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    Process for preparing and isolating rac-bicalutamide and its intermediates
    1.
    发明授权
    Process for preparing and isolating rac-bicalutamide and its intermediates 失效
    制备和分离外加酯和其中间体的方法

    公开(公告)号：US07102026B2

    公开(公告)日：2006-09-05

    申请号：US10606403

    申请日：2003-06-25

    申请人： Ben-Zion Dolitzky ,  Ofer Reany ,  Jenny Shammai

    发明人： Ben-Zion Dolitzky ,  Ofer Reany ,  Jenny Shammai

    IPC分类号： C07C255/50 ,  A61K31/275

    CPC分类号： C07C255/58 ,  C07C315/04 ,  C07C317/14 ,  C07C319/14 ,  C07D301/14 ,  C07C317/46 ,  C07C323/52

    摘要： The present invention relates to a new process for the synthesis of racemic and optically active bicalutamide starting from ethyl pyruvate and methyl methacrylate. The present invention discloses processes of preparing bicalutamide intermediates including ethyl-[2-{4-fluorophenyl sulfone}]-2-hydroxy propionate, 1,2-epoxy-2-methyl propionate and 2-hydrox-2-methyl-3-(4-fluorophenylthio) propionic acid. The present invention further discloses micronized rac-bicalutamide and the preparation thereof. The present invention further discloses a new process for the isolation and purification of racemic and optically active bicalutamide.

    摘要翻译： 本发明涉及从丙酮酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯开始合成外消旋和光学活性比卡鲁胺的新方法。 本发明公开了制备比卡鲁胺中间体的方法，包括乙基 - [2- {4-氟苯基砜}] - 2-羟基丙酸酯，1,2-环氧-2-甲基丙酸酯和2-羟基-2-甲基-3-（ 4-氟苯硫基）丙酸。 本发明还公开了微粉化的外消旋 - 比卡鲁胺及其制备方法。 本发明还公开了用于分离和纯化外消旋和光学活性比卡鲁胺的新方法。

    Process for preparing rac-bicalutamide and its intermediates
    3.
    发明授权
    Process for preparing rac-bicalutamide and its intermediates 失效
    外加比卡鲁胺及其中间体的制备方法

    公开(公告)号：US06737550B2

    公开(公告)日：2004-05-18

    申请号：US10170721

    申请日：2002-06-13

    申请人： Ben-Zion Dolitzky ,  Ofer Reany ,  Jenny Shammai

    发明人： Ben-Zion Dolitzky ,  Ofer Reany ,  Jenny Shammai

    IPC分类号： C07C31504

    CPC分类号： C07D301/14 ,  C07C255/58 ,  C07C315/04 ,  C07C317/14 ,  C07C319/14 ,  C07C317/46 ,  C07C323/52

    摘要： The present invention relates to a new process for the synthesis of racemic and optically active bicalutamide starting from ethyl pyruvate and methyl methacrylate. The present invention discloses processes of preparing bicalutamide intermediates including ethyl-[2-{4-fluorophenyl sulfone}]-2-hydroxy propionate, 1,2-epoxy-2-methyl propionate and 2-hydrox-2-methyl-3-(4-fluorophenylthio) propionic acid. The present invention further discloses micronized rac-bicalutamide and the preparation thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及从丙酮酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯开始合成外消旋和光学活性比卡鲁胺的新方法。 本发明公开了制备比卡鲁胺中间体的方法，包括乙基 - [2- {4-氟苯基砜}] - 2-羟基丙酸酯，1,2-环氧-2-甲基丙酸酯和2-羟基-2-甲基-3-（ 4-氟苯硫基）丙酸。 本发明还公开了微粉化的外消旋 - 比卡鲁胺及其制备方法。