公开(公告)号：US09394297B2

公开(公告)日：2016-07-19

申请号：US14380918

申请日：2013-02-27

申请人： AMGEN INC.

发明人： Victor Cee ,  Frank Chavez, Jr. ,  Jian J. Chen ,  Essa Hu Harrington ,  Bradley Herberich ,  Claire L. M. Jackson ,  Brian A. Lanman ,  Thomas T. Nguyen ,  Mark H. Norman ,  Liping H. Pettus ,  Anthony B. Reed ,  Adrian L. Smith ,  Nuria A. Tamayo ,  Andrew Tasker ,  Hui-Ling Wang ,  Bin Wu ,  Ryan Wurz

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to amide-containing compounds of formula (1), and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的含酰胺化合物及其盐。 在一些实施方案中，本发明涉及Pim-1和/或Pim-2和/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。 在另外的实施方案中，本发明涉及包含本文公开的化合物的药物组合物及其在预防和治疗Pim激酶相关病症和疾病，优选癌症中的用途。

公开(公告)号：US20130303529A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：US13916984

申请日：2013-06-13

申请人： Amgen Inc.

发明人： Brian K. ALBRECHT ,  David Bauer ,  Steven Bellon ,  Christiane M. Bode ,  Shon Booker ,  Alessandro Boezio ,  Deborah Choquette ,  Derin D'Amico ,  Jean-Christophe Harmange ,  Satoko Hirai ,  Randall W. Hungate ,  Tae-Seong Kim ,  Richard T. Lewis ,  Longbin Liu ,  Julia W. Lohman ,  Mark H. Norman ,  Michele Potashman ,  Aaron C. Siegmund ,  Stephanie K. Springer ,  Markian Stec ,  Ning Xi ,  Kevin Yang ,  Karina Romero ,  Katrina Woodin Copeland ,  Emily A. Peterson

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/497 ,  A61K31/52 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  C07D473/34 ,  C07D471/04 ,  A61K31/538 ,  A61K31/506

CPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/437 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选化合物对于预防和治疗诸如HGF介导的疾病等疾病是有效的。 本发明包括新颖的化合物，类似物，前药和药学上可接受的盐，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及癌症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。

公开(公告)号：US20130079303A1

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：US13681230

申请日：2012-11-19

申请人： Amgen Inc.

发明人： Kristin L. ANDREWS ,  Yunxin Y. Bo ,  Shon Booker ,  Victor J. Cee ,  Noel D'Angelo ,  Bradley J. Herberich ,  Fang-Tsao Hong ,  Claire I.M. Jackson ,  Brian Alan Lanman ,  Hongyu Liao ,  Longbin Liu ,  Nobuko Nishimura ,  Mark H. Norman ,  Liping H. Pettus ,  Anthony B. Reed ,  Adrian Leonard Smith ,  Seifu Tadesse ,  Nuria A. Tamayo ,  Bin Wu ,  Ryan Wurz ,  Kevin C. Yang

IPC分类号： C07D473/00 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; methods of treating diseases or conditions, such as cancer, using the compounds; and pharmaceutical compositions containing the compounds, wherein the variables are as defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐; 使用该化合物治疗疾病或病症如癌症的方法; 和含有这些化合物的药物组合物，其中变量如本文所定义。

公开(公告)号：US09066954B2

公开(公告)日：2015-06-30

申请号：US13916984

申请日：2013-06-13

申请人： Amgen Inc.

发明人： Brian K. Albrecht ,  David Bauer ,  Steven Bellon ,  Christiane M. Bode ,  Shon Booker ,  Alessandro Boezio ,  Deborah Choquette ,  Derin D'Amico ,  Jean-Christophe Harmange ,  Satoko Hirai ,  Randall W. Hungate ,  Tae-Seong Kim ,  Richard T. Lewis ,  Longbin Liu ,  Julia W. Lohman ,  Mark H. Norman ,  Michele Potashman ,  Aaron C. Siegmund ,  Stephanie K. Springer ,  Markian Stec ,  Ning Xi ,  Kevin Yang

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61K31/538 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D473/34

CPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/437 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： Selected compounds are effective for prophylaxis and treatment of diseases, such as HGF mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving, cancer and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

公开(公告)号：US08772480B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US13681230

申请日：2012-11-19

申请人： Amgen Inc.

发明人： Kristin L. Andrews ,  Yunxin Y. Bo ,  Shon Booker ,  Victor J. Cee ,  Noel D'Angelo ,  Bradley J. Herberich ,  Fang-Tsao Hong ,  Claire L. M. Jackson ,  Brian Alan Lanman ,  Hongyu Liao ,  Longbin Liu ,  Nobuko Nishimura ,  Mark H. Norman ,  Liping H. Pettus ,  Anthony B. Reed ,  Adrian Leonard Smith ,  Seifu Tadesse ,  Nuria A. Tamayo ,  Bin Wu ,  Ryan Wurz ,  Kevin C. Yang

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; methods of treating diseases or conditions, such as cancer, using the compounds; and pharmaceutical compositions containing the compounds, wherein the variables are as defined herein.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐; 使用该化合物治疗疾病或病症如癌症的方法; 和含有这些化合物的药物组合物，其中变量如本文所定义。

公开(公告)号：US09550762B2

公开(公告)日：2017-01-24

申请号：US14819256

申请日：2015-08-05

申请人： AMGEN INC.

发明人： Jennifer R. Allen ,  Albert Amegadzie ,  Matthew P. Bourbeau ,  James A. Brown ,  Jian J. Chen ,  Yuan Cheng ,  Michael J. Frohn ,  Angel Guzman-Perez ,  Paul E. Harrington ,  Longbin Liu ,  Qingyian Liu ,  Jonathan D. Low ,  Vu Van Ma ,  James Manning ,  Ana Elena Minatti ,  Thomas T. Nguyen ,  Nobuko Nishimura ,  Mark H. Norman ,  Liping H. Pettus ,  Alexander J. Pickrell ,  Wenyuan Qian ,  Shannon Rumfelt ,  Robert M. Rzasa ,  Aaron C. Siegmund ,  Markian M. Stec ,  Ryan D. White ,  Qiufen Xue

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/10 ,  C07D417/04 ,  C07D279/08

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D279/08 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/10

摘要： The present invention provides a new class of compounds useful for the modulation of beta-secretase enzyme (BACE) activity. The compounds have a general Formula I: wherein variables A4, A5, A6, A8, and each of Ra, Rb, R1, R2, R3 and R7 of Formula I, independently, are defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, and uses of the compounds and compositions for treatment of disorders and/or conditions related to A-beta plaque formation and deposition, resulting from the biological activity of BACE. Such BACE mediated disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairments, schizophrenia and other central nervous system conditions. The invention further provides compounds of Formulas II and III, and sub-formula embodiments thereof, intermediates and methods for preparing compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明提供了一类可用于调节β-分泌酶（BACE）活性的化合物。 所述化合物具有通式I：其中式I中的变量A4，A5，A6，A8以及R 1，R b，R 1，R 2，R 3和R 7各自独立地定义。 本发明还提供包含该化合物的药物组合物，以及该化合物和组合物用于治疗由BACE的生物学活性产生的与A-β斑块形成和沉积有关的病症和/或病症的用途。 这种BACE介导的疾病包括例如阿尔茨海默病，认知缺陷，认知障碍，精神分裂症和其他中枢神经系统疾病。 本发明还提供式II和III的化合物及其分子式实施方案，用于制备本发明化合物的中间体和方法。