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    Benzimidazole derivatives having dopaminergic activity
    1.
    发明授权
    Benzimidazole derivatives having dopaminergic activity 失效
    具有多巴胺能活性的苯并咪唑衍生物

    公开(公告)号：US5889010A

    公开(公告)日：1999-03-30

    申请号：US793032

    申请日：1997-01-31

    申请人： William S. Faraci ,  Anton F. J. Fliri ,  Brian T. O'Neill ,  Mark A. Sanner ,  Stevin H. Zorn

    发明人： William S. Faraci ,  Anton F. J. Fliri ,  Brian T. O'Neill ,  Mark A. Sanner ,  Stevin H. Zorn

    IPC分类号： C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26 ,  A01N43/60 ,  C07D403/00

    CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/26

    摘要： Pharmaceutically active benzimidazole derivatives are disclosed comprising compounds of the formula: ##STR1## particularly wherein X is nitrogen, R.sup.1 is phenyl or heteroaryl, and one of R.sup.2 or R.sup.3 is hydroxy. Said compounds have D4 dopaminergic receptor binding activity and consequently are useful as active ingredients in pharmaceutical compositions and methods of treatment for sleep disorders, sexual disorders, gastrointestinal disorders, psychosis, affective psychosis, nonorganic psychosis, personality disorders, psychiatric mood disorders, conduct and impulse disorders, schizophrenic and schizoaffective disorders, polydipsia, bipolar disorders, dysphoric mania, anxiety and related disorders, obesity, emesis, bacterial infections of the CNS, learning disorders, memory disorders, Parkinson's disease, depression, extrapyramidal side effects from neuroleptic agents, neuroleptic malignant syndrome, hypothalamic pituitary disorders, ocular disorders, congestive heart failure, chemical dependencies, vascular and cardiovascular disorders, dystonia, tardive dyskinesia, Gilles De La Tourette's syndrome and other hyperkinesias, dementia, ischemia, Parkinson's disease, akathesia and other movement disorders, hypertension and diseases caused by a hyperactive immune system such as allergies and inflammation in a mammal.

    摘要翻译： PCT No.PCT / IB95 / 00378 Sec。 371日期1997年1月31日 102（e）日期1997年1月31日PCT提交1995年5月18日PCT公布。 公开号WO96 / 04250 PCT 日期：1996年2月15日公开了药物活性苯并咪唑衍生物，其包括下式的化合物：其中X是氮，R 1是苯基或杂芳基，R 2或R 3之一是羟基。 所述化合物具有D4多巴胺能受体结合活性，因此可用作药物组合物和治疗睡眠障碍，性障碍，胃肠道疾病，精神病，情感性精神病，无机精神病，人格障碍，精神病情绪障碍，行为和冲动的活性成分 障碍，精神分裂症和分裂情感障碍，多饮，双相情感障碍，焦虑症和相关疾病，肥胖症，呕吐，CNS的细菌感染，学习障碍，记忆障碍，帕金森病，抑郁症，精神分裂症药物的锥体外系副作用，精神安定药物恶性 综合征，下丘脑垂体障碍，眼部疾病，充血性心力衰竭，化学依赖性，血管和心血管疾病，肌张力障碍，迟发性运动障碍，Gilles De La Tourette综合征和其他运动过度，痴呆，局部缺血，帕金森病，感染等运动 异位症，高血压和由哺乳动物过敏和炎症等过度活动的免疫系统引起的疾病。