公开(公告)号：US20030130265A1

公开(公告)日：2003-07-10

申请号：US10237365

申请日：2002-09-09

申请人： Boehringer Ingelheim Pharma KG

发明人： Pascale Pouzet ,  Christoph Hoenke ,  Claudia Heine ,  Ralf Anderskewitz ,  Horst Dollinger ,  Herbert Nar ,  Hans Michael Jennewein ,  Bernd Disse

IPC分类号： A61K031/55 ,  A61K031/541 ,  A61K031/5377 ,  A61K031/454 ,  A61K031/4184 ,  C07D417/02 ,  C07D43/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D235/16 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The invention concerns benzimidazole derivatives of the general formula (I) 1 in which the radicals R1, R2, R3, X1 and A can have the meanings assigned to them in the specification, their prodrugs, processes for their production as well as the use of the benzimidazole derivatives as medicines, especially as medicines that have trypsin-inhibiting action.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的苯并咪唑衍生物，其中基团R 1，R 2，R 3，X 1和A可以具有本说明书中赋予它们的含义，其前药，其制备方法以及使用 苯并咪唑衍生物作为药物，特别是作为具有胰蛋白酶抑制作用的药物。

公开(公告)号：US20030092704A1

公开(公告)日：2003-05-15

申请号：US10235053

申请日：2002-09-05

申请人： Boehringer Ingelheim Pharma KG

发明人： Franz Esser ,  Gerd Schnorrenberg ,  Kurt Schromm ,  Horst Dollinger ,  Birgit Jung ,  Georg Speck

IPC分类号： A61K031/551 ,  A61K031/55 ,  A61K031/495 ,  A61K031/445 ,  A61K031/4172 ,  A61K031/401

CPC分类号： C07D221/14 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D295/145 ,  C07D295/185 ,  C07D295/30 ,  C07D317/60

摘要： The invention relates to new arylglycinamide derivatives of general formula I 1 and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 and R2 together with the N to which they are bound form a ring of the formula 2 in which R3, R4, R5, Ar, R6, R7, R8, R9, R10, R11, r, s and t have the meanings given in the specification and the preparation and use thereof. The new compounds are valuable neurokinin (tachykinin) antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的新型芳基甘氨酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2与它们所连接的N一起形成下式的环，其中R 3，R 4，R 5，Ar，R 6，R 7 ，R8，R9，R10，R11，r，s和t具有说明书及其制备和用途中给出的含义。 新化合物是有价值的神经激肽（速激肽）拮抗剂。