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    Process for erlotinib hydrochloride
    4.
    发明授权
    Process for erlotinib hydrochloride 有权
    盐酸厄洛替尼的方法

    公开(公告)号：US08389531B2

    公开(公告)日：2013-03-05

    申请号：US11994613

    申请日：2007-07-11

    申请人： Bandi Parthasaradhi Reddy ,  Kura Rathnakar Reddy ,  Rapolu Raji Reddy ,  Dasari Muralidhara Reddy ,  Thungathurthy Srinivasa Rao

    发明人： Bandi Parthasaradhi Reddy ,  Kura Rathnakar Reddy ,  Rapolu Raji Reddy ,  Dasari Muralidhara Reddy ,  Thungathurthy Srinivasa Rao

    IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/517 ,  C07D239/72

    CPC分类号： C07D239/94

    摘要： The present invention provides an improved and commercially viable process for preparation of erlotinib substantially free of N-methoxyethyl impurity, namely N-[(3-ethynylphenyl)-(2-methoxyethyl)]-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-4-quinazolinamine, and its pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof in high purity and in high yield. According to the present invention, erlotinib or a pharmaceutically acceptable acid addition salt of erlotinib substantially free of N-methoxyethyl impurity is prepared by isolating erlotinib or a pharmaceutically acceptable salt of erlotinib from a solvent medium comprising dimethyl sulfoxide and an alcoholic solvent.

    摘要翻译： 本发明提供了一种改进的和商业可行的制备基本上不含N-甲氧基乙基杂质的厄洛替尼即N - [（3-乙炔基苯基） - （2-甲氧基乙基）] -6,7-双（2-甲氧基乙氧基） - 4-喹唑啉胺及其药学上可接受的酸加成盐，其纯度高，产率高。 根据本发明，通过从包含二甲基亚砜和醇溶剂的溶剂介质中分离厄洛替尼或埃洛替尼的药学上可接受的盐，来制备基本上不含N-甲氧基乙基杂质的厄洛替尼或其药学上可接受的厄洛替尼的酸加成盐。

    OPTICAL RESOLUTION OF SUBSTITUTED 1, 3-OXATHIOLANE NUCLEOSIDES
    9.
    发明申请
    OPTICAL RESOLUTION OF SUBSTITUTED 1, 3-OXATHIOLANE NUCLEOSIDES 审中-公开
    取代的1,3-OXATHIOLANE核苷酸的光学解决方案

    公开(公告)号：US20110245497A1

    公开(公告)日：2011-10-06

    申请号：US12442785

    申请日：2008-12-08

    申请人： Bandi Parthasaradhi Reddy ,  Kura Rathnakar Reddy ,  Rapolu Raji Reddy ,  Dasari Muralidhara Reddy ,  Ayyalasomayajula Satya Srinivas

    发明人： Bandi Parthasaradhi Reddy ,  Kura Rathnakar Reddy ,  Rapolu Raji Reddy ,  Dasari Muralidhara Reddy ,  Ayyalasomayajula Satya Srinivas

    IPC分类号： C07D411/04

    CPC分类号： C07D411/04

    摘要： Cis(±)-4-Amino-1-[2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2(1H)-pyrimidinone is reacted with S(+)-1,1′-binaphthyl-2,2′-diyl hydrogen phosphate in methanol to obtain diastereomeric compounds. The diastereomeric compounds are subjected to selective crystallization to obtain (2R-Cis)-4-Amino-1-[2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2(1H)-pyrimidinone 1,1′-binaphthyl-2,2′-diyl hydrogen phosphate. (2R-Cis)-4-Amino-1-[2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2(1H)-pyrimidinone 1,1′-binaphthyl-2,2′-diyl hydrogen phosphate is treated with hydrochloric acid in water to obtain (2R-cis)-4-Amino-1-[2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-5-yl]-2(1H)-pyrimidinone.

    摘要翻译： 顺式（±）-4-氨基-1- [2-（羟甲基）-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基] -2（1H） - 嘧啶酮与S（+） - 1,1'-联萘基 - 在甲醇中的2,2'-二基磷酸氢盐，得到非对映体化合物。 对非对映体化合物进行选择性结晶，得到（2R-顺式）-4-氨基-1- [2-（羟甲基）-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基] -2（1H） - 嘧啶酮1,1' - 联萘-2,2'-二基磷酸氢盐。 （2R-顺）-4-氨基-1- [2-（羟甲基）-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基] -2（1H） - 嘧啶酮1,1'-联萘-2,2'-二基氢 磷酸盐用盐酸水溶液处理，得到（2R-顺式）-4-氨基-1- [2-（羟甲基）-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基] -2（1H） - 嘧啶酮。