公开(公告)号：US12060339B2

公开(公告)日：2024-08-13

申请号：US17631212

申请日：2021-07-28

Applicant: Vivozon Inc.

Inventor： Dae Kyu Choi ,  Hyo Jin Kim ,  Mi Seon Bae ,  Jin Choi ,  Hyun Jin Heo ,  Yong Seok Lee ,  Geon Ho Lee ,  Mi Yon Shim ,  Jin Sun Park ,  Han Mi Lee

IPC: C07D295/135 ,  A61P25/04 ,  C07C233/66 ,  C07C233/70 ,  C07C233/72 ,  C07C233/78 ,  C07C233/86 ,  C07C237/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D305/06 ,  C07D307/14 ,  C07D309/06 ,  C07D309/14 ,  C07D319/12

CPC classification number: C07D295/135 ,  A61P25/04 ,  C07C233/66 ,  C07C233/70 ,  C07C233/72 ,  C07C233/78 ,  C07C233/86 ,  C07C237/34 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D305/06 ,  C07D307/14 ,  C07D309/06 ,  C07D309/14 ,  C07D319/12

Abstract: Disclosed are a dual modulator of mGluR5 and 5-HT2AR (5-HT2A receptor), and use thereof. More specifically, disclosed are a compound which acts as modulator of mGluR5 and an antagonist of 5-HT2AR at the same time, and use thereof as therapeutic agent for pain.

公开(公告)号：US20180169060A1

公开(公告)日：2018-06-21

申请号：US15579705

申请日：2016-07-19

Applicant: ANAVEX LIFE SCIENCES CORP.

Inventor： Linda Sharon Daintree ,  Daniel Mark Ledger ,  Lucy Anne Leonard ,  Peter York

IPC: A61K31/341 ,  B01D9/00 ,  B01D11/04 ,  A61P25/28

CPC classification number: A61K31/341 ,  A61P25/28 ,  B01D9/005 ,  B01D11/0403 ,  C07D307/14

Abstract: Polymorphic forms of tetrahydro-N,N-dimethyl-2,2-diphenyl-3-furanmethanamine hydrochloride (ANAVEX2-73) and a metabolite of tetrahydro-N,N-dimethyl-2,2-diphenyl-3-furanmethanamine hydrochloride (ANAVEX2-73) are disclosed and characterized. Compositions and method for treatment of Alzheimer's disease that includes the polymorphic forms and metabolite of tetrahydro-N,N-dimethyl-2,2-diphenyl-3-furanmethanamine hydrochloride (ANAVEX2-73).

公开(公告)号：US09974762B2

公开(公告)日：2018-05-22

申请号：US15632412

申请日：2017-06-26

Applicant: National Institute of Biological Sciences, Beijing

Inventor： Zhiyuan Zhang ,  Xiaodong Wang ,  Xiaoguang Lei ,  Yaning Su ,  Sudan He ,  Hanying Ruan ,  Liming Sun

IPC: A61K31/165 ,  A61K31/10 ,  C07C25/13 ,  C07C25/02 ,  C07C233/05 ,  C07C233/01

CPC classification number: A61K31/165 ,  A61K31/10 ,  C07C25/02 ,  C07C25/13 ,  C07C233/01 ,  C07C233/05 ,  C07C233/13 ,  C07C233/18 ,  C07C233/47 ,  C07C233/59 ,  C07C235/10 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C07C255/60 ,  C07C259/06 ,  C07C275/24 ,  C07C311/14 ,  C07C313/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/28 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D217/14 ,  C07D231/12 ,  C07D277/28 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20

Abstract: The invention provides amides that inhibit cellular necrosis and/or human receptor interacting protein 1 kinase (RIP1), including corresponding sulfonamides, and pharmaceutically acceptable salts, hydrides and stereoisomers thereof. The compounds are employed in pharmaceutical compositions, and methods of making and use, including treating a person in need thereof with an effective amount of the compound or composition, and detecting a resultant improvement in the person's health or condition.

公开(公告)号：US09682080B2

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：US14886750

申请日：2015-10-19

Applicant: AGIOS PHARMACEUTICALS, INC

Inventor： Shin-San Michael Su

IPC: A61K31/535 ,  C07D413/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  C07D205/04 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D235/06 ,  C07D241/20 ,  C07D271/12 ,  C07D295/192 ,  C07D333/24 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: A61K31/496 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535 ,  C07C13/04 ,  C07C307/10 ,  C07D205/04 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D235/06 ,  C07D241/04 ,  C07D241/20 ,  C07D271/12 ,  C07D295/192 ,  C07D307/14 ,  C07D333/24 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

Abstract: Described herein are methods for using compounds that activate pyruvate kinase.

公开(公告)号：US20160362403A1

公开(公告)日：2016-12-15

申请号：US15175363

申请日：2016-06-07

Applicant: GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT

Inventor： Branislav MUSICKI ,  Jerôme AUBERT ,  Jean-Guy BOITEAU ,  Laurence CLARY ,  Patricia ROSSIO ,  Marlène SCHUPPLI-NOLLET

IPC: C07D409/14 ,  C07D409/06 ,  C07D307/16 ,  C07D407/06

CPC classification number: C07D409/14 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  C07D307/14 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06

Abstract: Methods for preparing disubstituted 3,4-diamino-3-cyclobutene-1,2-dione compounds that correspond to general formula (I) are described. Also described are pharmaceutical compositions that include the compounds, and methods of using the compounds and compositions for the treatment of chemokine-mediated diseases.

Abstract translation: 描述了制备对应于通式（I）的二取代的3,4-二氨基-3-环丁烯-1,2-二酮化合物的方法。 还描述了包括化合物的药物组合物，以及使用化合物和组合物治疗趋化因子介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20160297785A1

公开(公告)日：2016-10-13

申请号：US15038066

申请日：2014-12-12

Applicant: ARCHER DANIELS MIDLAND COMPANY

Inventor： Kenneth Stensrud

IPC: C07D307/12 ,  C07D307/42

CPC classification number: C07D307/14 ,  C07D307/12 ,  C07D307/42 ,  C07D307/52

Abstract: Linear mono- and dialkyl ethers of furan-2,5-dimethanol (FDM) and/or 2,5-bis(hydroxymethyl)tetrahydrofuran (bHMTHF), methods for their preparation, and derivative chemical compounds thereof are described. In general, the synthesis process entails a reaction of FDM or bHMTHFs in a polar aprotic organic solvent having a permittivity ( )>8, at a temperature ranging from about −25 C to about 100 C, with either a) an unhindered Brnsted base with a pKa?15 or b) a hindered Brnsted base having minimum pKa of about 16, and a nucleophile.

Abstract translation: 描述了呋喃-2,5-二甲醇（FDM）和/或2,5-双（羟甲基）四氢呋喃（bHMTHF）的线性一烷基醚和二烷基醚，其制备方法及其衍生化学化合物。 通常，合成过程需要在约-25℃至约100℃的温度范围内，介电常数（）> 8的极性非质子有机溶剂中的FDM或bHMTHF与以下之一或者a）不受阻挡的Brnsted碱与 pKa15或b）具有最小pKa约16的受阻Brnsted碱基和亲核试剂。

公开(公告)号：US09340493B2

公开(公告)日：2016-05-17

申请号：US14223061

申请日：2014-03-24

Applicant: Pfizer Inc.

Inventor： Matthew Frank Brown ,  Charles Francis Donovan ,  Edmund Lee Ellsworth ,  Denton Wade Hoyer ,  Timothy Allan Johnson ,  Manjinder Singh Lall ,  Chris Limberakis ,  Sean Timothy Murphy ,  Debra Ann Sherry ,  Clarke Bentley Taylor ,  Joseph Scott Warmus

IPC: A61K31/685 ,  A61K31/19 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/34 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/535 ,  C07D233/64 ,  C07D213/55 ,  C07D307/54 ,  C07C259/06 ,  C07D207/267 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D231/12 ,  C07D237/04 ,  C07D239/26 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D285/06 ,  C07D307/14 ,  C07D307/42 ,  C07D309/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07F9/653 ,  C07D277/30

CPC classification number: C07C259/06 ,  C07C2601/04 ,  C07D207/267 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/55 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D237/04 ,  C07D239/26 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D285/06 ,  C07D307/14 ,  C07D307/42 ,  C07D307/54 ,  C07D309/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07F9/653

Abstract: The invention relates to a compound of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, thereof, wherein: G is a group of formula (II): and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, hydrates, or solvates, thereof, wherein A, B, L1-L4, A, B, R1-R4, and m are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and their use in treating a bacterial infection.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中：G为式（II）的基团：及其药学上可接受的盐，前体药物，水合物或溶剂合物，其中A， B，L1-L4，A，B，R1-R4和m如本文所定义。 本发明还涉及包含式（I）化合物及其在治疗细菌感染中的用途的药物组合物。

公开(公告)号：US09259412B2

公开(公告)日：2016-02-16

申请号：US14354332

申请日：2012-10-24

Applicant: EWHA UNIVERSITY—INDUSTRY COLLABORATION FOUNDATION

Inventor： Suk Hyo Suh ,  Jae Chul Jung ,  Sei Kwan Oh

IPC: A61K31/34 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  A61K31/341 ,  A61K31/165 ,  A23L1/30

CPC classification number: A61K31/341 ,  A23L33/10 ,  A23V2002/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/34 ,  C07D307/14 ,  A23V2200/326

Abstract: The present invention relates to modafinil or derivatives thereof as a medicine for the treatment of vascular diseases or KCa3.1 channel (Ca activated K channel) mediated diseases and a novel use of the same. More specifically, the present invention relates to a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of vascular diseases or KCa3.1 channel-mediated diseases comprising modafinil or a derivative of modafinil, or pharmaceutically acceptable salts thereof which relax blood vessels and inhibit KCa3.1 channel currents by increasing intracellular cAMP, a method for treating vascular diseases or KCa3.1 channel-mediated diseases using the composition and a health functional food composition for the prevention or improvement of vascular diseases or the KCa3.1 channel-mediated diseases comprising modafinil or a modafinil derivative compound, or sitologically acceptable salts thereof.

Abstract translation: 本发明涉及莫达非尼或其衍生物作为治疗血管疾病或KCa3.1通道（Ca激活的K通道）介导的疾病的药物及其新用途。 更具体地，本发明涉及用于预防或治疗血管疾病或KCa3.1通道介导的疾病的药物组合物，其包含莫达非尼或莫达非尼的衍生物或其药学上可接受的盐，其放松血管并抑制KCa3.1通道 通过增加细胞内cAMP，使用该组合物治疗血管疾病或KCa3.1通道介导的疾病的方法，以及用于预防或改善血管疾病或KCa3.1通道介导的疾病的健康功能食品组合物，其包含莫达非尼或 莫达非尼衍生物化合物或其可以使用的盐。

公开(公告)号：US20150376198A1

公开(公告)日：2015-12-31

申请号：US14768735

申请日：2014-02-18

Applicant: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE

Inventor： Edward Roberts ,  Gopi Kumar Mittapalli ,  Yuanhua Wang ,  Jun Yang ,  Marion Toussaint ,  Olga Habarova ,  Hugh Rosen

IPC: C07D491/107 ,  C07D307/14 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D413/06 ,  C07D267/20 ,  C07D241/54 ,  C07D519/00 ,  C07D498/10 ,  C07D295/20 ,  C07D239/42

CPC classification number: C07D491/107 ,  C07D207/16 ,  C07D211/62 ,  C07D213/74 ,  C07D235/30 ,  C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D241/44 ,  C07D241/54 ,  C07D249/08 ,  C07D263/58 ,  C07D267/20 ,  C07D277/82 ,  C07D295/20 ,  C07D295/205 ,  C07D307/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00

Abstract: Compounds comprising piperazines, piperidines, spiro-furanopiperidines, and analogs thereof are provided that are modulators, such as positive allosteric modulators, of one or more subclasses of vasopressin receptors. The compounds can be selective modulators of one or more subclasses of vasopressin receptors. Compounds of the invention can be used in the treatment of a condition wherein modulating a vasopressin receptor is medically indicated for treatment of the condition.

Abstract translation: 提供了包含哌嗪，哌啶，螺 - 呋喃丙哌啶及其类似物的化合物，其是一种或多种加压素受体亚类的调节剂，例如正变构调节剂。 该化合物可以是一种或多种加压素受体亚类的选择性调节剂。 本发明的化合物可用于治疗其中调节血管升压素受体在医学上指示用于治疗该病症的病症。

公开(公告)号：US09215870B2

公开(公告)日：2015-12-22

申请号：US14132853

申请日：2013-12-18

Applicant: Dow AgroSciences LLC

Inventor： William C. Lo ,  James E. Hunter ,  Gerald B. Watson ,  Akshay Patny ,  Pravin S. Iyer ,  Joshodeep Boruwa

IPC: A01N37/18 ,  A01C1/06 ,  A61K31/175 ,  A61K31/17 ,  A01N43/84 ,  A01N43/40 ,  A01N43/36 ,  A01N43/20 ,  A01N37/34 ,  A01N37/10 ,  C07D295/192 ,  C07D213/61 ,  C07D207/16 ,  C07D331/04 ,  C07C255/57 ,  C07C63/70 ,  C07C233/65 ,  A01N43/50 ,  A01N43/08 ,  A01N43/78 ,  A01N43/60 ,  A01N43/16 ,  A01N43/82 ,  A01N43/48 ,  A01N43/90 ,  C07D401/10 ,  A01N59/02 ,  C07C233/66 ,  C07C275/14 ,  C07C281/06 ,  C07C335/08 ,  C07C337/06 ,  A61K31/18 ,  A01N43/54 ,  A01N43/653 ,  A01N47/28 ,  A01N47/34 ,  A01N53/00 ,  A01N33/04 ,  A01N37/20 ,  A01N37/28 ,  A01N37/32 ,  A01N37/46 ,  A01N43/58 ,  A01N47/22 ,  A01N47/32

CPC classification number: A01N37/10 ,  A01N25/08 ,  A01N33/04 ,  A01N37/18 ,  A01N37/20 ,  A01N37/28 ,  A01N37/32 ,  A01N37/34 ,  A01N37/46 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/16 ,  A01N43/20 ,  A01N43/36 ,  A01N43/38 ,  A01N43/40 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/653 ,  A01N43/78 ,  A01N43/82 ,  A01N43/84 ,  A01N47/00 ,  A01N47/22 ,  A01N47/28 ,  A01N47/32 ,  A01N47/34 ,  A01N53/00 ,  A61K31/17 ,  A61K31/175 ,  A61K31/18 ,  C07C63/70 ,  C07C63/74 ,  C07C211/29 ,  C07C233/59 ,  C07C233/64 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C237/52 ,  C07C243/38 ,  C07C255/57 ,  C07C275/14 ,  C07C281/06 ,  C07C327/48 ,  C07C335/08 ,  C07C335/14 ,  C07C337/06 ,  C07D207/16 ,  C07D207/27 ,  C07D209/50 ,  C07D211/58 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D233/64 ,  C07D237/32 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D271/10 ,  C07D277/30 ,  C07D277/32 ,  C07D277/64 ,  C07D295/192 ,  C07D295/195 ,  C07D307/14 ,  C07D307/16 ,  C07D307/52 ,  C07D309/14 ,  C07D331/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

Abstract: This document discloses molecules having the following formula (“Formula One”): and processes associated therewith.