公开(公告)号：US20070021489A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US10574982

申请日：2004-09-30

申请人： Bansi Lal ,  Ashok Gangopadhyay ,  Vadlamudi Rao ,  Ravindra Gupte ,  Gopal Gole ,  Asha Kulkarni-Almeida ,  Sridevi Krishnan ,  Radha Panicker ,  Eleanor Pinto De Souza

发明人： Bansi Lal ,  Ashok Gangopadhyay ,  Vadlamudi Rao ,  Ravindra Gupte ,  Gopal Gole ,  Asha Kulkarni-Almeida ,  Sridevi Krishnan ,  Radha Panicker ,  Eleanor Pinto De Souza

IPC分类号： A61K31/4035 ,  C07D209/46

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/46 ,  C07D413/04

摘要： This invention relates to novel fused bicyclic compounds of the general formula (I): wherein the symbols are defined herein, to pharmaceutical compositions containing the compounds, processes for preparing the compounds, and to methods of using the compounds, alone or in combination with other therapeutic agents. The compounds are antagonists of the platelet glycoprotein IIb/IIIa fibrinogen receptor complex, and are therefore useful for the inhibition of platelet aggregation, and for the treatment of thrombotic diseases and other diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的稠合双环化合物：其中符号在本文中定义为含有化合物的药物组合物，制备化合物的方法，以及单独或与其它组合使用化合物的方法 治疗剂。 这些化合物是血小板糖蛋白IIb / IIIa纤维蛋白原受体复合物的拮抗剂，因此可用于抑制血小板聚集和治疗血栓性疾病和其它疾病。

公开(公告)号：US20100305094A1

公开(公告)日：2010-12-02

申请号：US12854761

申请日：2010-08-11

申请人： Bansi Lal ,  Somesh Sharma ,  Usha Ghosh ,  Swati Bal-Tembe ,  Tulsidas More ,  Asha Kulkarni-Almeida ,  Sapna Parikh ,  Radha Panicker ,  Anagha Damre ,  Ravindra Gupte

发明人： Bansi Lal ,  Somesh Sharma ,  Usha Ghosh ,  Swati Bal-Tembe ,  Tulsidas More ,  Asha Kulkarni-Almeida ,  Sapna Parikh ,  Radha Panicker ,  Anagha Damre ,  Ravindra Gupte

IPC分类号： A61K31/554 ,  C07D281/14 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P31/18 ,  A61P37/00 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07D327/02

摘要： Compounds of formula 1: are disclosed, wherein V is CH2; W is S(O)m; m is the integer 0, 1 or 2; U is O, C(O), CR13R14 or NR15; where R13 is H, alkyl; R14 is H, OH, OR13 or OCOR13; R15 is H, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, C(O)R13, C(O)OR13 or alkylaminocarbonyl; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein. These compounds are inhibitors of tumor necrosis factor-alpha (TNF-α) and are useful as medicaments for the treatment and prevention of disorders caused by increased TNF-α activity, in particular inflammations.

摘要翻译： 公开了式1化合物，其中V是CH 2; W为S（O）m; m是整数0,1或2; U是O，C（O），CR 13 R 14或NR 15; 其中R 13为H，烷基; R14是H，OH，OR13或OCOR13; R 15是H，烷基，环烷基，烯基，C（O）R 13，C（O）OR 13或烷基氨基羰基; R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8如本文所定义。 这些化合物是肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的抑制剂，可用作治疗和预防由增加的TNF-α活性引起的疾病，特别是炎症的药物。

公开(公告)号：US20100324026A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12854745

申请日：2010-08-11

申请人： Bansi LAL ,  Somesh Sharma ,  Usha Ghosh ,  Swati Bal-Tembe ,  Tulsidas More ,  Pravin Gagare ,  Sunil Jadhav ,  Shashikant Patil ,  Asha Kulkarni-Almeida ,  Sapna Parikh ,  Radha Panicker ,  Anagha Damre ,  Ravindra Gupte

发明人： Bansi LAL ,  Somesh Sharma ,  Usha Ghosh ,  Swati Bal-Tembe ,  Tulsidas More ,  Pravin Gagare ,  Sunil Jadhav ,  Shashikant Patil ,  Asha Kulkarni-Almeida ,  Sapna Parikh ,  Radha Panicker ,  Anagha Damre ,  Ravindra Gupte

IPC分类号： A61K31/39 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P9/10 ,  A61P31/18 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D327/02

摘要： Compounds of formula 1: are disclosed, wherein V is CH2; W is S(O)m; m is the integer 0, 1 or 2; U is O, C(O), CR13R14 or NR15; where R13 is H, alkyl; R14 is H, OH, OR13 or OCOR13; R15 is H, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, C(O)R13, C(O)OR13 or alkylaminocarbonyl; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R5 are as defined herein. These compounds are inhibitors of tumor necrosis factor-alpha (TNF-α) and are useful as medicaments for the treatment and prevention of disorders caused by increased TNF-α activity, in particular inflammations.

摘要翻译： 公开了式1化合物，其中V是CH 2; W为S（O）m; m是整数0,1或2; U是O，C（O），CR 13 R 14或NR 15; 其中R 13为H，烷基; R14是H，OH，OR13或OCOR13; R 15是H，烷基，环烷基，烯基，C（O）R 13，C（O）OR 13或烷基氨基羰基; R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和R5如本文所定义。 这些化合物是肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的抑制剂，可用作治疗和预防由增加的TNF-α活性引起的疾病，特别是炎症的药物。

公开(公告)号：US20070299050A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US11667580

申请日：2005-11-08

申请人： Bansi Lal ,  Somesh Sharma ,  Usha Ghosh ,  Swati Bal-Tembe ,  Tulsidas More ,  Pravin Gagare ,  Sunil Jadhav ,  Shashikant Patil ,  Asha Kulkarni-Almeida ,  Sapna Parikh ,  Radha Panicker ,  Anagha Damre ,  Ravindra Gupte

发明人： Bansi Lal ,  Somesh Sharma ,  Usha Ghosh ,  Swati Bal-Tembe ,  Tulsidas More ,  Pravin Gagare ,  Sunil Jadhav ,  Shashikant Patil ,  Asha Kulkarni-Almeida ,  Sapna Parikh ,  Radha Panicker ,  Anagha Damre ,  Ravindra Gupte

IPC分类号： A61K31/39 ,  A61K31/38 ,  A61K31/496 ,  A61P1/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  C07D281/12 ,  C07D327/00 ,  C07D411/02

CPC分类号： C07D327/02

摘要： Compounds of formula 1: are disclosed, wherein V is CH2; W is S(O)m; m is the integer 0, 1 or 2; U is O, C(O), CR13R14 or NR15; where R13 is H, alkyl; R14 is H, OH, OR13 or OCOR13; R15 is H, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, C(O)R13, C(O)OR13 or alkylaminocarbonyl; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein. These compounds are inhibitors of tumor necrosis factor-alpha (TNF-α) and are useful as medicaments for the treatment and prevention of disorders caused by increased TNF-α activity, in particular inflammations.

摘要翻译： 公开了式1的化合物，其中V是CH 2 2; W是S（O）m。 m是整数0,1或2; U是O，C（O），CR 13 R 14或NR 15; 其中R 13是H，烷基; R 14是H，OH，OR 13或OCOR 13; R 15是H，烷基，环烷基，烯基，C（O）R 13，C（O）OR 13或烷基氨基羰基; R 1，R 2，R 3，R 4，R 5， R 6，R 7和R 8是如本文所定义的。 这些化合物是肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的抑制剂，可用作治疗和预防由增加的TNF-α活性引起的疾病，特别是炎症的药物。

公开(公告)号：US08163730B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12854761

申请日：2010-08-11

申请人： Bansi Lal ,  Somesh Sharma ,  Usha Ghosh ,  Swati Bal-Tembe ,  Tulsidas More ,  Asha Kulkarni-Almeida ,  Sapna Parikh ,  Radha Bhaskar Panicker ,  Anagha Damre ,  Ravindra Gupte

发明人： Bansi Lal ,  Somesh Sharma ,  Usha Ghosh ,  Swati Bal-Tembe ,  Tulsidas More ,  Asha Kulkarni-Almeida ,  Sapna Parikh ,  Radha Bhaskar Panicker ,  Anagha Damre ,  Ravindra Gupte

IPC分类号： A61K31/554 ,  C07D281/16

CPC分类号： C07D327/02

摘要： Compounds of formula 1: are disclosed, wherein V is CH2; W is S(O)m; m is the integer 0, 1 or 2; U is O, C(O), CR13R14 or NR15; where R13 is H, alkyl; R14 is H, OH, OR13 or OCOR13; R15 is H, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, C(O)R13, C(O)OR13 or alkylaminocarbonyl; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein. These compounds are inhibitors of tumor necrosis factor-alpha (TNF-α) and are useful as medicaments for the treatment and prevention of disorders caused by increased TNF-α activity, in particular inflammations.

摘要翻译： 公开了式1化合物，其中V是CH 2; W为S（O）m; m是整数0,1或2; U是O，C（O），CR 13 R 14或NR 15; 其中R 13为H，烷基; R14是H，OH，OR13或OCOR13; R 15是H，烷基，环烷基，烯基，C（O）R 13，C（O）OR 13或烷基氨基羰基; R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8如本文所定义。 这些化合物是肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的抑制剂，可用作治疗和预防由增加的TNF-α活性引起的疾病，特别是炎症的药物。

公开(公告)号：US07964631B2

公开(公告)日：2011-06-21

申请号：US12854745

申请日：2010-08-11

申请人： Bansi Lal ,  Somesh Sharma ,  Usha Ghosh ,  Swati Bal-Tembe ,  Tulsidas More ,  Pravin Gagare ,  Sunil Jadhav ,  Shashikant Patil ,  Asha Kulkarni-Almeida ,  Sapna Parikh ,  Radha Bhaskar Panicker ,  Anagha Damre ,  Ravindra Gupte

发明人： Bansi Lal ,  Somesh Sharma ,  Usha Ghosh ,  Swati Bal-Tembe ,  Tulsidas More ,  Pravin Gagare ,  Sunil Jadhav ,  Shashikant Patil ,  Asha Kulkarni-Almeida ,  Sapna Parikh ,  Radha Bhaskar Panicker ,  Anagha Damre ,  Ravindra Gupte

IPC分类号： A61K31/38

CPC分类号： C07D327/02

摘要： Compounds of formula 1: are disclosed, wherein V is CH2; W is S(O)m; m is the integer 0, 1 or 2; U is O, C(O), CR13R14 or NR15; where R13 is H, alkyl; R14 is H, OH, OR13 or OCOR13; R15 is H, alkyl, cycloalkyl, alkenyl, C(O)R13, C(O)OR13 or alkylaminocarbonyl; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are as defined herein. These compounds are inhibitors of tumor necrosis factor-alpha (TNF-α) and are useful as medicaments for the treatment and prevention of disorders caused by increased TNF-α activity, in particular inflammations.

摘要翻译： 公开了式1化合物，其中V是CH 2; W为S（O）m; m是整数0,1或2; U是O，C（O），CR 13 R 14或NR 15; 其中R 13为H，烷基; R14是H，OH，OR13或OCOR13; R 15是H，烷基，环烷基，烯基，C（O）R 13，C（O）OR 13或烷基氨基羰基; R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8如本文所定义。 这些化合物是肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的抑制剂，可用作治疗和预防由增加的TNF-α活性引起的疾病，特别是炎症的药物。