公开(公告)号：US08791257B2

公开(公告)日：2014-07-29

申请号：US13638210

申请日：2011-03-30

申请人： Jay A. Markwalder ,  Brian E. Fink ,  Ashvinikumar V. Gavai ,  Liqi He ,  Soong-Hoon Kim ,  Steven P. Seitz

发明人： Jay A. Markwalder ,  Brian E. Fink ,  Ashvinikumar V. Gavai ,  Liqi He ,  Soong-Hoon Kim ,  Steven P. Seitz

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P19/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D407/04 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D407/04 ,  C07D407/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention provides compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The Formula (I) pyrrolotriazines inhibit protein kinase activity thereby making them useful as anticancer agents.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 式（I）吡咯并三嗪抑制蛋白激酶活性，从而使其成为抗癌剂。

公开(公告)号：US08389527B2

公开(公告)日：2013-03-05

申请号：US12866365

申请日：2009-02-06

申请人： Brian E. Fink ,  Soong-Hoon Kim ,  Yufen Zhao ,  Ping Chen ,  Wayne Vaccaro ,  Litai Zhang ,  Ashvinikumar V Gavai ,  Dharmpal S Dodd ,  Libing Chen

发明人： Brian E. Fink ,  Soong-Hoon Kim ,  Yufen Zhao ,  Ping Chen ,  Wayne Vaccaro ,  Litai Zhang ,  Ashvinikumar V Gavai ,  Dharmpal S Dodd ,  Libing Chen

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  C61K31/50 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I imidazopyridazines inhibit protein kinase activity thereby making them useful as anticancer agents.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I咪唑并哒嗪抑制蛋白激酶活性，从而使其成为抗癌剂。

公开(公告)号：US07358256B2

公开(公告)日：2008-04-15

申请号：US11389797

申请日：2006-03-27

申请人： Ashvinikumar V. Gavai ,  Ping Chen ,  Yufen Zhao

发明人： Ashvinikumar V. Gavai ,  Ping Chen ,  Yufen Zhao

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as HER1, HER2 and HER4 thereby making them useful as antiproliferative agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制生长因子受体如HER1，HER2和HER4的酪氨酸激酶活性，从而使其成为抗增殖剂。 式I化合物还可用于治疗与通过生长因子受体操作的信号转导途径相关的其它疾病。

公开(公告)号：US07141571B2

公开(公告)日：2006-11-28

申请号：US11019901

申请日：2004-12-22

申请人： Brian E. Fink ,  Ashvinikumar V. Gavai ,  Gregory D. Vite ,  Ping Chen ,  Harold Mastalerz ,  Derek J. Norris ,  John S. Tokarski ,  Yufen Zhao ,  Wen-Ching Han

发明人： Brian E. Fink ,  Ashvinikumar V. Gavai ,  Gregory D. Vite ,  Ping Chen ,  Harold Mastalerz ,  Derek J. Norris ,  John S. Tokarski ,  Yufen Zhao ,  Wen-Ching Han

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as HER1, HER2 and HER4 thereby making them useful as antiproliferative agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制生长因子受体如HER1，HER2和HER4的酪氨酸激酶活性，从而使其成为抗增殖剂。 式I化合物还可用于治疗与通过生长因子受体操作的信号转导途径相关的其它疾病。

公开(公告)号：US06916815B2

公开(公告)日：2005-07-12

申请号：US10736476

申请日：2003-12-15

申请人： Gregory D. Vite ,  Ashvinikumar V. Gavai ,  Brian E. Fink ,  Harold Mastalerz ,  John F. Kadow

发明人： Gregory D. Vite ,  Ashvinikumar V. Gavai ,  Brian E. Fink ,  Harold Mastalerz ,  John F. Kadow

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/53 ,  A61P13/08 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D20060101 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as HER1, HER2 and HER4 thereby making them useful as antiproliferative agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

公开(公告)号：US5776983A

公开(公告)日：1998-07-07

申请号：US346543

申请日：1994-12-02

申请人： William N. Washburn ,  Ravindar N. Girotra ,  Philip M. Sher ,  Amarendra B. Mikkilineni ,  Kathleen M. Poss ,  Arvind Mathur ,  Gregory S. Bisacchi ,  Ashvinikumar V. Gavai

发明人： William N. Washburn ,  Ravindar N. Girotra ,  Philip M. Sher ,  Amarendra B. Mikkilineni ,  Kathleen M. Poss ,  Arvind Mathur ,  Gregory S. Bisacchi ,  Ashvinikumar V. Gavai

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/18 ,  A61K31/215 ,  A61K31/275 ,  A61K31/336 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/71 ,  C07D257/00 ,  C07D303/36 ,  C07D317/58 ,  C07D317/66 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58 ,  A61K31/22

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07D213/38 ,  C07D213/69 ,  C07D317/58 ,  C07D317/66 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/909 ,  Y10S514/91

摘要： Compounds of the formula ##STR1## or pharmaceutically acceptable salts thereof wherein: A is a bond, --(CH.sub.2).sub.n -- or --CH(B)--, where n is an integer of 1 to 3 and B is --CN, --CON(R.sup.9)R.sup.9' or --CO.sub.2 R.sup.7 ; R.sup.1 is lower alkyl, aryl or arylalkyl; R.sup.2 is hydrogen, hydroxy, alkoxy, --CH.sub.2 OH, cyano, --C(O)OR.sup.7, --CO.sub.2 H, --CONH.sub.2, tetrazole, --CH.sub.2 NH.sub.2 or halogen; ##STR2## R.sup.3 is hydrogen, alkyl, heterocycle or R.sup.4 is hydrogen, alkyl or B; R.sup.5, R.sup.5', R.sup.8, R.sup.8' or R.sup.8" are independently hydrogen, alkoxy, lower alkyl, halogen, --OH, --CN, --(CH.sub.2).sub.n NR.sup.6 COR.sup.7, --CON(R.sup.6)R.sup.6', --CON(R.sup.6)OR.sup.6', --CO.sub.2 R.sup.6, --SR.sup.7, --SOR.sup.7, --SO.sub.2 R.sup.7, --N(R.sup.6)SO.sub.2 R.sup.1, --N(R.sup.6)R.sup.6', --NR.sup.6 COR.sup.7, --OCH.sub.2 CON(R.sup.6)R.sup.6', --OCH.sub.2 CO.sub.2 R.sup.7 or aryl; orR.sup.5 and R.sup.5' or R.sup.8 and R.sup.8' may together with the carbon atoms to which they are attached form an aryl or heterocycle; R.sup.6 and R.sup.6' are independently hydrogen or lower alkyl; and R.sup.7 is lower alkyl; R.sup.9 is hydrogen, lower alkyl, alkyl, cycloalkyl, arylalkyl, aryl, heteroaryl; or R.sup.9 and R.sup.9' may together with the nitrogen atom to which they are attached form a heterocycle; with the proviso that when A is a bond or --(CH.sub.2).sub.n and R.sup.3 is hydrogen or unsubstituted alkyl, then R.sup.4 is B or substituted alkyl. These compounds are beta.sub.3 adrenergic receptor agonists and are useful, therefore for example, in the treatment of diabetes, obesity and gastrointestinal diseases.

摘要翻译： 式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中：A为键， - （CH 2）n - 或-CH（B） - ，其中n为1至3的整数，B为-CN， - CON（R9）R9'或-CO2R7; R1是低级烷基，芳基或芳基烷基; R 2是氢，羟基，烷氧基，-CH 2 OH，氰基，-C（O）OR 7，-CO 2 H，-CONH 2，四唑，-CH 2 NH 2或卤素; R 3是氢，烷基，杂环或R 4是氢，烷基或B; R5，R5'，R8，R8'或R8“独立地是氢，烷氧基，低级烷基，卤素，-OH，-CN， - （CH2）nNR6COR7，-CON（R6）R6'，-CON （R 6）SO 2 R 1，-N（R 6）R 6'，-NR 6 COR 7，-OCH 2 CON（R 6）R 6'，-OCH 2 CO 2 R 7或芳基; 或R5和R5'或R8和R8'可以与它们所连接的碳原子一起形成芳基或杂环; R6和R6'独立地是氢或低级烷基; 并且R 7为低级烷基; R9是氢，低级烷基，烷基，环烷基，芳烷基，芳基，杂芳基; 或R 9和R 9'可以与它们所连接的氮原子一起形成杂环; 条件是当A为键或 - （CH 2）n且R 3为氢或未取代的烷基时，则R 4为B或取代的烷基。 这些化合物是β3肾上腺素能受体激动剂，因此可用于例如治疗糖尿病，肥胖症和胃肠道疾病。

公开(公告)号：US08629136B2

公开(公告)日：2014-01-14

申请号：US13426730

申请日：2012-03-22

申请人： Ashvinikumar V. Gavai ,  Claude A. Quesnelle ,  Soong-Hoon Kim ,  Francis Y. Lee

发明人： Ashvinikumar V. Gavai ,  Claude A. Quesnelle ,  Soong-Hoon Kim ,  Francis Y. Lee

IPC分类号： C07D243/24 ,  A61K31/5513 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D243/24 ,  A61K31/138 ,  A61K31/337 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/555 ,  A61K31/573 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I) or prodrugs thereof; wherein: R1 is —CH2CF3 or —CH2CH2CF3; R2 is —CH2CF3, —CH2CH2CF3, or —CH2CH2CH2CF3; R3 is H or —CH3; each Ra is independently F, Cl, —CN, —OCH3, and/or —NHCH2CH2OCH3; and z is zero, 1, or 2. Also disclosed are methods of using such compounds to inhibit the Notch receptor, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases or disorders in a variety of therapeutic areas, such as cancer.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物或其前药; 其中：R1是-CH2CF3或-CH2CH2CF3; R2是-CH2CF3，-CH2CH2CF3或-CH2CH2CH2CF3; R3是H或-CH3; 每个R a独立地是F，Cl，-CN，-OCH 3和/或-NHCH 2 CH 2 OCH 3; 并且z为零，1或2.还公开了使用这些化合物抑制Notch受体的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。 这些化合物可用于治疗，预防或减缓各种治疗领域（例如癌症）中疾病或病症的发展。

公开(公告)号：US20120283241A1

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：US13552795

申请日：2012-07-19

申请人： Brian E. Fink ,  Libing Chen ,  Ashvinikumar V. Gavai ,  Liqi He ,  Soong-Hoon Kim ,  Andrew James Nation ,  Yufen Zhao ,  Litai H. Zhang

发明人： Brian E. Fink ,  Libing Chen ,  Ashvinikumar V. Gavai ,  Liqi He ,  Soong-Hoon Kim ,  Andrew James Nation ,  Yufen Zhao ,  Litai H. Zhang

IPC分类号： A61K31/5025 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61K31/538 ,  A61P35/02 ,  A61K31/5377 ,  C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The invention provides compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof. The Formula (I) imidazopyridazines inhibit protein kinase activity thereby making them useful as anticancer agents.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐。 式（I）咪唑并哒嗪抑制蛋白激酶活性，从而使其成为抗癌剂。

公开(公告)号：US20100331324A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12666423

申请日：2008-06-26

申请人： Derek J. Norris ,  Ashvinikumar V. Gavai ,  James Aaron Balog ,  Joel F. Austin ,  Weifang Shan ,  Yufen Zhao ,  Andrew James Nation ,  Wen-Ching Han

发明人： Derek J. Norris ,  Ashvinikumar V. Gavai ,  James Aaron Balog ,  Joel F. Austin ,  Weifang Shan ,  Yufen Zhao ,  Andrew James Nation ,  Wen-Ching Han

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D491/18 ,  A61K31/4035 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4178 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P17/10

CPC分类号： C07D491/22

摘要： Disclosed are fused heterocyclic compounds of Formula (I) or pharmaceutically-acceptable salts or stereoisomers thereof. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of at least one androgen receptor-associated condition, such as, for example, cancer, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的稠合杂环化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体。 还公开了使用这些化合物治疗至少一种雄激素受体相关病症（例如癌症）的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20100137319A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12701405

申请日：2010-02-05

申请人： Harold Mastalerz ,  Dolatral M. Vyas ,  George L. Trainor ,  Ashvinikumar V. Gavai

发明人： Harold Mastalerz ,  Dolatral M. Vyas ,  George L. Trainor ,  Ashvinikumar V. Gavai

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P19/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to at least one pyrrolotriazine derivative, at least one pharmaceutical composition comprising at least one pyrrolotriazine derivative, and at least one method of using at least one pyrrolotriazine derivative to treat at least one kinase associated condition.

摘要翻译： 本发明涉及至少一种吡咯并三嗪衍生物，至少一种包含至少一种吡咯并三嗪衍生物的药物组合物和至少一种使用至少一种吡咯并三嗪衍生物以治疗至少一种激酶相关病症的方法。