公开(公告)号：US20050250753A1

公开(公告)日：2005-11-10

申请号：US11066373

申请日：2005-02-25

申请人： Brian Fink ,  Ashvinikumar Gavai ,  Gregory Vite ,  Wen-Ching Han ,  Raj Misra ,  Hai-Yun Xiao ,  Derek Norris ,  John Tokarski

发明人： Brian Fink ,  Ashvinikumar Gavai ,  Gregory Vite ,  Wen-Ching Han ,  Raj Misra ,  Hai-Yun Xiao ,  Derek Norris ,  John Tokarski

IPC分类号： A61K31/33 ,  C07D225/04

CPC分类号： C07D225/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D491/04

摘要： Fused tricyclic compounds, methods of using such compounds in the treatment of hormone sensitive diseases such as prostate cancer, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 融合的三环化合物，使用这些化合物治疗激素敏感性疾病如前列腺癌的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20050182058A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US11019901

申请日：2004-12-22

申请人： Brian Fink ,  Ashvinikumar Gavai ,  Gregory Vite ,  Ping Chen ,  Harold Mastalerz ,  Derek Norris ,  John Tokarski ,  Yufen Zhao ,  Wen-Ching Han

发明人： Brian Fink ,  Ashvinikumar Gavai ,  Gregory Vite ,  Ping Chen ,  Harold Mastalerz ,  Derek Norris ,  John Tokarski ,  Yufen Zhao ,  Wen-Ching Han

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as HER1, HER2 and HER4 thereby making them useful as antiproliferative agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制生长因子受体如HER1，HER2和HER4的酪氨酸激酶活性，从而使其成为抗增殖剂。 式I化合物还可用于治疗与通过生长因子受体操作的信号转导途径相关的其它疾病。

公开(公告)号：US20050192310A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US11066407

申请日：2005-02-25

申请人： Ashvinikumar Gavai ,  Derek Norris ,  Wen-Ching Han ,  Gregory Vite ,  Brian Fink ,  John Tokarski

发明人： Ashvinikumar Gavai ,  Derek Norris ,  Wen-Ching Han ,  Gregory Vite ,  Brian Fink ,  John Tokarski

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Fused heterotricyclic compounds, methods of using such compounds in the treatment of hormone sensitive diseases such as prostate cancer, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 融合的异三环化合物，使用这些化合物治疗激素敏感性疾病如前列腺癌的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20060264438A1

公开(公告)日：2006-11-23

申请号：US11426479

申请日：2006-06-26

申请人： Brian Fink ,  Ashvinikumar Gavai ,  Gregory Vite ,  Ping Chen ,  Harold Mastalerz ,  Derek Norris ,  John Tokarski ,  Yufen Zhao ,  Wen-Ching Han

发明人： Brian Fink ,  Ashvinikumar Gavai ,  Gregory Vite ,  Ping Chen ,  Harold Mastalerz ,  Derek Norris ,  John Tokarski ,  Yufen Zhao ,  Wen-Ching Han

IPC分类号： A61K31/53

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as HER1, HER2 and HER4 thereby making them useful as antiproliferative agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

公开(公告)号：US20050197339A1

公开(公告)日：2005-09-08

申请号：US11019899

申请日：2004-12-22

申请人： Ashvinikumar Gavai ,  Wen-Ching Han ,  Ping Chen ,  Edward Ruediger ,  Harold Mastalerz ,  Brian Fink ,  Derek Norris

发明人： Ashvinikumar Gavai ,  Wen-Ching Han ,  Ping Chen ,  Edward Ruediger ,  Harold Mastalerz ,  Brian Fink ,  Derek Norris

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention inhibit tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as HER1, HER2 and HER4 thereby making them useful as antiproliferative agents for the treatment of cancer and other diseases.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物抑制生长因子受体如HER1，HER2和HER4的酪氨酸激酶活性，从而使其可用作治疗癌症和其它疾病的抗增殖剂。

公开(公告)号：US20080090883A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11850070

申请日：2007-09-05

申请人： Weifang Shan ,  James Balog ,  Andrew Nation ,  Ashvinikumar Gavai ,  Wen-Ching Han ,  Mark Salvati

发明人： Weifang Shan ,  James Balog ,  Andrew Nation ,  Ashvinikumar Gavai ,  Wen-Ching Han ,  Mark Salvati

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61P35/00 ,  C07D275/06

CPC分类号： C07D275/06

摘要： Disclosed are sultam compounds of Formula (I) or a pharmaceutically-acceptable salt thereof. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of at least one nuclear hormone receptor-associated condition, such as, for example, cancer and immune disorders, and at least one pharmaceutical composition comprising such compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的磺胺化合物或其药学上可接受的盐。 还公开了使用这些化合物治疗至少一种核激素受体相关病症例如癌症和免疫病症的方法，以及至少一种包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20060089358A1

公开(公告)日：2006-04-27

申请号：US11253832

申请日：2005-10-19

申请人： Ashvinikumar Gavai ,  Wen-Ching Han ,  Yufen Zhao ,  Ping Chen

发明人： Ashvinikumar Gavai ,  Wen-Ching Han ,  Yufen Zhao ,  Ping Chen

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention inhibit tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as HER1, HER2 and HER4 thereby making them useful as antiproliferative agents. The compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

公开(公告)号：US07417040B2

公开(公告)日：2008-08-26

申请号：US11066373

申请日：2005-02-25

申请人： Brian E. Fink ,  Ashvinikumar V. Gavai ,  Gregory D. Vite ,  Wen-Ching Han ,  Raj N. Misra ,  Hai-Yun Xiao ,  Derek J. Norris ,  John S. Tokarski

发明人： Brian E. Fink ,  Ashvinikumar V. Gavai ,  Gregory D. Vite ,  Wen-Ching Han ,  Raj N. Misra ,  Hai-Yun Xiao ,  Derek J. Norris ,  John S. Tokarski

IPC分类号： A61K31/33 ,  C07D225/04 ,  C07D267/22 ,  C07D281/18 ,  C07D291/00 ,  C07D337/16 ,  A01N43/00

CPC分类号： C07D225/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D491/04

摘要： Disclosed are fused tricyclic compounds of the following formula I, or an enantiomer, diastereomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. The disclosed compounds are useful as inhibitors of 17β-hydroxysteriod dehydrogenase 3 (17βHSD3). Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hormone sensitive diseases such as prostate cancer and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

摘要翻译： 公开了下式I的稠合三环化合物或其对映体，非对映异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐。 所公开的化合物可用作17β-羟基二氢脱氢酶3（17βHSD3）的抑制剂。 还公开了使用这些化合物治疗激素敏感性疾病如前列腺癌的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07846931B2

公开(公告)日：2010-12-07

申请号：US11869910

申请日：2008-09-24

申请人： Brian E. Fink ,  Ashvinikumar V. Gavai ,  Gregory D. Vite ,  Ping Chen ,  Harold Mastalerz ,  Derek J. Norris ,  John S. Tokarski ,  Yufen Zhao ,  Wen-Ching Han

发明人： Brian E. Fink ,  Ashvinikumar V. Gavai ,  Gregory D. Vite ,  Ping Chen ,  Harold Mastalerz ,  Derek J. Norris ,  John S. Tokarski ,  Yufen Zhao ,  Wen-Ching Han

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as HER1, HER2 and HER4 thereby making them useful as antiproliferative agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制生长因子受体如HER1，HER2和HER4的酪氨酸激酶活性，从而使其成为抗增殖剂。 式I化合物还可用于治疗与通过生长因子受体操作的信号转导途径相关的其它疾病。

公开(公告)号：US07378426B2

公开(公告)日：2008-05-27

申请号：US11066407

申请日：2005-02-25

申请人： Ashvinikumar V. Gavai ,  Derek J. Norris ,  Wen-Ching Han ,  Gregory D. Vite ,  Brian E. Fink ,  John S. Tokarski

发明人： Ashvinikumar V. Gavai ,  Derek J. Norris ,  Wen-Ching Han ,  Gregory D. Vite ,  Brian E. Fink ,  John S. Tokarski

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D513/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are fused heterotricyclic compounds of the following formula I, or an enantiomer, diastereomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein one of A ring or C ring is a 5-7 membered unsaturated heterocyclic ring. The disclosed compounds are useful as inhibitors of 17β-hydroxysteroid dehydrogenase 3 (17β-HSD3). Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of hormone sensitive diseases such as prostate cancer, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

摘要翻译： 公开了下式I的稠合异三环化合物或其对映体，非对映异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，其中A环或C环之一为5-7元不饱和杂环。 所公开的化合物可用作17β-羟基类固醇脱氢酶3（17β-HSD3）的抑制剂。 还公开了使用这些化合物治疗激素敏感性疾病如前列腺癌的方法和包含这些化合物的药物组合物。