公开(公告)号：US20160214957A1

公开(公告)日：2016-07-28

申请号：US14975484

申请日：2015-12-18

申请人： Celgene Corporation

发明人： George W. MULLER ,  Hon-Wah MAN ,  Benjamin M. COHEN ,  Ying LI ,  Jean XU ,  William W. LEONG

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61P35/00

摘要： Solid forms comprising 3-(5-amino-2-methyl-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)-piperidine-2,6-dione, compositions comprising the solid forms, methods of making the solid forms and methods of their uses are disclosed

摘要翻译： 包含3-（5-氨基-2-甲基-4-氧代-4H-喹唑啉-3-基） - 哌啶-2,6-二酮的固体形式，包含固体形式的组合物，制备固体形式的方法和方法 他们的用途被披露

公开(公告)号：US20150196535A1

公开(公告)日：2015-07-16

申请号：US14670336

申请日：2015-03-26

申请人： Celgene Corporation

发明人： George W. MULLER ,  Peter H. SCHAFER ,  Hon-Wah MAN ,  Chuansheng GE ,  Jean XU

IPC分类号： A61K31/4035

CPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4866 ,  A61P17/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C317/28 ,  C07D209/48

摘要： Solid forms comprising (+)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione, compositions comprising the solid forms, methods of making the solid forms and methods of their use are disclosed. The methods include methods of treating and/or preventing disorders ameliorated by the reduction of levels of TNF-α or the inhibition of PDE4.

摘要翻译： 包含（+） - 2- [1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基乙基] -4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮的固体形式，包含固体形式的组合物，制备固体形式的方法和 公开了其使用方法。 所述方法包括治疗和/或预防通过降低TNF-α水平或抑制PDE4而改善的疾病的方法。

公开(公告)号：US20140100259A1

公开(公告)日：2014-04-10

申请号：US14102407

申请日：2013-12-10

申请人： CELGENE CORPORATION

发明人： George W. MULLER ,  Peter H. SCHAFER ,  Hon-Wah MAN ,  Chuansheng GE ,  Jean XU

IPC分类号： C07D209/48

CPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4866 ,  A61P17/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C317/28 ,  C07D209/48

摘要： Solid forms comprising (+)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione, compositions comprising the solid forms, methods of making the solid forms and methods of their use are disclosed. The methods include methods of treating and/or preventing disorders ameliorated by the reduction of levels of TNF-α or the inhibition of PDE4.

摘要翻译： 包含（+） - 2- [1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基乙基] -4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮的固体形式，包含固体形式的组合物，制备固体形式的方法和 公开了其使用方法。 所述方法包括治疗和/或预防通过降低TNF-α水平或抑制PDE4而改善的疾病的方法。

公开(公告)号：US20160151331A1

公开(公告)日：2016-06-02

申请号：US15016856

申请日：2016-02-05

申请人： Celgene Corporation

发明人： George W. MULLER ,  Peter H. SCHAFER ,  Hon-Wah MAN ,  Chuansheng GE

IPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C317/28 ,  C07D209/48 ,  Y02A50/411

摘要： Stereomerically pure (+)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione, substantially free of its (−) isomer, and prodrugs, metabolites, polymorphs, salts, solvates, hydrates, and clathrates thereof are discussed. Also discussed are methods of using and pharmaceutical compositions comprising the (+) enantiomer of 2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione are disclosed. The methods include methods of treating and/or preventing disorders ameliorated by the reduction of levels of TNF-α or the inhibition of PDE4.

摘要翻译： 基本上不含其（ - ）异构体的立体纯的（+） - 2- [1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基乙基] -4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮，以及前体药物， 讨论了多晶型物，盐，溶剂合物，水合物和包合物。 还讨论了使用的方法和包含2- [1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基乙基] -4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮的（+）对映异构体的药物组合物。 所述方法包括治疗和/或预防通过降低TNF-α水平或抑制PDE4而改善的疾病的方法。

公开(公告)号：US20150274694A1

公开(公告)日：2015-10-01

申请号：US14736146

申请日：2015-06-10

申请人： Celgene Corporation

发明人： Alexander L. RUCHELMAN ,  Benjamin M. COHEN ,  Anusuya CHOUDHURY ,  Matthew M. KREILEIN ,  William W. LEONG ,  Hon-Wah MAN

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： Provided herein are processes for the preparation of 3-(5-amino-2-methyl-4-oxoquinazolin-3(4H)-yl)piperidine-2,6-dione, or an enantiomer or a mixture of enantiomers thereof; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 本文提供了制备3-（5-氨基-2-甲基-4-氧代喹唑啉-3（4H） - 基）哌啶-2,6-二酮或其对映异构体或其对映异构体的混合物的方法。 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20150126538A1

公开(公告)日：2015-05-07

申请号：US14533941

申请日：2014-11-05

申请人： Celgene Corporation

发明人： George W. MULLER ,  Peter H. SCHAFER ,  Hon-Wah MAN ,  Ling-Hua ZHANG ,  Anita GANDHI ,  Rajesh CHOPRA

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61B18/18 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61B18/18 ,  A61K31/196 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/475 ,  A61K31/704 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Provided herein are methods of treating, preventing and/or managing cancers, which comprise administering to a patient 3-(5-amino-2-methyl-4-oxo-4H-quinazolin-3-yl)-piperidine-2,6-dione, or an enantiomer or a mixture of enantiomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, hydrate, co-crystal, clathrate, or polymorph thereof.

摘要翻译： 本文提供了治疗，预防和/或控制癌症的方法，其包括向患者施用3-（5-氨基-2-甲基-4-氧代-4H-喹唑啉-3-基） - 哌啶-2,6-二 二酮或其对映体或其对映异构体的混合物，或其药学上可接受的盐，溶剂化物，水合物，共结晶，包合物或其多晶型物。

公开(公告)号：US20200002316A1

公开(公告)日：2020-01-02

申请号：US16570191

申请日：2019-09-13

申请人： Celgene Corporation

发明人： Hon-Wah MAN ,  Timothy D. FITZPATRICK ,  Anthony FRANK ,  Ying LI ,  Xiaoling LU ,  Marie G. BEAUCHAMPS ,  Antonio C. FERRETTI

IPC分类号： C07D403/10 ,  A61P35/00

摘要： Provided herein are compositions including the crystalline forms of (1E, 4E)-2-amino-N,N-dipropyl-8-(4-(pyrrolidine-1-carbonyl)phenyl)-3H-benzo[b]azepine-4-carboxamide (“Compound A”), methods of making the crystalline forms, and methods of using the crystalline forms for the treatment of diseases, including, for example, cancer.

公开(公告)号：US20150291555A1

公开(公告)日：2015-10-15

申请号：US14749448

申请日：2015-06-24

申请人： Celgene Corporation

发明人： George W. MULLER ,  Hon-Wah MAN

IPC分类号： C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04

摘要： Provided are quinazolinone compounds, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, clathrates, stereoisomers, and prodrugs thereof. Methods of use, and pharmaceutical compositions of these compounds are disclosed.

摘要翻译： 提供喹唑啉酮化合物及其药学上可接受的盐，溶剂化物，包合物，立体异构体和前药。 公开了这些化合物的使用方法和药物组合物。

公开(公告)号：US20150258063A1

公开(公告)日：2015-09-17

申请号：US14726287

申请日：2015-05-29

申请人： CELGENE CORPORATION

发明人： Hon-Wah MAN ,  Louise Michelle CAMERON ,  Anthony Joseph FRANK

IPC分类号： A61K31/4035

CPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K45/06 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D209/49 ,  C07D209/66

摘要： Provided herein are isoindole derivatives, which is enriched with isotopes such as deuterium. Pharmaceutical compositions comprising the isotopes-enriched compounds, and methods of using such compounds are also provided.

摘要翻译： 本文提供了异吲哚衍生物，其富含同位素如氘。 还提供了包含富含同位素的化合物的药物组合物，以及使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20140024695A1

公开(公告)日：2014-01-23

申请号：US13682652

申请日：2012-11-20

申请人： CELGENE CORPORATION

发明人： George W. MULLER ,  Peter H. SCHAFER ,  Hon-Wah MAN ,  Chuansheng GE

IPC分类号： A61K31/4035

CPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C317/28 ,  C07D209/48 ,  Y02A50/411

摘要： Stereomerically pure (+)-2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione, substantially free of its (−) isomer, and prodrugs, metabolites, polymorphs, salts, solvates, hydrates, and clathrates thereof are discussed. Also discussed are methods of using and pharmaceutical compositions comprising the (+) enantiomer of 2-[1-(3-Ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-4-acetylaminoisoindoline-1,3-dione are disclosed. The methods include methods of treating and/or preventing disorders ameliorated by the reduction of levels of TNF-α or the inhibition of PDE4.

摘要翻译： 基本上不含其（ - ）异构体的立体纯的（+） - 2- [1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基乙基] -4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮，以及前体药物， 讨论了多晶型物，盐，溶剂合物，水合物和包合物。 还讨论了使用的方法和包含2- [1-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-2-甲基磺酰基乙基] -4-乙酰氨基异吲哚啉-1,3-二酮的（+）对映异构体的药物组合物。 所述方法包括通过降低TNF-α水平或抑制PDE4而改善的治疗和/或预防疾病的方法。