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1.发明授权Heterocyclic derivatives useful in treating central nervous system disorders 有权用于治疗中枢神经系统疾病的新型杂环衍生物
公开(公告)号：US5968946A
公开(公告)日：1999-10-19
申请号：US166327
申请日：1998-10-05
IPC分类号： A61K31/4375 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/22 , C07D471/14 , A61K31/44
CPC分类号： C07D471/14
摘要： This invention relates to a series of substituted 3-oxo-pyrrolo[1,2-a]imidazopyridine derivatives of the formula 1 ##STR1## where X.sub.1 -X.sub.4, R.sub.1, R.sub.2 and Ar are defined herein. In addition the invention relates to pharmaceutical compositions containing them and intermediates used in their manufacture. The compounds of the invention are ligands for the benzodiazepine site on the GABA-A receptor and display anxiolytic and anticonvulsant activity in animal models.
摘要翻译： 本发明涉及一系列式I的取代的3-氧代 - 吡咯并[1,2-a]咪唑并吡啶衍生物，其中X1-X4，R1，R2和Ar如本文所定义。 此外，本发明涉及含有它们的药物组合物和其制造中使用的中间体。 本发明的化合物是GABA-A受体上苯并二氮杂部位的配体，并且在动物模型中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
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公开(公告)号：US4792569A
公开(公告)日：1988-12-20
申请号：US89880
申请日：1987-08-27
IPC分类号： A61K31/255 , C07C307/02 , C07C143/68
CPC分类号： A61K31/255 , C07C307/02
摘要： Sulfamates of the following formula (I) are anticonvulsants and are useful in the treatment of epilepsy: ##STR1## wherein R is one or more substituents such as alkyl, halo, alkoxy, CH.sub.3 or nitro; andx is 0-3.
摘要翻译： 下列式（I）的磺酰胺是抗惊厥药，可用于治疗癫痫：其中R是一个或多个取代基如烷基，卤素，烷氧基，CH 3或硝基; x为0-3。
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3.发明授权2-oxo-pyrrolo[1,2-A]benzimidazole-3-carboxyl derivatives useful in treating central nervous system disorders 失效可用于治疗中枢神经系统疾病的2-氧代 - 吡咯并[1,2-A]苯并咪唑-3-羧基衍生物
公开(公告)号：US5521200A
公开(公告)日：1996-05-28
申请号：US332687
申请日：1994-11-01
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/415
CPC分类号： C07D487/04
摘要： A compound of the general formula I; ##STR1## is disclosed as useful in treating disorders of the central nervous system. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also disclosed.
摘要翻译： 通式I的化合物;
我被公开用于治疗中枢神经系统疾病。 还公开了药物组合物和治疗方法。 -
公开(公告)号：US4591601A
公开(公告)日：1986-05-27
申请号：US722869
申请日：1985-04-12
IPC分类号： C07D317/18 , A61K31/335 , A61K31/357 , A61P25/08 , A61P27/02 , A61P27/06 , C07D317/24 , C07D317/72 , C07D317/00 , C07D319/00
CPC分类号： C07D317/72 , C07D317/24
摘要： Sulfamates of the following formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are as herein defined have been found to exhibit anticonvulsant activity and are thus useful in the treatment of conditions such as epilepsy. Further, pharmaceutical compositions containing a compound of formula (I) as well as methods for their use and intermediates form part of the present invention.
摘要翻译： 已发现其中R 1和R 2如本文所定义的下式（I）的磺酰胺具有抗惊厥活性，因此可用于治疗诸如癫痫的病症。 此外，含有式（I）化合物的药物组合物及其用途及中间体构成本发明的一部分。
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![C-6 ring-substituted pyrido[1,2-a]benzimidazole derivatives useful in treating central nervous system disorders](/abs-image/US/2002/03/19/US06358946B1/abs.jpg.150x150.jpg)
5.发明授权C-6 ring-substituted pyrido[1,2-a]benzimidazole derivatives useful in treating central nervous system disorders 有权可用于治疗中枢神经系统疾病的C-6环取代的吡啶并[1,2-a]苯并咪唑衍生物公开(公告)号：US06358946B1
公开(公告)日：2002-03-19
申请号：US09619804
申请日：2000-07-20
IPC分类号： C07D47104
CPC分类号： C07D471/04
摘要： A C-6 ring-substituted pyrido[1,2-a]benzimidazole derivative of the formula: methods of preparation and pharmaceutical compositions containing a substituted pyrido[1,2-a]benzimidzole derivative as the active ingredient are disclosed. The substituted pyrido[1,2-a]benzimidazole derivatives are useful in the treatment of central nervous system disorders.
摘要翻译： 公开了下式的C-6环取代的吡啶并[1,2-a]苯并咪唑衍生物：制备方法和含有取代的吡啶并[1,2-a]苯并咪唑衍生物作为活性成分的药物组合物。 取代的吡啶并[1,2-a]苯并咪唑衍生物可用于治疗中枢神经系统疾病。
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公开(公告)号：US5498629A
公开(公告)日：1996-03-12
申请号：US337597
申请日：1994-11-10
IPC分类号： C07D493/04 , C07D497/04 , A61K31/385 , A61K31/335 , C07D317/70 , C07D327/04
CPC分类号： C07D493/04 , C07D497/04
摘要： A compound of the general formula I: ##STR1## is disclosed as a potent anticonvulsant drug. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also disclosed.
摘要翻译： 公开了通式I的化合物：作为有效的抗惊厥药物。 还公开了药物组合物和治疗方法。
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7.发明申请ISOXAZOLINE ALPHA 1a/1d ADRENORECEPTOR ANTAGONISTS 审中-公开ISOXAZOLINE ALPHA 1a / 1d ADRENORECEPTOR ANTAGONISTS公开(公告)号：US20080221116A1
公开(公告)日：2008-09-11
申请号：US11855757
申请日：2007-09-14
IPC分类号： A61K31/496 , C07D413/14
CPC分类号： C07D413/14
摘要： The present invention relates to isoxazolines useful as selective α1a/α1d adrenoreceptor antagonists for the treatment of benign prostatic hypertrophy and/or lower urinary tract symptoms as well as to pharmaceutical compositions comprising said compounds, processes to prepare these compounds, and the use of these compounds as α1a/α1d adrenoreceptor modulators in a method of treatment.
摘要翻译： 本发明涉及可用作治疗良性前列腺肥大和/或下尿路症状的选择性α1A/α1D1肾上腺素受体拮抗剂的异恶唑，以及药物组合物 包括所述化合物，制备这些化合物的方法，以及这些化合物在治疗方法中作为α1A/α1D1肾上腺素受体调节剂的用途。
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公开(公告)号：US06887876B2
公开(公告)日：2005-05-03
申请号：US10014081
申请日：2001-12-11
IPC分类号： A61K31/381 , A61K31/495 , A61K45/06 , C07D295/195 , C07D333/20 , A61K31/496 , C07D295/125 , C07D409/12
CPC分类号： C07D295/195 , A61K31/381 , A61K31/495 , A61K45/06 , C07D333/20 , A61K2300/00
摘要： Benzamidine derivatives are useful delta-opioid receptor modulators, agonists useful as analgesics and antagonists useful as immunosuppressants, antiinflammatory agents, agents for the treatment of neurological and psychiatric conditions, medicaments for drug and alcohol abuse, agents for treating gastritis and diarrhea, cardiovascular agents and agents for the treatment of respiratory diseases.
摘要翻译： 苄脒衍生物是有用的δ-阿片受体调节剂，可用作止痛剂的激动剂和可用作免疫抑制剂的拮抗剂，抗炎剂，用于治疗神经和精神病症的药剂，用于药物和酒精滥用的药物，用于治疗胃炎和腹泻的药剂，心血管药剂和 用于治疗呼吸系统疾病的药剂。
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