公开(公告)号：US20100267609A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12481339

申请日：2009-06-09

申请人： Arun K. GHOSH ,  Jordan J. N. Tang ,  Geoffrey Bilcer ,  Wanpin Chang ,  Lin Hong ,  Gerald E. Koelsch ,  Jeffrey A. Loy ,  Robert T. Turner, III ,  Thippeswamy Devasumadram

发明人： Arun K. GHOSH ,  Jordan J. N. Tang ,  Geoffrey Bilcer ,  Wanpin Chang ,  Lin Hong ,  Gerald E. Koelsch ,  Jeffrey A. Loy ,  Robert T. Turner, III ,  Thippeswamy Devasumadram

IPC分类号： A61K38/07 ,  C07K5/10 ,  A61K38/16 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D207/16 ,  A61K38/00 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D215/14 ,  C07D215/36 ,  C07D215/54 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D307/14 ,  C07D307/16 ,  C07D307/20 ,  C07D307/93 ,  C07D493/04 ,  C07K5/0207 ,  C07K14/8142 ,  C07K2299/00 ,  C12N9/6478 ,  C12Q1/37 ,  G01N33/6896

摘要： Compounds inhibit memapsin 2 β-secretase activity and selectively inhibit memapsin 2 β-secretase activity relative to memapsin 1 β-secretase activity. The compounds are employed in methods to inhibit memapsin 2 β-secretase activity, in the treatment of Alzheimer's disease, in the inhibition of hydrolysis of a β-secretase site of a β-amyloid precursor protein and to decrease β-amyloid protein in in vitro samples and in mammals. Proteins of memapsin 2 associated with compounds of the invention are crystallized.

摘要翻译： 化合物抑制Memapsin 2和bgr - 分泌酶活性，并相对于memapsin 1和bgr-分泌酶活性选择性抑制memapsin 2和bgr-分泌酶活性。 这些化合物用于抑制膜蛋白2和分泌酶活性的方法，用于治疗阿尔茨海默病，抑制β-淀粉样蛋白前体蛋白的分泌酶位点的水解并降低β-淀粉样蛋白 蛋白质在体外样品和哺乳动物中。 与本发明化合物相关的胶原蛋白2的蛋白质结晶。