公开(公告)号：US08592419B2

公开(公告)日：2013-11-26

申请号：US11666519

申请日：2005-10-31

申请人： Alicja Bielawska ,  Yusuf A. Hannun ,  James Norris ,  Zdzislaw M. Szulc ,  Jian-yun Dong ,  Jacek Bielawski ,  David A. Schwartz ,  David H. Holman ,  Ahmed M. El-Zawahry ,  John McKillop

发明人： Alicja Bielawska ,  Yusuf A. Hannun ,  James Norris ,  Zdzislaw M. Szulc ,  Jian-yun Dong ,  Jacek Bielawski ,  David A. Schwartz ,  David H. Holman ,  Ahmed M. El-Zawahry ,  John McKillop

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/415 ,  A61K31/445 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535 ,  C07D211/00 ,  C07D213/06 ,  C07D207/00 ,  C07D233/00 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D213/56 ,  C07C215/18 ,  C07C215/28 ,  C07C275/24

摘要： The invention provides the compounds of formula (): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, A, X, Y, a, b and n are as defined herein. Also disclosed are methods for making the compounds of formula (I) and their use in treating or preventing diseases associated with cell overproliferation and dysfunctional sphingolipid signal transduction. The invention also encompasses the use of the compounds in combination with an apoptosis-signaling ligand, such as Fas ligand. Preferably, the Fas ligand is administered in the form of a gene therapy agent.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，A，X，Y，a，b和n如本文所定义。 还公开了制备式（I）化合物及其用于治疗或预防与细胞过度增生和功能失调的鞘脂信号转导相关的疾病的方法。 本发明还包括与凋亡信号传导配体如Fas配体组合的化合物的用途。 优选地，Fas配体以基因治疗剂的形式施用。