公开(公告)号：US09573965B2

公开(公告)日：2017-02-21

申请号：US14888702

申请日：2014-02-07

申请人： Aurobindo Pharma Ltd

发明人： Shankar Reddy Budidet ,  Nageshwar Dussa ,  Gowrisankar Rao Kaki ,  Srinivasa Rao Yatcherla ,  Jagan Mohan Reddy Sanapureddy ,  Subba Reddy Danda ,  Srinivasachary Katuroju ,  Sivakumaran Meenakshisunderam

IPC分类号： C07D498/14 ,  C07C213/08 ,  C07C215/08 ,  C07C213/02 ,  C07C213/10 ,  C07C59/255

CPC分类号： C07D498/14 ,  C07C59/255 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C215/08

摘要： The present invention provides (R)-3-Amino-1-butanol (D)-tartarate (IIb); process for its preparation and its conversion to Dolutegravir. The present invention also provides an improved process for the preparation of Dolutegravir (I) or pharmaceutically acceptable salts wherein compound (XVI) is reacted with an optically active acid addition salt of (R)-3-amino-1-butanol (IIa).

摘要翻译： 本发明提供（R）-3-氨基-1-丁醇（D） - 三硬脂酸酯（IIb）; 其制备过程及其转化为Dolutegravir。 本发明还提供了制备Dolutegravir（I）或其药学上可接受的盐的改进方法，其中化合物（XVI）与（R）-3-氨基-1-丁醇（IIa）的旋光酸加成盐反应。

公开(公告)号：US20160108058A1

公开(公告)日：2016-04-21

申请号：US14888702

申请日：2014-02-07

申请人： Aurobindo Pharma Ltd.

发明人： Shankar Reddy Budidet ,  Nageshwar Dussa ,  Gowrisankar Rao Kaki ,  Srinivasa Rao Yatcherla ,  Jagan Mohan Reddy Sanapureddy ,  Subba Reddy Danda ,  Srinivasachary Katuroju ,  Sivakumaran Meenakshisunderam

IPC分类号： C07D498/14 ,  C07C215/08 ,  C07C213/08 ,  C07C59/255

CPC分类号： C07D498/14 ,  C07C59/255 ,  C07C213/02 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10 ,  C07C215/08

摘要： The present invention provides (R)-3-Amino-1-butanol (D)-tartarate (IIb); process for its preparation and its conversion to Dolutegravir. The present invention also provides an improved process for the preparation of Dolutegravir (I) or pharmaceutically acceptable salts wherein compound (XVI) is reacted with an optically active acid addition salt of (R)-3-amino-1-butanol (IIa).

摘要翻译： 本发明提供（R）-3-氨基-1-丁醇（D） - 三硬脂酸酯（IIb）; 其制备过程及其转化为Dolutegravir。 本发明还提供了制备Dolutegravir（I）或其药学上可接受的盐的改进方法，其中化合物（XVI）与（R）-3-氨基-1-丁醇（IIa）的旋光酸加成盐反应。