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    Pyrido[2,3-d]pyrimidinone and imidazo[4,5-b]pyrimidinone
    1.
    发明授权
    Pyrido[2,3-d]pyrimidinone and imidazo[4,5-b]pyrimidinone 失效
    吡啶并[2,3-d]嘧啶酮和咪唑并[4,5-b]嘧啶酮

    公开(公告)号：US4859672A

    公开(公告)日：1989-08-22

    申请号：US925008

    申请日：1986-10-29

    申请人： Alfred P. Spada ,  Henry F. Campbell ,  Donald E. Kuhla ,  William L. Studt ,  William C. Faith ,  Bruce F. Molino

    发明人： Alfred P. Spada ,  Henry F. Campbell ,  Donald E. Kuhla ,  William L. Studt ,  William C. Faith ,  Bruce F. Molino

    IPC分类号： C07D475/02 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  A61P37/04 ,  C07D471/04 ,  C07D475/00 ,  C07D487/04

    CPC分类号： C07D475/00 ,  C07D471/04

    摘要： Compounds useful for increasing cardiotonic contractility in humans or other animals and pharmaceutical compositions including these compounds are disclosed. The compounds have the general structure ##STR1## wherein: A is ##STR2## and R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.8, R.sub.10, R.sub.11, R.sub.12, R.sub.14, R.sub.15, R.sub.16, R.sub.17, R.sub.18, R.sub.19, R.sub.20, R.sub.21, R.sub.22, R.sub.23 and R.sub.24 are H, lower alkyl of 1-4 carbon atoms, phenyl, substituted phenyl, phenyl lower alkyl of 1-4 carbon atoms or substituted phenyl lower alkyl of 1-4 carbon atoms;wherein the substituted phenyl group is substituted by one or more of lower alkyl, lower alkoxy, amino, lower alkyl amino, lower alkyl mercapto, hydroxy, hydroxy lower alkyl, acetoxy, benzyloxy, phenoxy, lower alkyl sulfinyl or lower alkyl sulfonyl;R.sub.13 is H, lower alkyl of 1-4 carbon atoms, alkoxy lower alkyl of 1-4 carbon atoms, hydroxy lower alkyl of 1-5 carbon atoms, amino, carbamoyl, cyano, lower alkyl carbamoyl of 1-4 carbon atoms, formyl, amino lower alkyl of 1-4 carbon atoms, carboxy, carbalkoxy, or tetrazolyl;R.sub.3 and R.sub.4 together may form =O;R.sub.16 and R.sub.17 together may form a carbon-carbon bond;n is 0 or 1; andO is 0 or 1.

    摘要翻译： 公开了可用于增加人或其他动物的强心收缩性的化合物和包括这些化合物的药物组合物。 这些化合物具有通用结构，其中：A为 + TR ，R1，R2，R3，R4，R8，R10，R11，R12，R14，R15，R16，R17，R18， R 20，R 21，R 22，R 23和R 24是H，1-4个碳原子的低级烷基，苯基，取代的苯基，1-4个碳原子的苯基低级烷基或1-4个碳原子的取代的苯基低级烷基; 其中取代的苯基被一个或多个低级烷基，低级烷氧基，氨基，低级烷基氨基，低级烷基巯基，羟基，羟基低级烷基，乙酰氧基，苄氧基，苯氧基，低级烷基亚磺酰基或低级烷基磺酰基取代。 R13为H，1-4个碳原子的低级烷基，1-4个碳原子的烷氧基低级烷基，1-5个碳原子的羟基低级烷基，氨基，氨基甲酰基，氰基，1-4个碳原子的低级烷基氨基甲酰基， ，1-4个碳原子的氨基低级烷基，羧基，烷氧羰基或四唑基; R3和R4一起可以形成= O; R 16和R 17一起可以形成碳 - 碳键; n为0或1; O为0或1。

    Benzodiazinone-pyridazinone and hydroxy-pyrazolyl compounds, cardiotonic compositions including the same, and their uses
    5.
    发明授权
    Benzodiazinone-pyridazinone and hydroxy-pyrazolyl compounds, cardiotonic compositions including the same, and their uses 失效
    苯并二吖酮酮 - 哒嗪酮和羟基 - 吡唑基化合物，包括它们的强心剂组合物及其用途

    公开(公告)号：US4868300A

    公开(公告)日：1989-09-19

    申请号：US102083

    申请日：1987-07-21

    申请人： Donald E. Kuhla ,  Henry F. Campbell ,  William L. Studt ,  William C. Faith ,  Bruce F. Molino

    发明人： Donald E. Kuhla ,  Henry F. Campbell ,  William L. Studt ,  William C. Faith ,  Bruce F. Molino

    IPC分类号： C07D403/04

    CPC分类号： C07D403/04

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein: z is O or I;X is ##STR2## a and b are 0, 1, or 2 and a+b=0, 1 or 2; R, R.sup.1, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 are each independently hydrogen, alkyl or aralkyl;R.sub.n is hydrogen, alkyl, aralkyl, acyl, carbalkoxy, carbamyl, carbalkoxyalkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl or amidino;R.sup.5 groups on vicinal carbon atoms may together form a carbon-carbon double bond when a or b=2;R groups on vicinal carbon atoms may together form a carbon-carbon double bond when R.sub.n is hydrogen and z=1;R.sup.4 and R.sup.5 geminal groups may together form a spiro substituent, --(CH.sub.2).sub.d --, where d is 2 to 5;R.sup.5 and R.sup.6 groups may together form a carbon-nitrogen double bond when R.sub.3 is hydrogen and a+b=1;R.sup.2 is hydrogen or --(CH.sub.2).sub.y --Y where y is 1-3;Y is hydrogen, --O--R.alpha., --S-R.alpha. or ##STR3## R.alpha. is hydrogen, alkyl, cycloalkyl or acyl; R.beta. is hydrogen or alkyl; andR.alpha. and R.beta. together may form a 3-7 membered ring which may also contain 0-2 additional hetero atoms selected from N, O and S;provided that when a+b=0 and z is 1, then at least one of R.sub.n, R, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 is other than hydrogen; and pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods for increasing cardiac contractility using said compounds.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US86 / 02497 Sec。 371日期1987年7月21日 102（e）1987年7月21日PCT PCT公布1986年11月20日PCT公布。 公开号WO87 / 03201 日期：1987年6月4日。公式的化合物，其中：z为O或I; a为a，b为0,1或2，a + b为0,1或2。 R，R 1，R 3，R 4，R 5和R 6各自独立地为氢，烷基或芳烷基; 烷基，芳烷基，酰基，烷氧基，氨基甲酰基，烷氧基烷基，羟基烷基，烷氧基烷基或脒基; 当a或b = 2时，连位碳原子上的R 5基团可以一起形成碳 - 碳双键; 当Rn为氢且z = 1时，连位碳原子上的R基团可以一起形成碳 - 碳双键; R 4和R 5偕基可以一起形成螺环取代基 - （CH 2）d - ，其中d为2至5; 当R 3是氢和a + b = 1时，R 5和R 6基团可以一起形成碳 - 氮双键; R2是氢或 - （CH2）y-Y，其中y是1-3; Y是氢，-O-R a，-S-R a或R a是氢，烷基，环烷基或酰基; Rβ是氢或烷基; 并且Rα和Rβ一起可以形成3-7元环，其还可以含有0-2个选自N，O和S的杂原子; 条件是当a + b = 0且z为1时，Rn，R，R1，R2，R3，R4，R5和R6中的至少一个不是氢; 及其药学上可接受的盐，以及使用所述化合物增加心脏收缩力的方法。