公开(公告)号：US07528136B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US12129718

申请日：2008-05-30

申请人： Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

发明人： Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/401 ,  C07D401/06 ,  C07D207/16 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to a compound of formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, X, n, and o are as defined herein and to a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof which are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，X，n和o如本文所定义的式I化合物及其药学上可接受的酸加成盐，其为高度潜在的NK-3受体拮抗剂 抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的治疗。

公开(公告)号：US20080306086A1

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：US12129718

申请日：2008-05-30

申请人： Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

发明人： Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/02 ,  C07D217/00 ,  A61K31/4709 ,  C07D211/00 ,  A61K31/454 ,  A61K31/438 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to a compound of formula I wherein R2 R3, R4, R5, X, n, and o are as defined herein and to a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof which are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及其中R2 R3，R4，R5，X，n和o如本文所定义的式I化合物及其药学上可接受的酸加成盐，其为高度潜在的NK-3受体拮抗剂，用于治疗 抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）。

公开(公告)号：US07501422B2

公开(公告)日：2009-03-10

申请号：US12129720

申请日：2008-05-30

申请人： Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

发明人： Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The present invention relates to a compound of formula I wherein R1, R2, R3, and n are as defined herein or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. These compounds are NK3 receptor antagonists, useful for the treatment of such disorders as depression, pain, bipolar disorders, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety, and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3和n如本文所定义或其药学上可接受的酸加成盐的式I化合物。 这些化合物是NK3受体拮抗剂，可用于治疗抑郁症，疼痛，双相性精神障碍，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）等疾病。

公开(公告)号：US20080306089A1

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：US12129720

申请日：2008-05-30

申请人： Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

发明人： Bo Han ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The present invention relates to a compound of formula I wherein R1, R2, R3, and n are as defined herein or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. These compounds are NK3 receptor antagonists, useful for the treatment of such disorders as depression, pain, bipolar disorders, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety, and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3和n如本文所定义或其药学上可接受的酸加成盐的式I化合物。 这些化合物是NK3受体拮抗剂，可用于治疗抑郁症，疼痛，双相性精神障碍，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）等疾病。

公开(公告)号：US20110021565A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12896987

申请日：2010-10-04

申请人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Walter Vifian ,  Xihan Wu

发明人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Walter Vifian ,  Xihan Wu

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D401/04

摘要： The invention relates to a compound of formula wherein Ar1, Ar2, R1, R2, R3, R4, R5, and R5′ or to a pharmaceutically active salt thereof. The compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物其中Ar1，Ar2，R1，R2，R3，R4，R5和R5'或其药物活性盐。 这些化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US07592345B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US12132002

申请日：2008-06-03

申请人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

发明人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to a compound of formula I wherein R1, R2, R3, R4, R9, R10, m and n are as defined herein, or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, bipolar disorders, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及其中R1，R2，R3，R4，R9，R10，m和n如本文所定义的式I化合物或其药学上可接受的酸加成盐。 本发明化合物是用于治疗抑郁症，双相性精神障碍，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20090076081A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US12207596

申请日：2008-09-10

申请人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Walter Vifian ,  Xihan Wu

发明人： Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Walter Vifian ,  Xihan Wu

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/22 ,  A61K31/4523 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D211/58 ,  C07D401/04

摘要： The invention relates to a compound of formula wherein Ar1, Ar2, R1, R2, R3, R4, R5, and R5′ or to a pharmaceutically active salt thereof. The compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物其中Ar1，Ar2，R1，R2，R3，R4，R5和R5'或其药物活性盐。 这些化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20090042896A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US12185157

申请日：2008-08-04

申请人： Philippe Jablonski ,  Kenichi Kawasaki ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Xihan Wu

发明人： Philippe Jablonski ,  Kenichi Kawasaki ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Xihan Wu

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D207/04 ,  A61K31/40 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D239/24 ,  A61K31/506 ,  C07D213/02 ,  A61P25/18 ,  A61K31/497 ,  A61K31/444 ,  C07D417/02 ,  A61K31/4436 ,  C07D413/02 ,  A61K31/443 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/08

摘要： The invention relates to a compound of formula I wherein Ar1, Ar2, R1, R2, R3, R4, n, o, p, and q are as defined herein and to a pharmaceutically active salt thereof, including all stereoisomeric forms, individual diastereoisomers and enantiomers of the compound of formula (I) as well as racemic and non-racemic mixtures thereof. The compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中Ar 1，Ar 2，R 1，R 2，R 3，R 4，n，o，p和q如本文所定义，及其药物活性盐，包括所有立体异构形式，个别非对映异构体和 式（I）化合物的对映异构体以及其外消旋和非外消旋混合物。 这些化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US08012998B2

公开(公告)日：2011-09-06

申请号：US12185157

申请日：2008-08-04

申请人： Philippe Jablonski ,  Kenichi Kawasaki ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Xihan Wu

发明人： Philippe Jablonski ,  Kenichi Kawasaki ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Xihan Wu

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/08

摘要： The invention relates to a compound of formula I wherein Ar1, Ar2, R1, R2, R3, R4, n, o, p, and q are as defined herein and to a pharmaceutically active salt thereof, including all stereoisomeric forms, individual diastereoisomers and enantiomers of the compound of formula (I) as well as racemic and non-racemic mixtures thereof. The compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中Ar 1，Ar 2，R 1，R 2，R 3，R 4，n，o，p和q如本文所定义，及其药物活性盐，包括所有立体异构形式，个别非对映异构体和 式（I）化合物的对映异构体以及其外消旋和非外消旋混合物。 这些化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US07893062B2

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US12102121

申请日：2008-04-14

申请人： Caterina Bissantz ,  Torsten Hoffmann ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

发明人： Caterina Bissantz ,  Torsten Hoffmann ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Xihan Wu

IPC分类号： A61K31/4015 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/04 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D471/10

摘要： The invention relates to pyrrolidine derivatives of formula wherein R1, R2, R3, n, and o are defined in the specification and to pharmaceutically active acid-addition salts thereof. Compounds of formula I have a high affinity simultaneously to both the NK1 and the NK3 receptors (dual NK1/NK3 receptor antagonists), useful in the treatment of schizophrenia.

摘要翻译： 本发明涉及下式的吡咯烷衍生物其中R1，R2，R3，n和o在本说明书中定义及其药学活性的酸加成盐。 式I化合物与NK1和NK3受体（双重NK1 / NK3受体拮抗剂）同时具有高亲和力，可用于治疗精神分裂症。