公开(公告)号：US20050239050A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US11114649

申请日：2005-04-25

申请人： Andrew Rusinko ,  Mark Hellberg ,  Jesse May ,  Geoffrey Owen

发明人： Andrew Rusinko ,  Mark Hellberg ,  Jesse May ,  Geoffrey Owen

IPC分类号： C12Q1/00 ,  G01N33/48 ,  G01N33/50 ,  G06F19/00

CPC分类号： G01N33/502 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/5035 ,  G01N33/5044 ,  G01N2800/16

摘要： A new method of evaluating the ability of drug molecules to penetrate the cornea is described. The permeation rate of the drug molecules in MDCK cells is utilized to predict the ability of the molecules to penetrate the cornea. The method is useful for in vitro screening of potential new ophthalmic drugs, as well as in the design of new drug molecules for topical ocular administration.

摘要翻译： 描述了评估药物分子穿透角膜的能力的新方法。 MDCK细胞中药物分子的渗透速率用于预测分子穿透角膜的能力。 该方法可用于体外筛选潜在的新眼科药物，以及用于局部眼部给药的新药物分子的设计。

公开(公告)号：US20070149548A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11612894

申请日：2006-12-19

申请人： Mark Hellberg ,  Najam Sharif ,  Jesse May ,  Andrew Rusinko ,  Hwang-Hsing Chen

发明人： Mark Hellberg ,  Najam Sharif ,  Jesse May ,  Andrew Rusinko ,  Hwang-Hsing Chen

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/557

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K9/0048 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/557 ,  C07D403/04

摘要： Methods for using (indazol-5-yl)-pyrazines and (1,3-dihydro-indol-2-one)-pyrazines are disclosed herein to treat rho kinase-mediated diseases or rho kinase-mediated conditions, including controlling intraocular pressure and treating glaucoma, are disclosed. Ophthalmic pharmaceutical compositions useful in the treatment of eye diseases such as glaucoma, and additionally useful for controlling intraocular pressure, the compositions comprising an effective amount of (indazol-5-yl)-pyrazines and (1,3-dihydro-indol-2-one)-pyrazines, are disclosed herein.

摘要翻译： 本文公开了使用（吲唑-5-基） - 吡嗪和（1,3-二氢 - 吲哚-2-酮） - 吡嗪的方法来治疗rho激酶介导的疾病或rho激酶介导的病症，包括控制眼内压和 治疗青光眼。 用于治疗眼睛疾病如青光眼的眼用药物组合物，另外可用于控制眼内压，所述组合物包含有效量的（吲唑-5-基） - 吡嗪和（1,3-二氢 - 吲哚-2-基） 一种） - 吡嗪，这里公开。

公开(公告)号：US20060142307A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US11302825

申请日：2005-12-14

申请人： Mark Hellberg ,  Andrew Rusinko

发明人： Mark Hellberg ,  Andrew Rusinko

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/02 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： Methods for using aminopyrazine analogs to treat rho kinase-mediated diseases or rho kinase-mediated conditions, including controlling intraocular pressure and treating glaucoma, are disclosed. Ophthalmic pharmaceutical compositions useful in the treatment of eye diseases such as glaucoma, and additionally useful for controlling intraocular pressure, the compositions comprising an effective amount of aminopyrazine analogs, are also disclosed.

摘要翻译： 公开了使用氨基吡嗪类似物治疗rho激酶介导的疾病或rho激酶介导的病症（包括控制眼内压和治疗青光眼）的方法。 还公开了可用于治疗眼睛疾病例如青光眼并且还可用于控制眼内压的眼用药物组合物，所述组合物包含有效量的氨基吡嗪类似物。

公开(公告)号：US20080269249A2

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US11302825

申请日：2005-12-14

申请人： Mark Hellberg ,  Andrew Rusinko ,  Alan Henderson ,  Cheng Guo ,  Mark Hadden ,  Helene Decornez

发明人： Mark Hellberg ,  Andrew Rusinko ,  Alan Henderson ,  Cheng Guo ,  Mark Hadden ,  Helene Decornez

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/02 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： Methods for using aminopyrazine analogs to treat rho kinase-mediated diseases or rho kinase-mediated conditions, including controlling intraocular pressure and treating glaucoma, are disclosed. Ophthalmic pharmaceutical compositions useful in the treatment of eye diseases such as glaucoma, and additionally useful for controlling intraocular pressure, the compositions comprising an effective amount of aminopyrazine analogs, are also disclosed.

摘要翻译： 公开了使用氨基吡嗪类似物治疗rho激酶介导的疾病或rho激酶介导的病症（包括控制眼内压和治疗青光眼）的方法。 还公开了可用于治疗眼睛疾病例如青光眼并且还可用于控制眼内压的眼用药物组合物，所述组合物包含有效量的氨基吡嗪类似物。

公开(公告)号：US20100216777A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12774399

申请日：2010-05-05

申请人： Mark R. Hellberg ,  Andrew Rusinko ,  Alan J. Henderson ,  Cheng Guo ,  Mark Hadden ,  Hélène Y. Decornez

发明人： Mark R. Hellberg ,  Andrew Rusinko ,  Alan J. Henderson ,  Cheng Guo ,  Mark Hadden ,  Hélène Y. Decornez

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/55 ,  A61K31/497 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  A61P27/06 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： Methods for using aminopyrazine analogs to treat rho kinase-mediated diseases or rho kinase-mediated conditions, including controlling intraocular pressure and treating glaucoma, are disclosed. Ophthalmic pharmaceutical compositions useful in the treatment of eye diseases such as glaucoma, and additionally useful for controlling intraocular pressure, the compositions comprising an effective amount of aminopyrazine analogs, are also disclosed.

摘要翻译： 公开了使用氨基吡嗪类似物治疗rho激酶介导的疾病或rho激酶介导的病症（包括控制眼内压和治疗青光眼）的方法。 还公开了可用于治疗眼睛疾病例如青光眼并且还可用于控制眼内压的眼用药物组合物，所述组合物包含有效量的氨基吡嗪类似物。

公开(公告)号：US07713975B1

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US11330590

申请日：2006-01-12

申请人： Mark R. Hellberg ,  Steven T. Miller ,  Andrew Rusinko

发明人： Mark R. Hellberg ,  Steven T. Miller ,  Andrew Rusinko

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  C07D237/26 ,  C07D487/00 ,  C07D235/00 ,  C07D233/00

CPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D473/04 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/411

摘要： Methods for treating an allergic or inflammatory disease or other Syk-mediated disease or Syk-mediated condition characterized by administering a composition which contains a therapeutically effective amount of a 3,6-substituted imidazol[1,2-b]pyridazine compound.

摘要翻译： 用于治疗过敏性或炎性疾病或其它Syk介导的疾病或Syk介导的病症的方法，其特征在于施用含有治疗有效量的3,6-取代的咪唑并[1,2-b]哒嗪化合物的组合物。

公开(公告)号：US20100168116A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12720808

申请日：2010-03-10

申请人： Mark R. Hellberg ,  Steven T. Miller ,  Andrew Rusinko

发明人： Mark R. Hellberg ,  Steven T. Miller ,  Andrew Rusinko

IPC分类号： A61K31/5025 ,  A61P37/08 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D473/04 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/411

摘要： Methods for treating an allergic or inflammatory disease or other Syk-mediated disease or Syk-mediated condition characterized by administering a composition which contains a therapeutically effective amount of a 3,6-substituted imidazol[1,2-b]pyridazine compound.

摘要翻译： 用于治疗过敏性或炎性疾病或其它Syk介导的疾病或Syk介导的病症的方法，其特征在于施用含有治疗有效量的3,6-取代的咪唑并[1,2-b]哒嗪化合物的组合物。

公开(公告)号：US07655662B2

公开(公告)日：2010-02-02

申请号：US11612894

申请日：2006-12-19

申请人： Mark R. Hellberg ,  Najam A. Sharif ,  Jesse A. May ,  Andrew Rusinko ,  Hwang-Hsing Chen

发明人： Mark R. Hellberg ,  Najam A. Sharif ,  Jesse A. May ,  Andrew Rusinko ,  Hwang-Hsing Chen

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/50 ,  A61K31/52 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K9/0048 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/557 ,  C07D403/04

摘要： Methods for using (indazol-5-yl)-pyrazines and (1,3-dihydro-indol-2-one)-pyrazines are disclosed herein to treat rho kinase-mediated diseases or rho kinase-mediated conditions, including controlling intraocular pressure and treating glaucoma, are disclosed. Ophthalmic pharmaceutical compositions useful in the treatment of eye diseases such as glaucoma, and additionally useful for controlling intraocular pressure, the compositions comprising an effective amount of (indazol-5-yl)-pyrazines and (1,3-dihydro-indol-2-one)-pyrazines, are disclosed herein.

摘要翻译： 本文公开了使用（吲唑-5-基） - 吡嗪和（1,3-二氢 - 吲哚-2-酮） - 吡嗪的方法来治疗rho激酶介导的疾病或rho激酶介导的病症，包括控制眼内压和 治疗青光眼。 用于治疗眼睛疾病如青光眼的眼用药物组合物，另外可用于控制眼内压，所述组合物包含有效量的（吲唑-5-基） - 吡嗪和（1,3-二氢 - 吲哚-2-基） 一种） - 吡嗪，这里公开。

公开(公告)号：US07906512B2

公开(公告)日：2011-03-15

申请号：US12720808

申请日：2010-03-10

申请人： Mark R. Hellberg ,  Steven T. Miller ,  Andrew Rusinko

发明人： Mark R. Hellberg ,  Steven T. Miller ,  Andrew Rusinko

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/52 ,  A61K31/50 ,  A61K31/495 ,  A61K31/501 ,  A61K31/415 ,  C07D487/00 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D235/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D473/04 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/411

摘要： Methods for treating an allergic or inflammatory disease or other Syk-mediated disease or Syk-mediated condition characterized by administering a composition which contains a therapeutically effective amount of a 3,6-substituted imidazol[1,2-b]pyridazine compound.

摘要翻译： 用于治疗过敏性或炎性疾病或其它Syk介导的疾病或Syk介导的病症的方法，其特征在于施用含有治疗有效量的3,6-取代的咪唑并[1,2-b]哒嗪化合物的组合物。

公开(公告)号：US07820670B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US11960476

申请日：2007-12-19

申请人： Hwang-Hsing Chen ,  Andrew Rusinko ,  Mark R. Hellberg ,  Bryon S. Severns ,  Alan J. Henderson ,  Cheng Guo ,  Mark Hadden

发明人： Hwang-Hsing Chen ,  Andrew Rusinko ,  Mark R. Hellberg ,  Bryon S. Severns ,  Alan J. Henderson ,  Cheng Guo ,  Mark Hadden

IPC分类号： A61K31/501

CPC分类号： A61K31/5025 ,  A61K9/0048

摘要： Methods for using 6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine analogs are disclosed herein to treat rho kinase-mediated diseases or rho kinase-mediated conditions, including controlling intraocular pressure and treating glaucoma, are disclosed. Ophthalmic pharmaceutical compositions useful in the treatment of eye diseases such as glaucoma, and additionally useful for controlling intraocular pressure, the compositions comprising an effective amount of 6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine analogs, are disclosed herein.

摘要翻译： 本文公开了使用6-氨基咪唑并[1,2-b]哒嗪类似物的方法，用于治疗rho激酶介导的疾病或rho激酶介导的病症，包括控制眼内压和治疗青光眼。 用于治疗眼睛疾病如青光眼的眼用药物组合物，另外可用于控制眼内压，本文公开了包含有效量的6-氨基咪唑并[1,2-b]哒嗪类似物的组合物。