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1.发明授权2-oxo-pyrrolo[1,2-A]benzimidazole-3-carboxyl derivatives useful in treating central nervous system disorders 失效可用于治疗中枢神经系统疾病的2-氧代 - 吡咯并[1,2-A]苯并咪唑-3-羧基衍生物
公开(公告)号：US5521200A
公开(公告)日：1996-05-28
申请号：US332687
申请日：1994-11-01
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/415
CPC分类号： C07D487/04
摘要： A compound of the general formula I; ##STR1## is disclosed as useful in treating disorders of the central nervous system. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also disclosed.
摘要翻译： 通式I的化合物;
我被公开用于治疗中枢神经系统疾病。 还公开了药物组合物和治疗方法。 -
公开(公告)号：US5498629A
公开(公告)日：1996-03-12
申请号：US337597
申请日：1994-11-10
IPC分类号： C07D493/04 , C07D497/04 , A61K31/385 , A61K31/335 , C07D317/70 , C07D327/04
CPC分类号： C07D493/04 , C07D497/04
摘要： A compound of the general formula I: ##STR1## is disclosed as a potent anticonvulsant drug. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also disclosed.
摘要翻译： 公开了通式I的化合物：作为有效的抗惊厥药物。 还公开了药物组合物和治疗方法。
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3.发明授权3-oxo-pyrido(1,2-a)-benzimidazole-4-carboxyl and 4-oxo-azepino(1,2-a)-benzimidazole-5-carboxyl derivatives useful in treating central system disorders 失效可用于治疗中枢性疾病的3-氧代 - 吡啶并（1,2-a） - 苯并咪唑-4-羧酸和4-氧代 - 氮杂（1,2-a） - 苯并咪唑-5-羧基衍生物
公开(公告)号：US5639760A
公开(公告)日：1997-06-17
申请号：US387720
申请日：1995-02-16
IPC分类号： A61K31/435 , A61K31/55 , A61P21/02 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/30 , A61P39/02 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/44
CPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04
摘要： The present invention is directed to compounds of the following formula I: ##STR1## wherein R, R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, A, n, X, and Y are as defined hereinafter. The compounds of formula I are useful in treating central nervous system disorders. The compounds are ligands for the BZD binding site on GABA-A receptors, and are thus useful as muscle relaxants, hypnotics/sedatives including sleep-aids, anxiolytics, anticonvulsants/antiepileptics, anti-inebriants, and antidotes for drug overdose (particularly benzodiazepine overdose).
摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 07794 Sec。 371日期1995年2月16日 102（e）1995年2月16日PCT PCT 1993年8月18日PCT公布。 第WO94 / 04532号公报 日期：1994年3月3日本发明涉及下式I的化合物：其中R，R 1，R 2，R 3，R 4，A，n，X和Y如下文所定义。 式I化合物可用于治疗中枢神经系统疾病。 这些化合物是GABA-A受体上的BZD结合位点的配体，因此可用作肌肉松弛剂，催眠药/镇静剂，包括睡眠助剂，抗焦虑药，抗惊厥药/抗癫痫药，抗内毒素和药物过量的解毒剂（特别是苯二氮卓过量 ）。
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4.发明授权3-Oxo-pyrido(1,2-a)benzimidazole-4-carboxyl and 4-oxo-azepino(1,2-a)benzimidazole-5-carboxyl derivatives useful in treating central nervous system disorders 失效3-氧代 - 吡啶并（1,2-a）苯并咪唑-4-羧酸和4-氧代 - 氮杂（1,2-a）公开(公告)号：US06218384B1
公开(公告)日：2001-04-17
申请号：US08896301
申请日：1997-06-30
IPC分类号： C07D48704
CPC分类号： C07D487/04 , C07D471/04
摘要： A compound of the general formula I; is disclosed as useful in treating disorders of the central nervous system. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also disclosed.
摘要翻译： 公开了用于治疗中枢神经系统疾病的通式I化合物。 还公开了药物组合物和治疗方法。
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5.发明授权Heterocyclic derivatives useful in treating central nervous system disorders 有权用于治疗中枢神经系统疾病的新型杂环衍生物
公开(公告)号：US5968946A
公开(公告)日：1999-10-19
申请号：US166327
申请日：1998-10-05
IPC分类号： A61K31/4375 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/22 , C07D471/14 , A61K31/44
CPC分类号： C07D471/14
摘要： This invention relates to a series of substituted 3-oxo-pyrrolo[1,2-a]imidazopyridine derivatives of the formula 1 ##STR1## where X.sub.1 -X.sub.4, R.sub.1, R.sub.2 and Ar are defined herein. In addition the invention relates to pharmaceutical compositions containing them and intermediates used in their manufacture. The compounds of the invention are ligands for the benzodiazepine site on the GABA-A receptor and display anxiolytic and anticonvulsant activity in animal models.
摘要翻译： 本发明涉及一系列式I的取代的3-氧代 - 吡咯并[1,2-a]咪唑并吡啶衍生物，其中X1-X4，R1，R2和Ar如本文所定义。 此外，本发明涉及含有它们的药物组合物和其制造中使用的中间体。 本发明的化合物是GABA-A受体上苯并二氮杂部位的配体，并且在动物模型中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
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公开(公告)号：US4792569A
公开(公告)日：1988-12-20
申请号：US89880
申请日：1987-08-27
IPC分类号： A61K31/255 , C07C307/02 , C07C143/68
CPC分类号： A61K31/255 , C07C307/02
摘要： Sulfamates of the following formula (I) are anticonvulsants and are useful in the treatment of epilepsy: ##STR1## wherein R is one or more substituents such as alkyl, halo, alkoxy, CH.sub.3 or nitro; andx is 0-3.
摘要翻译： 下列式（I）的磺酰胺是抗惊厥药，可用于治疗癫痫：其中R是一个或多个取代基如烷基，卤素，烷氧基，CH 3或硝基; x为0-3。
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公开(公告)号：US4591601A
公开(公告)日：1986-05-27
申请号：US722869
申请日：1985-04-12
IPC分类号： C07D317/18 , A61K31/335 , A61K31/357 , A61P25/08 , A61P27/02 , A61P27/06 , C07D317/24 , C07D317/72 , C07D317/00 , C07D319/00
CPC分类号： C07D317/72 , C07D317/24
摘要： Sulfamates of the following formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are as herein defined have been found to exhibit anticonvulsant activity and are thus useful in the treatment of conditions such as epilepsy. Further, pharmaceutical compositions containing a compound of formula (I) as well as methods for their use and intermediates form part of the present invention.
摘要翻译： 已发现其中R 1和R 2如本文所定义的下式（I）的磺酰胺具有抗惊厥活性，因此可用于治疗诸如癫痫的病症。 此外，含有式（I）化合物的药物组合物及其用途及中间体构成本发明的一部分。
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8.发明授权Sulfamate and sulfamide derivatives useful for the treatment of epilepsy and related disorders 有权用于治疗癫痫和相关疾病的氨磺酸盐和磺酰胺衍生物公开(公告)号：US08084490B2
公开(公告)日：2011-12-27
申请号：US11154443
申请日：2005-06-16
IPC分类号： A61K31/357 , C07D319/20
CPC分类号： C07D319/20 , C07D311/58 , C07D317/58 , C07D321/10
摘要： The present invention is directed to novel sulfamide and sulfamate derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of epilepsy and related disorders.
摘要翻译： 本发明涉及新型磺酰胺和氨基磺酸酯衍生物，含有它们的药物组合物及其在治疗癫痫和相关疾病中的用途。
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公开(公告)号：US07759380B2
公开(公告)日：2010-07-20
申请号：US11800878
申请日：2007-05-08
申请人： Han-Cheng Zhang , Bruce E. Maryanoff , David F. McComsey , Kimberly White , Hong Ye , Leonard R. Hecker
发明人： Han-Cheng Zhang , Bruce E. Maryanoff , David F. McComsey , Kimberly White , Hong Ye , Leonard R. Hecker
IPC分类号： A61K31/40 , C07D231/56
CPC分类号： C07D409/14 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D417/14
摘要： The present invention is directed to novel substituted pyrroline compounds useful as kinase or dual-kinase inhibitors, methods for producing such compounds and methods for treating or ameliorating a kinase or dual-kinase mediated disorder.
摘要翻译： 本发明涉及用作激酶或双重激酶抑制剂的新型取代的吡咯啉化合物，用于制备这些化合物的方法以及用于治疗或改善激酶或双重激酶介导的病症的方法。
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公开(公告)号：US06943149B2
公开(公告)日：2005-09-13
申请号：US10390098
申请日：2003-03-17
CPC分类号： C07K5/06191 , A61K38/00 , C07D235/26 , H01L2924/01013 , H01L2924/01023 , H01L2924/01024 , H01L2924/01027 , H01L2924/01029 , H01L2924/0104 , H01L2924/01042 , H01L2924/01044 , H01L2924/01045 , H01L2924/01046 , H01L2924/01047 , H01L2924/01074 , H01L2924/01076 , H01L2924/01077 , H01L2924/01078 , H01L2924/01079 , H05K3/4092
摘要： The invention is directed to novel benzimidazolone peptidomimetic compounds which are useful as thrombin receptor antagonists for the treatment of diseases associated with thrombosis, restenosis, hypertension, heart failure, arrhythmia, inflammation, angina, stroke, atherosclerosis, ischemic conditions, Angiogenesis related disorders, cancer, and neurodegenerative disorders. Pharmaceutical compositions comprising the substituted benzimidazolone peptidomimetics of the present invention and methods of treating conditions mediated by the thrombin receptor are also disclosed.
摘要翻译： 本发明涉及可用作治疗与血栓形成，再狭窄，高血压，心力衰竭，心律失常，炎症，心绞痛，中风，动脉粥样硬化，缺血性疾病，血管发生相关疾病，癌症相关的疾病的凝血酶受体拮抗剂的新型苯并咪唑酮肽模拟化合物 ，和神经变性疾病。 还公开了包含本发明的取代的苯并咪唑酮肽模拟物的药物组合物和治疗由凝血酶受体介导的病症的方法。
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