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公开(公告)号：US06214865B1
公开(公告)日：2001-04-10
申请号：US09334488
申请日：1999-06-16
申请人： Bruce A. Littlefield , Monica H. Palme , Boris M. Seletsky , Murray J. Towle , Melvin J. Yu , Wanjun Zheng
发明人： Bruce A. Littlefield , Monica H. Palme , Boris M. Seletsky , Murray J. Towle , Melvin J. Yu , Wanjun Zheng
IPC分类号： A61K31335
CPC分类号： C07D493/22
摘要： The invention provides halichondrin analogs having pharmaceutical activity, such as anticancer or antimitotic (mitosis-blocking) activity, and methods of identifying agents that induce a sustained mitotic block in a cell after transient exposure of the cell to the agents.
摘要翻译： 本发明提供了具有药学活性的软骨素类似物，例如抗癌或抗有丝分裂（有丝分裂阻断）活性，以及鉴定在细胞瞬时暴露于药剂后在细胞中诱导持续有丝分裂阻滞的药剂的方法。
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公开(公告)号：US20110172446A1
公开(公告)日：2011-07-14
申请号：US12855412
申请日：2010-08-12
IPC分类号： C07D493/22
CPC分类号： C07D493/22
摘要： The invention provides methods and compositions for use in treating diseases associated with excessive cellular proliferation, such as cancer, and intermediates for the synthesis of such compositions.
摘要翻译： 本发明提供了用于治疗与过度细胞增殖相关的疾病如癌症的方法和组合物，以及用于合成这些组合物的中间体。
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公开(公告)号：US06365759B1
公开(公告)日：2002-04-02
申请号：US09677485
申请日：2000-10-02
申请人： Bruce A. Littlefield , Monica H. Palme , Boris M. Seletsky , Murray J. Towle , Melvin J. Yu , Wanjun Zheng
发明人： Bruce A. Littlefield , Monica H. Palme , Boris M. Seletsky , Murray J. Towle , Melvin J. Yu , Wanjun Zheng
IPC分类号： C07D40700
CPC分类号： C07D493/22
摘要： Intermediate compounds of the formulas for use in the preparation of macrocyclic analogs.
摘要翻译： 用于制备大环类似物的式的中间体化合物
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公开(公告)号：US08097648B2
公开(公告)日：2012-01-17
申请号：US11282505
申请日：2005-11-18
IPC分类号： A61K31/335
CPC分类号： A61K31/4745 , A61K31/335 , A61K31/35 , A61K31/7072 , A61K39/39558 , A61K45/06 , C07D493/22 , A61K2300/00
摘要： The invention provides methods and compositions for use in treating diseases associated with excessive cellular proliferation, such as cancer.
摘要翻译： 本发明提供了用于治疗与过度细胞增殖相关的疾病如癌症的方法和组合物。
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公开(公告)号：US06469182B1
公开(公告)日：2002-10-22
申请号：US09843617
申请日：2001-04-26
申请人： Bruce A. Littlefield , Monica H. Palme , Boris M. Seletsky , Murray J. Towle , Melvin J. Yu , Wanjun Zheng
发明人： Bruce A. Littlefield , Monica H. Palme , Boris M. Seletsky , Murray J. Towle , Melvin J. Yu , Wanjun Zheng
IPC分类号： C07F702
CPC分类号： C07D493/22
摘要： Novel intermediates of the formula They are used in the preparation of macrocyclic analogs.
摘要翻译： 式中的新型中间体它们用于制备大环类似物
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公开(公告)号：US20090104285A1
公开(公告)日：2009-04-23
申请号：US12341154
申请日：2008-12-22
IPC分类号： A61K31/357 , A61K31/7068 , A61K31/704 , A61K33/24 , A61K31/4545 , A61K31/727
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/35 , C07D493/22 , A61K2300/00
摘要： The invention provides methods and compositions for use in treating diseases associated with excessive cellular proliferation, such as cancer.
摘要翻译： 本发明提供了用于治疗与过度细胞增殖相关的疾病如癌症的方法和组合物。
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公开(公告)号：US06653341B1
公开(公告)日：2003-11-25
申请号：US10272167
申请日：2002-10-16
IPC分类号： A61K3135
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/35 , C07D493/22 , A61K2300/00
摘要： The invention provides methods and compositions for use in treating diseases associated with excessive cellular proliferation, such as cancer.
摘要翻译： 本发明提供了用于治疗与过度细胞增殖相关的疾病如癌症的方法和组合物。
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公开(公告)号：US07470720B2
公开(公告)日：2008-12-30
申请号：US10687526
申请日：2003-10-16
IPC分类号： A61K31/335 , C07D407/00
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/35 , C07D493/22 , A61K2300/00
摘要： The invention provides methods and compositions for use in treating diseases associated with excessive cellular proliferation, such as cancer.
摘要翻译： 本发明提供了用于治疗与过度细胞增殖相关的疾病如癌症的方法和组合物。
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公开(公告)号：US09637795B2
公开(公告)日：2017-05-02
申请号：US14001737
申请日：2012-03-16
IPC分类号： C12Q1/68 , G01N33/574 , A61K31/35
CPC分类号： C12Q1/6886 , A61K31/35 , C12Q2600/106 , G01N33/57415
摘要： The invention provides methods for predicting the efficacy of eribulin, an analog thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof (e.g., eribulin mesylate), in the treatment of a subject suffering from breast cancer by determining the level of particular biomarkers in a sample derived from the subject.
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10.发明申请Tubulin Isotype Screening in Cancer Therapy Using Halichondrin B Analogs 审中-公开使用Halichondrin B类似物的癌症治疗中的微管蛋白同种型筛选公开(公告)号：US20100190843A1
公开(公告)日：2010-07-29
申请号：US12534277
申请日：2009-08-03
IPC分类号： A61K31/335 , C07H21/04 , G01N33/68 , C12Q1/02 , G01N33/48 , C12Q1/68 , C40B30/04 , G01N33/53 , A61P35/00
CPC分类号： A61K31/353 , G01N33/5091 , G01N33/574 , G01N33/57407 , G01N33/57496 , G01N2500/00 , Y10T436/143333
摘要： Chemotherapeutic agents that interfere with microtubule assembly or disassembly in the cell are potent inhibitors of cell replication. Examples of such agents include halichondrin B analogs. It has been shown that the susceptibility of certain cancers to analogs of halichondrin B correlates with the expression of particular tubulin isotypes or other microtubule-associated proteins such as MAP-4 and stathmin. Correlations such as these may be used in identifying patients suitable for treatment using a particular chemotherapeutic agent. Such a system avoids treating patients with cytotoxic compounds where there is a minimal or no effect on the cancer. The invention also provides a system of establishing these correlations for different compounds and cancer types. The system will be particularly useful in establishing correlations between anti-microtubule agents and cancers such as lung, breast, and ovarian cancer. Kits and reagents useful in practicing the invention are also provided.
摘要翻译： 影响细胞中微管组装或分解的化学治疗剂是细胞复制的有效抑制剂。 这些试剂的实例包括软骨素B类似物。 已经显示某些癌症对软骨素B类似物的易感性与特定的微管蛋白同种型或其它微管相关蛋白如MAP-4和stathmin的表达相关。 诸如这些的相关性可以用于鉴定适合于使用特定化学治疗剂的治疗的患者。 这样的系统避免了治疗患有细胞毒性化合物的患者，其中对癌症最小或没有影响。 本发明还提供了一种为不同化合物和癌症类型建立这些相关性的系统。 该系统将特别有用于建立抗微管剂和肺癌，乳腺癌和卵巢癌等癌症之间的相关性。 还提供了可用于实践本发明的试剂盒和试剂。
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