公开(公告)号：US5138061A

公开(公告)日：1992-08-11

申请号：US389852

申请日：1989-08-04

申请人： Bernard Belleau, deceased ,  Denis Brillon ,  Gilles Sauve ,  Boulos Zacharie

发明人： Bernard Belleau, deceased ,  Denis Brillon ,  Gilles Sauve ,  Boulos Zacharie

IPC分类号： C07D209/14 ,  A61K38/00 ,  C07D233/64 ,  C07D235/26 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07K1/06 ,  C07K1/113 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/09 ,  C07K5/093 ,  C07K5/10 ,  C07K5/103 ,  C07K14/66

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D235/26 ,  C07K14/66 ,  C07K5/02 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/1013 ,  A61K38/00

摘要： Thioacylating reagents are provided for the introduction of thioamide bonds into growing peptides represented by the structure: ##STR1## where the substituents are disclosed herein. Intermediate precursors for preparing these thioacylating reagents are also provided. A process for preparing the thioacylating reagents and the intermediate precursors is further provided.

摘要翻译： 提供硫酰胺化试剂以将硫代酰胺键引入由以下结构表示的生长肽中：其中本文公开了取代基。 还提供了制备这些硫代酰化试剂的中间体前体。 还提供了制备硫代酰化试剂和中间体前体的方法。

公开(公告)号：US5371185A

公开(公告)日：1994-12-06

申请号：US839609

申请日：1992-02-21

申请人： Bernard Belleau ,  Denis Brillon ,  Gilles Sauve ,  Boulos Zacharie

发明人： Bernard Belleau ,  Denis Brillon ,  Gilles Sauve ,  Boulos Zacharie

IPC分类号： C07D209/14 ,  A61K38/00 ,  C07D233/64 ,  C07D235/26 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07K1/06 ,  C07K1/113 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/09 ,  C07K5/093 ,  C07K5/10 ,  C07K5/103 ,  C07K14/66 ,  C07K7/08 ,  C07K7/06

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D235/26 ,  C07K14/66 ,  C07K5/02 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/1013 ,  A61K38/00

摘要： This invention relates to 1-amino thioacylbenzimidazoyl-2-one derivatives having the formula: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are defined herein. These compounds are useful as thioacylating reagents. This invention also relates to a process for producing cyclic and linear thiopeptides using the thioacylating reagents of this invention. This invention further relates to intermediate anilide compounds, which are produced by reacting an ortho phenylene diamine with an amino acid chain or peptide. This invention also relates to intermediate thioanilide compounds, which are produced by thionating the intermediate anilide compounds. This invention further relates to a process for producing the thioacylating reagents of this invention by cyclizing the intermediate thioanilide compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的1-氨基硫代酰基苯并咪唑-2-酮衍生物：其中R 1，R 2和R 3在本文中定义。 这些化合物可用作硫代酰化试剂。 本发明还涉及使用本发明的硫代酰化试剂制备环状和线性硫代肽的方法。 本发明还涉及通过使邻苯二胺与氨基酸链或肽反应制备的中间体酰苯胺化合物。 本发明还涉及通过硫化中间体酰苯胺化合物而制备的中间体硫代苯胺化合物。 本发明还涉及通过使中间体硫代苯胺化合物环化来制备本发明的硫代酰化试剂的方法。