示羟基，甲氧基，氨基，烷基氨基或二烷基氨基; m为零或整数1或2; R 1表示环烷基，桥连环烷基，杂芳基，桥连杂环或任选取代的苯基或稠合双环碳酰基; A表示C 1-4亚烷基链或链（CH 2）p Y（CH 2）q，其中Y是O，S（O）n或NR 3，哪些链可以被选自任选被羟基取代的C 1-6烷基中的一个或两个基团取代 ，氨基，烷基氨基或二烷基氨基，或哪些链可以被基团= O取代; R3表示氢，烷基或氮保护基; n为0或1至2的整数; p为0或1至3的整数; q为0或1至3的整数，条件是p + q的和为1,2或3，它们是兴奋性氨基酸的拮抗剂，用于制备和在医药中的其它用途。