公开(公告)号：US20200030324A1

公开(公告)日：2020-01-30

申请号：US16428163

申请日：2019-05-31

申请人： Amgen Inc.

发明人： Shon BOOKER ,  John Gordon ALLEN ,  Brian Alan LANMAN ,  Ryan Paul WURZ ,  Ning CHEN ,  Victor J. CEE ,  Patricia LOPEZ ,  Aaron C. SIEGMUND ,  Michael D. BARTBERGER

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07K16/28

摘要： Provided herein are KRAS G12C inhibitors, such as composition of the same, and methods of using the same. These inhibitors are useful for treating a number of disorders, including pancreatic, colorectal, and lung cancers.

公开(公告)号：US20190336514A1

公开(公告)日：2019-11-07

申请号：US16402589

申请日：2019-05-03

申请人： Amgen Inc.

发明人： Ryan Paul WURZ ,  Victor J. CEE ,  Albert AMEGADZIE ,  Ning CHEN ,  Brian Alan LANMAN ,  Michael D. BARTBERGER

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61P35/00 ,  A61K31/553 ,  A61K31/167 ,  C07K16/30

摘要： Provided herein are KRAS G12C inhibitors, composition of the same, and methods of using the same. These inhibitors are useful for treating a number of disorders, including pancreatic, colorectal, and lung cancers.

公开(公告)号：US20170144971A1

公开(公告)日：2017-05-25

申请号：US15412804

申请日：2017-01-23

申请人： AMGEN INC.

发明人： Michael D. BARTBERGER ,  Ana GONZALEZ BUENROSTRO ,  Hilary Plake BECK ,  Xiaoqi CHEN ,  Richard Victor CONNORS ,  Jeffrey DEIGNAN ,  Jason A. DUQUETTE ,  John EKSTEROWICZ ,  Benjamin FISHER ,  Brian M. FOX ,  Jiasheng FU ,  Zice FU ,  Felix GONZALEZ LOPEZ DE TURISO ,  Michael W. GRIBBLE, Jr. ,  Darin J. GUSTIN ,  Julie A. HEATH ,  Xin HUANG ,  XianYun JIAO ,  Michael G. JOHNSON ,  Frank KAYSER ,  David John KOPECKY ,  SuJen LAI ,  Yihong LI ,  Zhihong LI ,  Jiwen LIU ,  Jonathan D. LOW ,  Brian S. LUCAS ,  Zhihua MA ,  Lawrence R. MCGEE ,  Joel MCINTOSH ,  Dustin L. MCMINN ,  Julio C. MEDINA ,  Jeffrey Thomas MIHALIC ,  Steven H. OLSON ,  Yosup REW ,  Phillip M. ROVETO ,  Daqing SUN ,  Xiaodong WANG ,  Yingcai WANG ,  Xuelei YAN ,  Ming YU ,  Jiang ZHU

IPC分类号： C07D211/76 ,  C07D417/12 ,  C07D413/06 ,  C07D471/10 ,  C07D409/04 ,  C07D417/06 ,  C07D405/04 ,  C07D401/04 ,  C07D279/02 ,  C07D401/12 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/20 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D211/76 ,  C07D221/20 ,  C07D279/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/153 ,  C07D498/08 ,  C07D498/14 ,  C07D498/20

摘要： The present invention provides MDM2 inhibitor compounds of Formula I, wherein the variables are defined above, which compounds are useful as therapeutic agents, particularly for the treatment of cancers. The present invention also relates to pharmaceutical compositions that contain an MDM2 inhibitor.

公开(公告)号：US20160137667A1

公开(公告)日：2016-05-19

申请号：US15008342

申请日：2016-01-27

申请人： AMGEN INC.

发明人： Michael D. BARTBERGER ,  Ana GONZALEZ BUENROSTRO ,  Hilary Plake BECK ,  Xiaoqi CHEN ,  Richard Victor CONNORS ,  Jeffrey DEIGNAN ,  Jason A. DUQUETTE ,  John EKSTEROWICZ ,  Benjamin FISHER ,  Brian M. FOX ,  Jiasheng FU ,  Zice FU ,  Felix GONZALEZ LOPEZ DE TURISO ,  Michael W. GRIBBLE, JR. ,  Darin J. GUSTIN ,  Julie A. HEATH ,  Xin HUANG ,  XianYun JIAO ,  Michael G. JOHNSON ,  Frank KAYSER ,  David John KOPECKY ,  SuJen LAI ,  Yihong LI ,  Zhihong LI ,  Jiwen LIU ,  Jonathan D. LOW ,  Brian S. LUCAS ,  Zhihua MA ,  Lawrence R. MCGEE ,  Joel MCINTOSH ,  Dustin L. MCMINN ,  Julio C. MEDINA ,  Jeffrey Thomas MIHALIC ,  Steven H. OLSON ,  Yosup REW ,  Phillip M. ROVETO ,  Daqing SUN ,  Xiaodong WANG ,  Yingcai WANG ,  Xuelei YAN ,  Ming YU ,  Jiang ZHU

IPC分类号： C07D498/14 ,  C07D221/20 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D211/76 ,  C07D221/20 ,  C07D279/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/153 ,  C07D498/08 ,  C07D498/14 ,  C07D498/20

摘要： The present invention provides MDM2 inhibitor compounds of Formula I, wherein the variables are defined above, which compounds are useful as therapeutic agents, particularly for the treatment of cancers. The present invention also relates to pharmaceutical compositions that contain an MDM2 inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供了式I的MDM2抑制剂化合物，其中变量如上所定义，哪些化合物可用作治疗剂，特别是用于治疗癌症。 本发明还涉及含有MDM2抑制剂的药物组合物。

公开(公告)号：US20200308145A1

公开(公告)日：2020-10-01

申请号：US16754349

申请日：2018-10-18

申请人： Amgen Inc.

发明人： Michael D. BARTBERGER ,  Nagasree CHAKKA ,  Hua GAO ,  Angel GUZMAN-PEREZ ,  Daniel B. HORNE ,  Zihao HUA ,  Madeleine KIEFFER ,  Daniel C. H. Lin ,  Benjamin Charles MILGRAM ,  Jane PANTELEEV ,  Laurie SCHENKEL ,  John STELLWAGEN ,  Matthew WEISS ,  Ryan D. WHITE ,  Wei ZHAO

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D471/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to inhibitors of Transient Receptor Potential Channel 6 (TRPC6) protein activity. The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention, a method for manufacturing compounds of the invention and therapeutic uses thereof.

公开(公告)号：US20180354918A1

公开(公告)日：2018-12-13

申请号：US16048677

申请日：2018-07-30

申请人： AMGEN INC.

发明人： Michael D. BARTBERGER ,  Hilary Plake BECK ,  Michael R. DEGRAFFENREID ,  Brian M. FOX ,  Felix GONZALEZ LOPEZ DE TURISO ,  Lisa D. JULIAN ,  Frank KAYSER ,  Julio C. MEDINA ,  Steven H. OLSON ,  Yosup REW ,  Philip M. ROVETO ,  Daqing SUN ,  Xuelei YAN

IPC分类号： C07D265/32 ,  C07D413/06 ,  C07D413/04 ,  C07D279/12 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides MDM2 inhibitor compounds of Formula I, or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables are defined above, which compounds are useful as therapeutic agents, particularly for the treatment of cancers. The present invention also relates to pharmaceutical compositions that contain an MDM2 inhibitor.

公开(公告)号：US20160002185A1

公开(公告)日：2016-01-07

申请号：US14768529

申请日：2014-02-18

申请人： AMGEN INC.

发明人： Michael D. BARTBERGER ,  Hilary Plake BECK ,  Michael R. DEGRAFFENREID ,  Brian M. FOX ,  Felix GONZALEZ LOPEZ DE TURISO ,  Lisa D. JULIAN ,  Frank KAYSER ,  Julio C. MEDINA ,  Steven H. OLSON ,  Yosup REW ,  Philip M. ROVETO ,  Daqing SUN ,  Xuelei YAN

IPC分类号： C07D265/32 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D487/04 ,  C07D279/12

CPC分类号： C07D265/32 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides MDM2 inhibitor compounds of Formula (I), or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables are defined above, which compounds are useful as therapeutic agents, particularly for the treatment of cancers. The present invention also relates to pharmaceutical compositions that contain an MDM2 inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的MDM2抑制剂化合物或其药学上可接受的盐，其中变量如上所定义，哪些化合物可用作治疗剂，特别是用于治疗癌症。 本发明还涉及含有MDM2抑制剂的药物组合物。