公开(公告)号：US08183275B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US12311672

申请日：2007-10-16

申请人： Peter H. Dobbelaar ,  Christopher L. Franklin ,  Allan Goodman ,  Cheng Guo ,  Peter R. Guzzo ,  Mark Hadden ,  Shuwen He ,  Alan J. Henderson ,  Tianying Jian ,  Linus S. Lin ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Megan Ruenz ,  Bruce J. Sargent ,  Iyassu K. Sebhat ,  Larry Yet

发明人： Peter H. Dobbelaar ,  Christopher L. Franklin ,  Allan Goodman ,  Cheng Guo ,  Peter R. Guzzo ,  Mark Hadden ,  Shuwen He ,  Alan J. Henderson ,  Tianying Jian ,  Linus S. Lin ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Megan Ruenz ,  Bruce J. Sargent ,  Iyassu K. Sebhat ,  Larry Yet

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4164 ,  C07D471/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D233/64 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

摘要： Certain novel substituted imidazoles are ligands of the human bombesin receptor and, in particular, are selective ligands of the human bombesin receptor subtype-3 (BRS-3). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the modulation of BRS-3, such as obesity, and diabetes.

公开(公告)号：US20100204236A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12311672

申请日：2007-10-16

申请人： Peter H. Dobbelaar ,  Christopher L. Franklin ,  Allan Goodman ,  Cheng Guo ,  Peter R. Guzzo ,  Mark Hadden ,  Shuwen He ,  Alan J. Henderson ,  Tianying Jian ,  Linus S. Lin ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Megan Ruenz ,  Bruce J. Sargent ,  Iyassu K. Sebhat ,  Larry Yet

发明人： Peter H. Dobbelaar ,  Christopher L. Franklin ,  Allan Goodman ,  Cheng Guo ,  Peter R. Guzzo ,  Mark Hadden ,  Shuwen He ,  Alan J. Henderson ,  Tianying Jian ,  Linus S. Lin ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Megan Ruenz ,  Bruce J. Sargent ,  Iyassu K. Sebhat ,  Larry Yet

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4164 ,  C07D471/04 ,  C07D401/10 ,  C07D417/10 ,  C07D405/10 ,  C07D403/10 ,  C07D409/06 ,  C07D233/64 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D233/64 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

摘要： Certain novel substituted imidazoles are ligands of the human bombesin receptor and, in particular, are selective ligands of the human bombesin receptor subtype-3 (BRS-3). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the modulation of BRS-3, such as obesity, and diabetes.

公开(公告)号：US20090275590A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US12351561

申请日：2009-01-09

申请人： Peter Robert GUZZO ,  Matthew David SURMAN ,  Alan John HENDERSON ,  May Xiaowu JIANG ,  Mark Hadden ,  James Grabowski ,  Alexander Usyatinsky

发明人： Peter Robert GUZZO ,  Matthew David SURMAN ,  Alan John HENDERSON ,  May Xiaowu JIANG ,  Mark Hadden ,  James Grabowski ,  Alexander Usyatinsky

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D401/10 ,  A61K31/501 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07D521/00

摘要： Substituted pyridoindoles for incorporation in pharmaceutical compositions employed in the treatment of various diseases correspond to formula (I) wherein R1 is H or optionally substituted alkyl; R2, R3, R4 are each independently selected from H, —O-alkyl, —S-alkyl, alkyl, halo, —CF3, and —CN; G is —CR12R13—NR5— or —NR5—CR12R13; R5; is H, optionally substituted alkyl, optionally substituted heterocycle, —C(═O)—R6, —C(═O)—O—R7, or —C(═O)—NR19R20; R6 and R7 are each optionally substituted alkyl or optionally substituted heterocycle; R8, R9, R10, R11, R12, R13, R19 and R20 are each independently selected from H or optionally substituted alkyl; R14 and R15 are each independently H or halogen; L is —CH2—O—, —CH2CH2—, —CH═CH— or a bond; and B is aryl or heteroaryl or cycloalkyl; with the proviso that, when L is a direct bond, B cannot be unsubstituted heteroaryl or heteroaryl monosubstituted with fluorine.

摘要翻译： 用于并入用于治疗各种疾病的药物组合物中的取代的吡啶并吲哚对应于其中R 1为H或任选取代的烷基的式（I） R 2，R 3，R 4各自独立地选自H，-O-烷基，-S-烷基，烷基，卤素，-CF 3和-CN; G是-CR 12 R 13 -NR 5 - 或-NR 5 -CR 12 R 13; R5; （O）-R 6，-C（ - O）-O-R 7或-C（ - ） - NR 19 R 20;任选取代的杂环， R6和R7各自为任选取代的烷基或任选取代的杂环; R 8，R 9，R 10，R 11，R 12，R 13，R 19和R 20各自独立地选自H或任选取代的烷基; R 14和R 15各自独立地为H或卤素; L是-CH 2 -O-，-CH 2 CH 2 - ， - CH-CH-或键; 和B是芳基或杂芳基或环烷基; 条件是当L是直接键时，B不能是被氟单取代的未取代的杂芳基或杂芳基。

公开(公告)号：US20080269249A2

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US11302825

申请日：2005-12-14

申请人： Mark Hellberg ,  Andrew Rusinko ,  Alan Henderson ,  Cheng Guo ,  Mark Hadden ,  Helene Decornez

发明人： Mark Hellberg ,  Andrew Rusinko ,  Alan Henderson ,  Cheng Guo ,  Mark Hadden ,  Helene Decornez

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/02 ,  A61K31/4965

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： Methods for using aminopyrazine analogs to treat rho kinase-mediated diseases or rho kinase-mediated conditions, including controlling intraocular pressure and treating glaucoma, are disclosed. Ophthalmic pharmaceutical compositions useful in the treatment of eye diseases such as glaucoma, and additionally useful for controlling intraocular pressure, the compositions comprising an effective amount of aminopyrazine analogs, are also disclosed.

摘要翻译： 公开了使用氨基吡嗪类似物治疗rho激酶介导的疾病或rho激酶介导的病症（包括控制眼内压和治疗青光眼）的方法。 还公开了可用于治疗眼睛疾病例如青光眼并且还可用于控制眼内压的眼用药物组合物，所述组合物包含有效量的氨基吡嗪类似物。

公开(公告)号：US20080153813A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：US11960476

申请日：2007-12-19

申请人： Hwang-Hsing CHEN ,  Andrew RUSINKO ,  Mark R. HELLBERG ,  Bryon S. SEVERNS ,  Alan J. HENDERSON ,  Cheng GUO ,  Mark HADDEN

发明人： Hwang-Hsing CHEN ,  Andrew RUSINKO ,  Mark R. HELLBERG ,  Bryon S. SEVERNS ,  Alan J. HENDERSON ,  Cheng GUO ,  Mark HADDEN

IPC分类号： A61K31/5025 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/5377 ,  A61P27/02

CPC分类号： A61K31/5025 ,  A61K9/0048

摘要： Methods for using 6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine analogs are disclosed herein to treat rho kinase-mediated diseases or rho kinase-mediated conditions, including controlling intraocular pressure and treating glaucoma, are disclosed. Ophthalmic pharmaceutical compositions useful in the treatment of eye diseases such as glaucoma, and additionally useful for controlling intraocular pressure, the compositions comprising an effective amount of 6-aminoimidazo[1,2-b]pyridazine analogs, are disclosed herein.

摘要翻译： 本文公开了使用6-氨基咪唑并[1,2-b]哒嗪类似物的方法，用于治疗rho激酶介导的疾病或rho激酶介导的病症，包括控制眼内压和治疗青光眼。 用于治疗眼睛疾病如青光眼的眼用药物组合物，另外可用于控制眼内压，本文公开了包含有效量的6-氨基咪唑并[1,2-b]哒嗪类似物的组合物。

公开(公告)号：US08629158B2

公开(公告)日：2014-01-14

申请号：US12828855

申请日：2010-07-01

申请人： Peter R. Guzzo ,  Matthew David Surman ,  Alan John Henderson ,  Mark Hadden ,  Emily Elizabeth Freeman

发明人： Peter R. Guzzo ,  Matthew David Surman ,  Alan John Henderson ,  Mark Hadden ,  Emily Elizabeth Freeman

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  C07D471/18

CPC分类号： C07D471/22

摘要： Novel MCH-1 receptor antagonists are disclosed. These compounds are used in the treatment of various disorders, including obesity, anxiety, depression, non-alcoholic fatty liver disease, and psychiatric disorders. Methods of making these compounds are also described in the present invention.

摘要翻译： 公开了新的MCH-1受体拮抗剂。 这些化合物用于治疗各种疾病，包括肥胖症，焦虑症，抑郁症，非酒精性脂肪性肝病和精神疾病。 制备这些化合物的方法也在本发明中描述。

公开(公告)号：US08273770B2

公开(公告)日：2012-09-25

申请号：US12176144

申请日：2008-07-18

申请人： Peter Guzzo ,  Matthew David Surman ,  Alan John Henderson ,  Mark Hadden

发明人： Peter Guzzo ,  Matthew David Surman ,  Alan John Henderson ,  Mark Hadden

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D491/08

摘要： 5-pyridinone substituted indazoles of the formula and methods of their use are presented.

摘要翻译： 提出了下式的5-吡啶酮取代的吲唑及其使用方法。

公开(公告)号：US20070015813A1

公开(公告)日：2007-01-18

申请号：US11443396

申请日：2006-05-30

申请人： Michael Carter ,  Mark Hadden ,  Donald Weaver ,  Sheila Jacobo ,  Erhu Lu

发明人： Michael Carter ,  Mark Hadden ,  Donald Weaver ,  Sheila Jacobo ,  Erhu Lu

IPC分类号： A61K31/405

CPC分类号： C07D209/14 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  C07D209/12 ,  C07D209/80 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04 ,  C07D487/10

摘要： In certain embodiments, the invention is directed to a method for treating a protein folding disorder comprising administering to a subject a compound of the formulas disclosed. In preferred embodiments, the compounds are bis-indole compounds.

摘要翻译： 在某些实施方案中，本发明涉及治疗蛋白质折叠障碍的方法，包括向受试者施用所公开的化学式的化合物。 在优选的实施方案中，化合物是双吲哚化合物。

公开(公告)号：US20110003737A1

公开(公告)日：2011-01-06

申请号：US12828855

申请日：2010-07-01

申请人： Peter R. GUZZO ,  Matthew David SURMAN ,  Alan John HENDERSON ,  Mark HADDEN ,  Emily Elizabeth FREEMAN

发明人： Peter R. GUZZO ,  Matthew David SURMAN ,  Alan John HENDERSON ,  Mark HADDEN ,  Emily Elizabeth FREEMAN

IPC分类号： A61K38/22 ,  C07D487/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/437 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5685 ,  A61K38/18 ,  A61P3/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P1/16 ,  A61P1/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/30 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08

CPC分类号： C07D471/22

摘要： Novel MCH-1 receptor antagonists are disclosed. These compounds are used in the treatment of various disorders, including obesity, anxiety, depression, non-alcoholic fatty liver disease, and psychiatric disorders. Methods of making these compounds are also described in the present invention.

摘要翻译： 公开了新的MCH-1受体拮抗剂。 这些化合物用于治疗各种疾病，包括肥胖症，焦虑症，抑郁症，非酒精性脂肪性肝病和精神疾病。 制备这些化合物的方法也在本发明中描述。

公开(公告)号：US20100216777A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12774399

申请日：2010-05-05

申请人： Mark R. Hellberg ,  Andrew Rusinko ,  Alan J. Henderson ,  Cheng Guo ,  Mark Hadden ,  Hélène Y. Decornez

发明人： Mark R. Hellberg ,  Andrew Rusinko ,  Alan J. Henderson ,  Cheng Guo ,  Mark Hadden ,  Hélène Y. Decornez

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/55 ,  A61K31/497 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  A61P27/06 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

摘要： Methods for using aminopyrazine analogs to treat rho kinase-mediated diseases or rho kinase-mediated conditions, including controlling intraocular pressure and treating glaucoma, are disclosed. Ophthalmic pharmaceutical compositions useful in the treatment of eye diseases such as glaucoma, and additionally useful for controlling intraocular pressure, the compositions comprising an effective amount of aminopyrazine analogs, are also disclosed.

摘要翻译： 公开了使用氨基吡嗪类似物治疗rho激酶介导的疾病或rho激酶介导的病症（包括控制眼内压和治疗青光眼）的方法。 还公开了可用于治疗眼睛疾病例如青光眼并且还可用于控制眼内压的眼用药物组合物，所述组合物包含有效量的氨基吡嗪类似物。