公开(公告)号：US20100247548A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12796748

申请日：2010-06-09

申请人： Allan R. Shepard ,  Debra L. Fleenor ,  Abbot F. Clark ,  Najam A. Sharif

发明人： Allan R. Shepard ,  Debra L. Fleenor ,  Abbot F. Clark ,  Najam A. Sharif

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K38/00 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/175 ,  A61P27/02

CPC分类号： A61K31/7088 ,  A61K31/70 ,  A61K38/00

摘要： Antagonists of cation-independent mannose 6-phosphate/insulin-like growth factor-II receptor are provided for attenuation of CTGF signaling in a method of down-regulation of receptor signaling and downstream decreased signaling of connective tissue growth factor in ocular disorders involving inappropriate CTGF signaling. Ocular disorders involving inappropriate CTGF signaling include ocular hypertension, glaucoma, glaucomatous retinopathy, optic neuropathy, macular degeneration, diabetic retinopathy, choroidal neovascularization, and proliferative vitreoretinopathy, for example. Such disorders are treated by administering antagonists of the present invention.

摘要翻译： 提供阳离子非依赖性甘露糖-6-磷酸/胰岛素样生长因子-II受体的拮抗剂用于在受体信号下调的方法中降低CTGF信号传导，并且下游减少涉及不适当CTGF的眼部疾病中结缔组织生长因子的信号转导 信令。 涉及不适当CTGF信号的眼部疾病包括例如高眼压症，青光眼，青光眼性视网膜病变，视神经病变，黄斑变性，糖尿病性视网膜病变，脉络膜新生血管形成和增殖性玻璃体视网膜病变。 通过施用本发明的拮抗剂治疗此类病症。

公开(公告)号：US20120115870A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13348376

申请日：2012-01-11

申请人： Debra L. Fleenor ,  Iok-Hou Pang ,  Allan R. Shepard ,  Mark R. Hellberg ,  Peter G. Klimko ,  Abbot F. Clark

发明人： Debra L. Fleenor ,  Iok-Hou Pang ,  Allan R. Shepard ,  Mark R. Hellberg ,  Peter G. Klimko ,  Abbot F. Clark

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P27/02 ,  A61K31/506 ,  A61P27/06 ,  A61K31/519 ,  C07D417/12 ,  A61K31/495 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C12Q1/02 ,  C07D405/14

CPC分类号： G01N33/5008 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  G01N33/5023 ,  G01N33/5044 ,  A61K2300/00

摘要： An ophthalmic pharmaceutical composition useful in the treatment of glaucoma and control of intraocular pressure comprising an effective amount of a selective modulator of ALK5 receptor activity is disclosed. Also disclosed is a method of treating glaucoma and controlling intraocular pressure comprising applying a therapeutically effective amount of a pharmaceutical composition comprising a selective modulator of ALK5 receptor activity to an affected eye of a patient.

摘要翻译： 公开了一种可用于治疗青光眼和控制眼内压的眼用药物组合物，其包含有效量的ALK5受体活性的选择性调节剂。 还公开了一种治疗青光眼并控制眼内压的方法，其包括将治疗有效量的包含ALK5受体活性的选择性调节剂的药物组合物施用于患者的受影响的眼睛。

公开(公告)号：US20110105574A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US13006984

申请日：2011-01-14

申请人： Debra L. Fleenor ,  Allan R. Shepard ,  Iok-Hou Pang ,  Mark R. Hellberg ,  Abbot F. Clark

发明人： Debra L. Fleenor ,  Allan R. Shepard ,  Iok-Hou Pang ,  Mark R. Hellberg ,  Abbot F. Clark

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/403 ,  A61P27/02

CPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/22 ,  A61K31/277 ,  A61K31/353 ,  A61K31/366 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K38/16

摘要： The invention concerns in one embodiment a method for treating glaucoma or elevated IOP in a patient comprising administering to the patient an effective amount of a composition comprising an agent that inhibits PAI-1 expression or PAI-1 activity. Another embodiment of the present invention is a method of treating a PAI-1-associated ocular disorder in a subject in need, comprising administering to the patient an effective amount of a composition comprising an agent that inhibits PAI-1 activity or expression.

摘要翻译： 本发明在一个实施方案中涉及用于治疗患者青光眼或升高的IOP的方法，包括向患者施用有效量的包含抑制PAI-1表达或PAI-1活性的药物的组合物。 本发明的另一个实施方案是治疗需要的受试者中PAI-1相关的眼部疾病的方法，包括向患者施用有效量的包含抑制PAI-1活性或表达的药物的组合物。

公开(公告)号：US20120108632A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13344258

申请日：2012-01-05

申请人： Allan R. Shepard ,  Debra L. Fleenor

发明人： Allan R. Shepard ,  Debra L. Fleenor

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/216 ,  C07D233/64 ,  A61P27/02 ,  C07C229/66 ,  A61K31/205 ,  A61K31/417

CPC分类号： A61K31/166 ,  A61K31/195 ,  A61K31/24 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/557

摘要： The invention concerns in one embodiment a method of treating glaucoma or elevated intraocular pressure comprising administering a pharmaceutically effective amount of a composition comprising at least one prenyltransferase inhibitor. In another embodiment, the invention concerns a composition for the treatment of elevated intraocular pressure and glaucoma comprising a pharmaceutically effective amount of a prenyltransferase inhibitor.

摘要翻译： 本发明在一个实施方案中涉及治疗青光眼或升高的眼内压的方法，其包括施用药学有效量的包含至少一种异戊烯基转移酶抑制剂的组合物。 在另一个实施方案中，本发明涉及用于治疗眼内压升高和青光眼的组合物，其包含药学有效量的异戊烯基转移酶抑制剂。

公开(公告)号：US20100183629A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12749331

申请日：2010-03-29

申请人： Debra L. Fleenor ,  Allan R. Shepard ,  Iok-Hou Pang

发明人： Debra L. Fleenor ,  Allan R. Shepard ,  Iok-Hou Pang

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K38/02 ,  A61K31/426 ,  A61K31/54 ,  A61K31/661 ,  A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61P9/12 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06

CPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/426 ,  A61K31/54

摘要： Antagonists of S1P3 (Edg-3) receptors are provided for attenuation of Smad signaling in a method of down-regulation of receptor signaling and downstream decreased production of connective tissue growth factor in ocular disorders involving CTGF accumulation. Ocular disorders involving inappropriate CTGF accumulation include ocular hypertension, glaucoma, glaucomatous retinopathy, optic neuropathy, macular degeneration, diabetic retinopathy, choroidal neovascularization, proliferative vitreoretinopathy and ocular wound healing, for example. Such disorders are treated by administering antagonists of the present invention.

摘要翻译： 提供了S1P3（Edg-3）受体的拮抗剂，用于在受体信号下调的方法中减弱Smad信号，并且下游减少涉及CTGF积聚的眼部疾病中结缔组织生长因子的产生。 涉及不适当的CTGF积聚的眼部疾病包括例如眼高压，青光眼，青光眼性视网膜病变，视神经病变，黄斑变性，糖尿病性视网膜病变，脉络膜新生血管形成，增生性玻璃体视网膜病变和眼部伤口愈合。 通过施用本发明的拮抗剂治疗此类病症。

公开(公告)号：US20090202524A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US12421456

申请日：2009-04-09

申请人： Debra L. Fleenor ,  Allan R. Shepard ,  Iok-Hou Pang ,  Mark R. Hellberg ,  Abbot F. Cark

发明人： Debra L. Fleenor ,  Allan R. Shepard ,  Iok-Hou Pang ,  Mark R. Hellberg ,  Abbot F. Cark

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/366 ,  A61K31/404 ,  A61K39/395

CPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  A61K31/22 ,  A61K31/277 ,  A61K31/353 ,  A61K31/366 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61K31/416 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K38/16

摘要： The invention concerns in one embodiment a method for treating glaucoma or elevated IOP in a patient comprising administering to the patient an effective amount of a composition comprising an agent that inhibits PAI-1 expression or PAI-1 activity. Another embodiment of the present invention is a method of treating a PAI-1-associated ocular disorder in a subject in need, comprising administering to the patient an effective amount of a composition comprising an agent that inhibits PAI-1 activity or expression.

摘要翻译： 本发明在一个实施方案中涉及用于治疗患者青光眼或升高的IOP的方法，包括向患者施用有效量的包含抑制PAI-1表达或PAI-1活性的药物的组合物。 本发明的另一个实施方案是治疗需要的受试者中PAI-1相关的眼部疾病的方法，包括向患者施用有效量的包含抑制PAI-1活性或表达的药物的组合物。

公开(公告)号：US20110098314A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：US12941639

申请日：2010-11-08

申请人： Mark R. Hellberg ,  Debra L. Fleenor ,  Allan R. Shepard ,  Iok-Hou Pang

发明人： Mark R. Hellberg ,  Debra L. Fleenor ,  Allan R. Shepard ,  Iok-Hou Pang

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/351 ,  A61K31/22 ,  A61K31/404 ,  A61K31/40 ,  A61K31/47 ,  A61P27/02

CPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/225 ,  A61K31/366 ,  A61K31/401

摘要： The use of HMG-CoA reductase inhibitors (e.g., statins) to treat glaucoma, control intraocular pressure, preserve the trabecular meshwork, protect against ocular neurodegeneration and/or protect against glaucomatous retinopathy is described. The preferred HMG-CoA reductase inhibitors, which are statins having an RI value of 0.2 to 0.7 (e.g., pravastatin), are administered via topical application to the affected eye(s) of the patient.

摘要翻译： 描述了使用HMG-CoA还原酶抑制剂（例如他汀类药物）来治疗青光眼，控制眼内压，保留小梁网，防止眼神经变性和/或防止青光眼性视网膜病变。 优选的HMG-CoA还原酶抑制剂，其为RI值为0.2至0.7的他汀类（例如，普伐他汀），通过局部施用施用于患者的受影响的眼睛。

公开(公告)号：US20100158897A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12716137

申请日：2010-03-02

申请人： Debra L. Fleenor ,  Allan R. Shepard

发明人： Debra L. Fleenor ,  Allan R. Shepard

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K39/395 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06

CPC分类号： A61K31/122 ,  A61K31/19 ,  A61K31/41 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention concerns in one embodiment a method for treating glaucoma or elevated IOP in a patient comprising administering to the patient an effective amount of a composition comprising an agent that modulates PAI-1 activity. In a preferred embodiment, the agent that modulates PAI-1 expression and/or activity is cilostazol or an analog or metabolite of cilostazol.

摘要翻译： 本发明在一个实施方案中涉及用于治疗患者青光眼或升高的IOP的方法，包括向患者施用有效量的包含调节PAI-1活性的药剂的组合物。 在优选的实施方案中，调节PAI-1表达和/或活性的药物是西洛他唑或西洛他唑的类似物或代谢物。

公开(公告)号：US07592324B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11345361

申请日：2006-02-01

申请人： Allan R. Shepard ,  Jon E. Chatterton ,  Abbot F. Clark ,  Martin B. Wax

发明人： Allan R. Shepard ,  Jon E. Chatterton ,  Abbot F. Clark ,  Martin B. Wax

IPC分类号： A61K31/70 ,  C07H21/02 ,  C07H21/04 ,  C12Q1/68 ,  C12N5/00

CPC分类号： C12N15/1137 ,  C12N15/1138 ,  C12N2310/111 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/53 ,  C12Y301/01007 ,  C12Y306/03009 ,  C12Y402/01001

摘要： RNA interference is provided for inhibition of ocular hypertension target mRNA expression for lowering elevated intraocular pressure in patients with open-angle glaucoma or ocular hypertension. Ocular hypertension targets include carbonic anhydrase II, IV, and XII; β1- and β2 adrenergic receptors; acetylcholinesterase; Na+/K+-ATPase; and Na—K-2Cl cotransporter. Ocular hypertension is treated by administering interfering RNAs of the present invention.

摘要翻译： 提供RNA干扰用于抑制眼高血压靶mRNA表达，以降低开角型青光眼或高眼压患者的眼内压升高。 眼睛高血压指标包括碳酸酐酶II，IV和XII; β1-和β2肾上腺素能受体; 乙酰胆碱酯酶; Na + / K + -ATPase; 和Na-K-2Cl共转运蛋白。 通过施用本发明的干扰RNA来治疗眼高血压。

公开(公告)号：US20090326044A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12536698

申请日：2009-08-06

申请人： Allan R. Shepard ,  Jon E. Chatterton ,  Abbot F. Clark ,  Martin B. Wax

发明人： Allan R. Shepard ,  Jon E. Chatterton ,  Abbot F. Clark ,  Martin B. Wax

IPC分类号： A61K31/7105

CPC分类号： C12N15/1137 ,  C12N15/1138 ,  C12N2310/111 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/53 ,  C12Y301/01007 ,  C12Y306/03009 ,  C12Y402/01001

摘要： RNA interference is provided for inhibition of ocular hypertension target mRNA expression for lowering elevated intraocular pressure in patients with open-angle glaucoma or ocular hypertension. Ocular hypertension targets include carbonic anhydrase II, IV, and XII; β1- and β2 adrenergic receptors; acetylcholinesterase; Na+/K+-ATPase; and Na—K—2Cl cotransporter. Ocular hypertension is treated by administering interfering RNAs of the present invention.

摘要翻译： 提供RNA干扰用于抑制眼高血压靶mRNA表达，以降低开角型青光眼或高眼压患者眼内压升高。 眼睛高血压指标包括碳酸酐酶II，IV和XII; β1-和β2肾上腺素能受体; 乙酰胆碱酯酶; Na + / K + -ATPase; 和Na-K-2Cl共转运蛋白。 通过施用本发明的干扰RNA来治疗眼高血压。