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    1,3-dihydro-1-(phenylalkenyl)-2H-imidazol-2-one derivatives having PDE IV and cytokine inhibiting activity
    4.
    发明授权
    1,3-dihydro-1-(phenylalkenyl)-2H-imidazol-2-one derivatives having PDE IV and cytokine inhibiting activity 失效
    具有PDE IV和细胞因子抑制活性的1,3-二氢-1-（苯基烯基）-2H-咪唑-2-酮衍生物

    公开(公告)号：US5952510A

    公开(公告)日：1999-09-14

    申请号：US945849

    申请日：1997-09-30

    申请人： Eddy Jean Edgard Freyne ,  Gaston Stanislas Marcella Diels ,  Jose Ignacio Andres-Gil ,  Francisco Javier Fernandez-Gadea

    发明人： Eddy Jean Edgard Freyne ,  Gaston Stanislas Marcella Diels ,  Jose Ignacio Andres-Gil ,  Francisco Javier Fernandez-Gadea

    IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/70

    CPC分类号： C07D233/32 ,  C07D233/70

    摘要： The present invention concerns the compounds of formula ##STR1## the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein R.sup.1 and R.sup.2 each independently are hydrogen; C.sub.1-6 alkyl; difluoromethyl; trifluoromethyl; C.sub.3-6 cycloalkyl; a saturated 5-, 6 or 7-membered heterocycle containing one or two heteroatoms selected from oxygen, sulfur or nitrogen; indanyl; bicyclo�2.2.1!-2-heptenyl; bicyclo�2.2.1!heptanyl; C.sub.1-6 alkylsulfonyl; arylsulfonyl; or substituted C.sub.1-10 alkyl; R.sup.3 is hydrogen, halo or C.sub.1-6 alkyloxy; R.sup.4 is hydrogen; cyano; optionally substituted C.sub.1-6 alkyl; C.sub.1-6 alkyloxycarbonyl or aryl; R.sup.5 is hydrogen; cyano; optionally substituted C.sub.1-6 alkyl; C.sub.1-6 alkyloxycarbonyl or aryl; Y is a direct bond or C.sub.1-3 alkanediyl; --A--B-- is a bivalent radical of formula --CR.sup.6 .dbd.CR.sup.7 -- or --CHR.sup.6 --CHR.sup.7 --; L is hydrogen; optionally substituted C.sub.1-6 alkyl; C.sub.1-6 alkylcarbonyl; C.sub.1-6 alkyloxycarbonyl; C.sub.1-6 alkylsulfonyl or arylsulfonyl; aryl is optionally substituted phenyl; Het is morpholinyl or optionally substituted piperidinyl, -piperazinyl, -pyridinyl;, -furanyl or -thienyl; having PDE IV and cytokine inhibiting activity. Further, pharmaceutical compositions, preparations and use as a medicine are described.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 01395 Sec。 371日期：1997年9月30日 102（e）1997年9月30日PCT PCT 1996年3月28日PCT公布。 WO96 / 31486 PCT公开号 日期：1996年10月10日本发明涉及N-氧化物形式的化合物，其药学上可接受的酸或碱加成盐及其立体化学异构形式，其中R 1和R 2各自独立地为氢; C 1-6烷基; 二氟甲基 三氟甲基 C 3-6环烷基; 含有一个或两个选自氧，硫或氮的杂原子的饱和的5-，6-或7-元杂环; 茚满基 双环[2.2.1] -2-庚烯基; 双环[2.2.1]庚基; C 1-6烷基磺酰基; 芳基磺酰基; 或取代的C 1-10烷基; R3是氢，卤素或C1-6烷氧基; R4是氢; 氰基; 任选取代的C 1-6烷基; C 1-6烷氧基羰基或芳基; R5是氢; 氰基; 任选取代的C 1-6烷基; C 1-6烷氧基羰基或芳基; Y是直接键或C1-3烷二基; -A-B-是式-CR6 = CR7-或-CHR6-CHR7-的二价基团; L是氢; 任选取代的C 1-6烷基; C 1-6烷基羰基; C 1-6烷氧基羰基; C 1-6烷基磺酰基或芳基磺酰基; 芳基是任选取代的苯基; 哌嗪基，呋喃基或噻吩基;吗啉基或任选取代的哌啶基，哌嗪基， 具有PDE IV和细胞因子抑制活性。 此外，描述了作为药物的药物组合物，制剂和用途。

    Substituted tetracyclic oxazepine and thiazepine derivatives
    5.
    发明授权
    Substituted tetracyclic oxazepine and thiazepine derivatives 失效
    取代的四环氧氮杂和硫氮杂衍生物

    公开(公告)号：US5773433A

    公开(公告)日：1998-06-30

    申请号：US817989

    申请日：1997-04-25

    申请人： Francisco Javier Fernandez-Gadea ,  Victor Karel Sipido ,  Jose Ignacio Andres-Gil ,  Theo Frans Meert

    发明人： Francisco Javier Fernandez-Gadea ,  Victor Karel Sipido ,  Jose Ignacio Andres-Gil ,  Theo Frans Meert

    IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D261/20 ,  C07D267/16 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

    CPC分类号： C07D513/04

    摘要： This invention concerns the compounds of formula (I), the pharmaceutically acceptable salts and stereoisomeric forms thereof, and also the N-oxide forms thereof. ##STR1## wherein: R.sup.1 and R.sup.2 each independently are hydrogen; C.sub.1-6 alkyl; C.sub.1-6 alkylcarbonyl; trihalomethylcarbonyl; C.sub.1-6 alkyl substituted with hydroxy, C.sub.1-6 alkyloxy, carboxyl, C.sub.1-6 alkylcarbonyloxy, C.sub.1-6 alkyloxycarbonyl or aryl; or R.sup.1 and R.sup.2 taken together with the nitrogen atom to which they are attached may form a morpholinyl ring or an optionally substituted heterocycle; R.sup.3 to R.sup.10 each independently are hydrogen, halo, cyano, hydroxy, trifluoromethyl, trifluoromethoxy, carboxyl, nitro, amino, mono- or di(C.sub.1-6 alkyl)amino, C.sub.1-6 alkylcarbonylamino, aminosulfonyl, mono- or di(C.sub.1-6 alkyl)-aminosulfonyl, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkyloxy, C.sub.1-6 alkylcarbonyl, C.sub.1-6 alkyloxycarbonyl; R.sup.11 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, or trifluoromethyl; R.sup.12 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, cyano, or trifluoromethyl; n is zero to 6; and X is O, S, S(.dbd.O) or S(.dbd.O).sub.2. The compounds of formula (I) may be used as therapeutic agents in the treatment or the prevention of CNS disorders, cardiovascular disorders or gastrointestinal disorders.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 04197 Sec。 371日期1997年04月25日 102（e）日期1997年4月25日PCT提交1995年10月25日PCT公布。 WO96 / 14321 PCT出版物 日期1996年5月17日本发明涉及式（I）化合物，其药学上可接受的盐和立体异构形式，以及其N-氧化物形式。 （I）其中：R1和R2各自独立地为氢; C 1-6烷基; C 1-6烷基羰基; 三卤代甲基羰基 被羟基，C 1-6烷氧基，羧基，C 1-6烷基羰基氧基，C 1-6烷氧基羰基或芳基取代的C 1-6烷基; 或者R 1和R 2与它们所连接的氮原子一起可以形成吗啉基环或任选取代的杂环; R3至R10各自独立地为氢，卤素，氰基，羟基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基，硝基，氨基，单或二（C1-6烷基）氨基，C1-6烷基羰基氨基，氨基磺酰基，单或二（C1-6烷基） 氨基磺酰基，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷基羰基，C 1-6烷氧基羰基; R 11是氢，C 1-6烷基或三氟甲基; R 12是氢，C 1-6烷基，氰基或三氟甲基; n为0〜6; X为O，S，S（= O）或S（= O）2）。 式（I）化合物可用作治疗或预防CNS障碍，心血管疾病或胃肠道疾病的治疗剂。

    Vasoconstrictive substituted 2,3-dihydro-1,4-dioxinopyridines
    6.
    发明授权
    Vasoconstrictive substituted 2,3-dihydro-1,4-dioxinopyridines 失效
    血管收缩性取代2,3-二氢-1,4-二恶英吡啶

    公开(公告)号：US5990123A

    公开(公告)日：1999-11-23

    申请号：US875835

    申请日：1997-08-06

    申请人： Guy Rosalia Eugene Van Lommen ,  Jose Ignacio Andres-Gil ,  Francisco Javier Fernandez-Gadea ,  Maria Encarnacion Matesanz-Ballesteros

    发明人： Guy Rosalia Eugene Van Lommen ,  Jose Ignacio Andres-Gil ,  Francisco Javier Fernandez-Gadea ,  Maria Encarnacion Matesanz-Ballesteros

    IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056

    CPC分类号： C07D491/04

    摘要： The present invention is concerned with compounds of formula ##STR1## the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable acid addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein .dbd.a.sub.1 --a.sub.2 .dbd.a.sub.3 --a.sub.4 .dbd. is a bivalent radical of formula .dbd.N--CH.dbd.CH--CH.dbd. (a), .dbd.CH--N.dbd.CH--CH.dbd. (b), .dbd.CH--CH.dbd.N--CH.dbd. (c), .dbd.CH--CH.dbd.CH--N.dbd. (d), wherein one or two hydrogen atoms can be substituted by halo, hydroxy, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.1-6 alkyloxy; R.sup.1 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.2 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.3 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; Alk.sup.1 is C.sub.1-5 alkanediyl; Alk.sup.2 is C.sub.2-15 alkanediyl; Q is a five- or six-membered heterocyclic ring containing at least one nitrogen atom or a radical of formula --C(NR.sup.5 R.sup.6).dbd.C--R.sup.4 wherein R.sup.4 is hydrogen, cyano, aminocarbonyl or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.5 is hydrogen, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.3-6 alkenyl or C.sub.3-6 alkynyl; R.sup.6 is hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; or R.sup.5 and R.sup.6 taken together may form a bivalent radical of formula --(CH.sub.2).sub.4 -- or --(CH.sub.2).sub.5 --.Pharmaceutical compositions, preparations and use as a medicine are described.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 00396 Sec。 371日期：1997年8月6日 102（e）日期1997年8月6日PCT 1996年1月30日PCT PCT。 公开号WO96 / 24596 日期：1996年8月15日本发明涉及N-氧化物形式的化合物，其药学上可接受的酸加成盐及其立体化学异构形式，其中= a1-a2 = a3-a4 =是式= N-CH = CH-CH =（a），= CH-N = CH-CH =（b），= CH-CH = N-CH =（c），= CH-CH = CH-N =（d） 其中一个或两个氢原子可以被卤素，羟基，C 1-6烷基或C 1-6烷氧基取代; R1是氢或C1-6烷基; R2是氢或C1-6烷基; R3是氢或C1-6烷基; Alk1是C1-5烷二基; Alk2是C2-15烷二基; Q是含有至少一个氮原子或式-C（NR 5 R 6）= C-R 4的基团的五元或六元杂环，其中R 4是氢，氰基，氨基羰基或C 1-6烷基; R5是氢，C1-6烷基，C3-6烯基或C3-6炔基; R6是氢或C1-6烷基; 或R 5和R 6一起形成式 - （CH 2）4 - 或 - （CH 2）5 - 的二价基团。 描述了作为药物的药物组合物，制剂和用途。

    1,3-dihydro-2H-imidazol-2-one compounds
    8.
    发明授权
    1,3-dihydro-2H-imidazol-2-one compounds 失效
    1,3-二氢-2H-咪唑-2-酮化合物

    公开(公告)号：US5869515A

    公开(公告)日：1999-02-09

    申请号：US930478

    申请日：1997-09-29

    申请人： Eddy Jean Edgard Freyne ,  Gaston Stanislas Marcella Diels ,  Jose Ignacio Andres-Gil ,  Francisco Javier Fernandez-Gadea

    发明人： Eddy Jean Edgard Freyne ,  Gaston Stanislas Marcella Diels ,  Jose Ignacio Andres-Gil ,  Francisco Javier Fernandez-Gadea

    IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/70 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06

    CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D233/32 ,  C07D233/70

    摘要： The present invention concerns the compounds of formula ##STR1## the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable acid or base addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein R.sup.1 and R.sup.2 each independently are hydrogen; C.sub.1-6 alkyl; difluoromethyl; trifluoromethyl; C.sub.3-6 cycloalkyl; a saturated 5-, 6- or 7-membered heterocycle containing one or two heteroatoms selected from oxygen, sulfur or nitrogen; indanyl; bicyclo�2.2.1!-2-heptenyl; bicyclo�2.2.1!heptanyl; C.sub.1-6 alkylsulfonyl; arylsulfonyl; or substituted C.sub.1-10 alkyl; R3 is hydrogen, halo or C.sub.1-6 alkyloxy ##STR2## is a bivalent radical of formula ##STR3## Alk is C1-4alkanediyl; --A--B-- is a bivalent radical of formula: --CR.sup.6 .dbd.CR.sup.7 -- or --CHR.sup.6 --CHR.sup.7 --; L is hydrogen; optionally substituted C.sub.1-6 alkyl; C.sub.1-6 alkylcarbonyl; C.sub.1-6 alkyloxycarbonyl; optionally substituted C.sub.3-6 alkenyl; optionally substituted piperidinyl; C.sub.1-6 alkylsulfonyl or arylsulfonyl; aryl is optionally substituted phenyl; Het.sup.1 is morpholinyl or optionally substituted pyridinyl, -furanyl, -thienyl, -hydroxypyridinyl, -imidazolyl, -thiazolyl, -oxazolyl, -isoquinolinyl, -quinolinonyl, -piperidinyl, -piperazinyl; and Het.sup.2 is morpholinyl or optionally substituted piperidinyl, -piperazinyl, -pyridinyl, -furanyl or -thienyl; having PDE IV and cytokine inhibiting activity. The invention also relates to processes for preparing the compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 01393 Sec。 371日期：1997年9月29日 102（e）1997年9月29日PCT PCT 1996年3月28日PCT公布。 公开号WO96 / 31487 日期：1996年10月10日本发明涉及式（I）的化合物：（I）N-氧化物形式，其药学上可接受的酸或碱加成盐及其立体化学异构形式，其中R1和R2各自独立地为氢; C 1-6烷基; 二氟甲基 三氟甲基 C 3-6环烷基; 含有一个或两个选自氧，硫或氮的杂原子的饱和的5-，6-或7-元杂环; 茚满基 双环[2.2.1] -2-庚烯基; 双环[2.2.1]庚基; C 1-6烷基磺酰基; 芳基磺酰基; 或取代的C 1-10烷基; R 3是氢，卤素或C 1-6烷氧基，是下式的二价基团：其中A k是C 1-4烷二基; -A-B-是下式的二价基团：-CR 6 = CR 7 - 或-CHR 6 -CHR 7 - ; L是氢; 任选取代的C 1-6烷基; C 1-6烷基羰基; C 1-6烷氧基羰基; 任选取代的C 3-6烯基; 任选取代的哌啶基; C 1-6烷基磺酰基或芳基磺酰基; 芳基是任选取代的苯基; - Het1是吗啉基或任意取代的吡啶基， - 呋喃基， - 噻吩基， - 羟基吡啶基， - 咪唑基， - 噻唑基， - 恶唑基， - 异喹啉基， - 喹啉酮基， - 哌啶基， 和Het2是吗啉基或任选取代的哌啶基，哌嗪基， - 吡啶基， - 呋喃基或 - 噻吩基; 具有PDE IV和细胞因子抑制活性。 本发明还涉及制备式（I）化合物及其药物组合物的方法。

    Isoxazolidine derivatives
    9.
    发明授权
    Isoxazolidine derivatives 有权
    异恶唑烷衍生物

    公开(公告)号：US6156747A

    公开(公告)日：2000-12-05

    申请号：US155839

    申请日：1998-10-06

    申请人： Jose Ignacio Andres-Gil ,  Pedro Martinez-Jimenez ,  Francisco Javier Fernandez-Gadea ,  Victor Karel Sipido

    发明人： Jose Ignacio Andres-Gil ,  Pedro Martinez-Jimenez ,  Francisco Javier Fernandez-Gadea ,  Victor Karel Sipido

    IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D237/30 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D498/16 ,  C07D223/14 ,  C07D243/00 ,  C07D255/00 ,  C07D498/22

    CPC分类号： C07D237/30 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

    摘要： This invention concerns the compounds of formula (I), ##STR1## the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein n is zero to 6; p is zero to 3; q is zero to 3; r is zero to 3; R.sup.1 and R.sup.2 each independently are hydrogen; optionally substituted C.sub.1-6 alkyl; C.sub.1-6 alkylcarbonyl; trihalomethylcarbonyl; or R.sup.1 and R.sup.2 taken together with the nitrogen atom to which they are attached may form a morpholinyl ring or an optionally substituted heterocycle; each R.sup.3 and R.sup.4 independently are halo, cyano, hydroxy, trihalomethyl, trihalomethoxy, carboxyl, nitro, amino, mono- or di(C.sub.1-6 alkyl)amino, C.sub.1-6 alkylcarbonylamino, aminosulfonyl, mono- or di(C.sub.1-6 alkyl)-aminosulfonyl, C.sub.1-6 alkyl, C.sub.1-6 alkyloxy, C.sub.1-6 alkylcarbonyl or C.sub.1-6 alkyloxycarbonyl; each R.sup.5 independently is C.sub.1-6 alkyl, cyano or trihalomethyl; X is CR.sup.6 R.sup.7, NR.sup.8, O, S, S(.dbd.O) or S(.dbd.O).sub.2 ; each ##STR2## independently represents a bivalent aromatic heterocycle wherein the heterocycle may be selected from the group consisting of pyrrole, pyrrazole, imidazole, triazole, furane, thiophene, isoxazole, oxazole, isothiazole, thiazole, pyridine, pyridazine, pyrimidine, pyrazine and triazine; or one of the two bivalent aromatic heterocycles in the compounds of formula (I) may be 1,2-benzenediyl; and aryl is optionally substituted phenyl; it further relates to compositions comprising thesae compounds, as well as their use as therapeutic agents in the treatment or the prevention of CNS disorders, cardiovascular disorders or gastrointestinal disorders.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 01830 Sec。 371 1998年10月6日第 102（e）日期1998年10月6日PCT 1997年4月9日PCT公布。 WO97 / 39001 PCT出版物 日期1997年10月23日本发明涉及式（I）化合物，N-氧化物形式，其药学上可接受的加成盐和立体化学异构体形式，其中n为0-6; p为0〜3; q为零至3; r为0〜3; R1和R2各自独立地为氢; 任选取代的C 1-6烷基; C 1-6烷基羰基; 三卤代甲基羰基 或者R 1和R 2与它们所连接的氮原子一起可以形成吗啉基环或任选取代的杂环; 每个R 3和R 4独立地是卤素，氰基，羟基，三卤代甲基，三卤甲氧基，羧基，硝基，氨基，单或二（C 1-6烷基）氨基，C 1-6烷基羰基氨基，氨基磺酰基，单或二（C 1-6烷基） - 氨基磺酰基 ，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，C 1-6烷基羰基或C 1-6烷氧基羰基; 每个R 5独立地是C 1-6烷基，氰基或三卤代甲基; X是CR 6 R 7，NR 8，O，S，S（= O）或S（= O）2; 各自独立地表示二价芳族杂环，其中杂环可以选自吡咯，吡唑，咪唑，三唑，呋喃，噻吩，异恶唑，恶唑，异噻唑，噻唑，吡啶，哒嗪，嘧啶，吡嗪和三嗪。 或式（I）化合物中的两个二价芳族杂环中的一个可以是1,2-苯二基; 芳基是任选取代的苯基; 它还涉及包含该化合物的组合物，以及它们在治疗或预防CNS障碍，心血管疾病或胃肠道疾病中作为治疗剂的用途。

    PDE IV inhibiting 2-cyanoiminoimidazole derivatives
    10.
    发明授权
    PDE IV inhibiting 2-cyanoiminoimidazole derivatives 有权
    PDE IV抑制2-氰基亚氨基咪唑衍生物

    公开(公告)号：US6051718A

    公开(公告)日：2000-04-18

    申请号：US147925

    申请日：1999-03-19

    申请人： Eddy Jean Edgard Freyne ,  Francisco Javier Fernandez-Gadea ,  Jose Ignacio Andres-Gil

    发明人： Eddy Jean Edgard Freyne ,  Francisco Javier Fernandez-Gadea ,  Jose Ignacio Andres-Gil

    IPC分类号： C07D233/44 ,  A61K31/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4168 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  C07D233/48 ,  C07D233/88 ,  C07D405/12 ,  C07D233/32 ,  C07D221/02 ,  C07D233/36 ,  C07D233/38 ,  C07D233/70 ,  A61R31/4168 ,  A61R31/438

    CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D233/48 ,  C07D233/88

    摘要： The present invention concerns 2-cyanoiminoimidazole derivatives having the formula ##STR1## the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein R.sup.1 and R.sup.2 each independently are hydrogen; C.sub.1-6 alkyl; difluoromethyl; trifluoromethyl; C.sub.3-6 cycloalkyl; a saturated 5-, 6- or 7-membered heterocycle containing one or two heteroatoms selected from oxygen, sulfur or nitrogen; indanyl; 6,7-dihydro-5H-cyclopentapyridinyl; bicyclo[2.2.1]-2-heptenyl; bicyclo[2.2.1]heptanyl; C.sub.1-6 alkylsulfonyl; arylsulfonyl; or substituted C.sub.1-10 alkyl; R.sup.3 is hydrogen, halo or C.sub.1-6 alkyloxy; R.sup.4 is hydrogen; halo; C.sub.1-6 alkyl; trifluoromethyl; C.sub.3-6 cycloalkyl; carboxyl; C.sub.1-4 alkyloxycarbonyl; C.sub.3-6 cycloalkylaminocarbonyl; aryl; Het.sup.1 ; or substituted C.sub.1-6 alkyl; or R.sup.4 is --O--R.sup.7 or --NH--R.sup.8 ; R.sup.5 is hydrogen, halo, hydroxy, C.sub.1-6 alkyl or C.sub.1-6 alkyloxy; R.sup.6 is a hydrogen or C.sub.1-4 alkyl; or R.sup.4 and R.sup.6, or R.sup.4 and R.sup.5 taken together may form a bivalent radical; --A--B-- is --CR.sup.10 .dbd.CR.sup.11 -- or --CHR.sup.10 --CHR.sup.11 --; L is hydrogen; C.sub.1-6 alkyl; C.sub.1-6 alkylcarbonyl; C.sub.1-6 alkyloxycarbonyl; substituted C.sub.1-6 alkyl; C.sub.3-6 alkenyl; substituted C.sub.3-6 alkenyl; piperidinyl; substituted piperidinyl; C.sub.1-6 alkylsulfonyl or arylsulfonyl; having PDE IV and cytokine inhibiting activity. The invention also relates to processes for preparing the compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions thereof.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 05322 Sec。 371日期1999年3月19日 102（e）1999年3月19日PCT PCT 1997年9月24日PCT公布。 公开号WO98 / 14432 日期：1998年4月9日本发明涉及具有N-氧化物形式的2-氰基亚氨基咪唑衍生物，其药学上可接受的加成盐和立体化学异构形式，其中R 1和R 2各自独立地为氢; C 1-6烷基; 二氟甲基 三氟甲基 C 3-6环烷基; 含有一个或两个选自氧，硫或氮的杂原子的饱和的5-，6-或7-元杂环; 茚满基 6,7-二氢-5H-环戊吡啶基; 双环[2.2.1] -2-庚烯基; 双环[2.2.1]庚基; C 1-6烷基磺酰基; 芳基磺酰基; 或取代的C 1-10烷基; R3是氢，卤素或C1-6烷氧基; R4是氢; 光环; C 1-6烷基; 三氟甲基 C 3-6环烷基; 羧基; C 1-4烷氧基羰基; C 3-6环烷基氨基羰基; 芳基; Het1; 或取代的C 1-6烷基; 或R 4为-O-R 7或-NH-R 8; R5是氢，卤素，羟基，C1-6烷基或C1-6烷氧基; R6是氢或C1-4烷基; 或R4和R6，或R4和R5一起可以形成二价基团; -A-B-是-CR10 = CR11-或-CHR10-CHR11-; L是氢; C 1-6烷基; C 1-6烷基羰基; C 1-6烷氧基羰基; 取代的C 1-6烷基; C 3-6烯基; 取代的C 3-6烯基; 哌啶基; 取代的哌啶基; C 1-6烷基磺酰基或芳基磺酰基; 具有PDE IV和细胞因子抑制活性。 本发明还涉及制备式（I）化合物及其药物组合物的方法。