公开(公告)号：US20070078122A1

公开(公告)日：2007-04-05

申请号：US11516435

申请日：2006-09-06

申请人： Carl Bergstrom ,  John Bender ,  Robert Gentles ,  Piyasena Hewawasam ,  Thomas Hudyma ,  John Kadow ,  Scott Martin ,  Alicia Regueiro-Ren ,  Kap-Sun Yeung ,  Yong Tu ,  Katharine Grant-Young ,  Xiaofan Zheng

发明人： Carl Bergstrom ,  John Bender ,  Robert Gentles ,  Piyasena Hewawasam ,  Thomas Hudyma ,  John Kadow ,  Scott Martin ,  Alicia Regueiro-Ren ,  Kap-Sun Yeung ,  Yong Tu ,  Katharine Grant-Young ,  Xiaofan Zheng

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D491/14 ,  C07D487/04

摘要： The invention encompasses compounds and salts of Formulas I, II, III, and IV as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds have activity against hepatitis C virus (HCV) and are useful in treating those infected with HCV.

摘要翻译： 本发明包括式I，II，III和IV的化合物和盐以及使用该化合物的组合物和方法。 该化合物具有抗丙型肝炎病毒（HCV）的活性，可用于治疗HCV感染者。

公开(公告)号：US20070060565A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US11507731

申请日：2006-08-22

申请人： Nicholas Meanwell ,  Robert Gentles ,  Min Ding ,  John Bender ,  John Kadow ,  Piyasena Hewawasam ,  Thomas Hudyma ,  Xiaofan Zheng

发明人： Nicholas Meanwell ,  Robert Gentles ,  Min Ding ,  John Bender ,  John Kadow ,  Piyasena Hewawasam ,  Thomas Hudyma ,  Xiaofan Zheng

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention encompasses compounds of Formula I, pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions, and methods of using the compounds. The compounds have activity against hepatitis C virus (HCV) and are useful in treating those infected with HCV.

摘要翻译： 本发明包括式I的化合物，其药学上可接受的盐，组合物和使用该化合物的方法。 该化合物具有抗丙型肝炎病毒（HCV）的活性，可用于治疗HCV感染者。

公开(公告)号：US20070184024A1

公开(公告)日：2007-08-09

申请号：US11684710

申请日：2007-03-12

申请人： Nicholas Meanwell ,  Robert Gentles ,  Min Ding ,  John Bender ,  John Kadow ,  Piyasena Hewawasam ,  Thomas Hudyma ,  Xiaofan Zheng

发明人： Nicholas Meanwell ,  Robert Gentles ,  Min Ding ,  John Bender ,  John Kadow ,  Piyasena Hewawasam ,  Thomas Hudyma ,  Xiaofan Zheng

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K38/19 ,  C07D209/56 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention encompasses compounds of Formula I, pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions, and methods of using the compounds. The compounds have activity against hepatitis C virus (HCV) and are useful in treating those infected with HCV.

摘要翻译： 本发明包括式I的化合物，其药学上可接受的盐，组合物和使用该化合物的方法。 该化合物具有抗丙型肝炎病毒（HCV）的活性，可用于治疗HCV感染者。

公开(公告)号：US20060094717A1

公开(公告)日：2006-05-04

申请号：US11304183

申请日：2005-12-15

申请人： Alicia Regueiro-Ren ,  Qiufen Xue ,  John Kadow ,  Malcolm Taylor

发明人： Alicia Regueiro-Ren ,  Qiufen Xue ,  John Kadow ,  Malcolm Taylor

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D209/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： This invention provides compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and method of use. In particular, the invention is concerned with ureido and thioureido piperazine derivatives of Formula I. These compounds possess unique antiviral activity, whether used alone or in combination with other antivirals, antiinfectives, immunomodulators or HIV entry inhibitors. More particularly, the present invention relates to the treatment of HIV and AIDS. The compounds of Formula I are wherein: Y is O or S; Q is selected from the group consisting of m is 2; A is NR13R14; and —W— is

摘要翻译： 本发明提供具有药物和生物影响性质的化合物，其药物组合物和使用方法。 特别地，本发明涉及式I的脲基和硫脲基哌嗪衍生物。这些化合物具有独特的抗病毒活性，无论是单独使用还是与其它抗病毒剂，抗感染剂，免疫调节剂或HIV进入抑制剂组合使用。 更具体地说，本发明涉及艾滋病毒和艾滋病的治疗。 式I的化合物是其中：Y是O或S; Q选自m为2; A是NR 13 R 14; 和-W-是

公开(公告)号：US20080119480A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US12015776

申请日：2008-01-17

申请人： Tao Wang ,  Zhongxing Zhang ,  Nicholas Meanwell ,  John Kadow ,  Zhiwei Yin ,  Qiufen Xue ,  Alicia Regueiro-Ren ,  John Matiskella ,  Yasutsugu Ueda

发明人： Tao Wang ,  Zhongxing Zhang ,  Nicholas Meanwell ,  John Kadow ,  Zhiwei Yin ,  Qiufen Xue ,  Alicia Regueiro-Ren ,  John Matiskella ,  Yasutsugu Ueda

IPC分类号： A61K31/496

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D491/048

摘要： This invention provides compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and method of use. In particular, the invention is concerned with azaindoleoxoacetyl piperazine derivatives. These compounds possess unique antiviral activity, whether used alone or in combination with other antivirals, antiinfectives, immunomodulators or HIV entry inhibitors. More particularly, the present invention relates to the treatment of HIV and AIDS.

摘要翻译： 本发明提供具有药物和生物影响性质的化合物，其药物组合物和使用方法。 特别地，本发明涉及氮杂吲哚乙酰基哌嗪衍生物。 这些化合物具有独特的抗病毒活性，无论是单独使用还是与其他抗病毒药，抗感染剂，免疫调节剂或HIV进入抑制剂组合使用。 更具体地说，本发明涉及艾滋病毒和艾滋病的治疗。

公开(公告)号：US20060142298A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US11301046

申请日：2005-12-12

申请人： John Kadow ,  Alicia Regueiro-Ren

发明人： John Kadow ,  Alicia Regueiro-Ren

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/02

摘要： This disclosure provides compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and method of use. In particular, the disclosure is concerned with new aminium salts of 1,2,3-triazoles which can be used as prodrugs to improve the solubility or pharmaceutical properties of 1,2,3-triazole containing compounds. More particularly, the present disclosure relates to compounds containing N-aminium-1,2,3-triazoles that are useful as antiviral agents and specifically for the treatment of HIV and AIDS.

摘要翻译： 本公开提供具有药物和生物影响性质的化合物，其药物组合物和使用方法。 特别地，本公开涉及可用作前药以改善含1,2,3-三唑化合物的溶解度或药物性质的1,2,3-三唑的新的铵盐。 更具体地说，本公开内容涉及可用作抗病毒剂并特别用于治疗HIV和AIDS的N-氨基-1,2,3-三唑的化合物。

公开(公告)号：US20050090522A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10969675

申请日：2004-10-20

申请人： Tao Wang ,  Zhongxing Zhang ,  Nicholas Meanwell ,  John Kadow ,  Zhiwei Yin ,  Qiufen Xue ,  Alicia Regueiro-Ren ,  John Matiskella ,  Yasutsugu Ueda

发明人： Tao Wang ,  Zhongxing Zhang ,  Nicholas Meanwell ,  John Kadow ,  Zhiwei Yin ,  Qiufen Xue ,  Alicia Regueiro-Ren ,  John Matiskella ,  Yasutsugu Ueda

IPC分类号： A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/02 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D491/048

摘要： This invention provides compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and method of use. In particular, the invention is concerned with azaindoleoxoacetyl piperazine derivatives. These compounds possess unique antiviral activity, whether used alone or in combination with other antivirals, antiinfectives, immunomodulators or HIV entry inhibitors. More particularly, the present invention relates to the treatment of HIV and AIDS.

摘要翻译： 本发明提供具有药物和生物影响性质的化合物，其药物组合物和使用方法。 特别地，本发明涉及氮杂吲哚乙酰基哌嗪衍生物。 这些化合物具有独特的抗病毒活性，无论是单独使用还是与其他抗病毒药，抗感染剂，免疫调节剂或HIV进入抑制剂组合使用。 更具体地说，本发明涉及艾滋病毒和艾滋病的治疗。

公开(公告)号：US20050261296A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US11029673

申请日：2005-01-05

申请人： Kap-Sun Yeung ,  Michelle Farkas ,  John Kadow ,  Nicholas Meanwell ,  Malcolm Taylor ,  David Johnston ,  Thomas Coulter ,  J. Wright

发明人： Kap-Sun Yeung ,  Michelle Farkas ,  John Kadow ,  Nicholas Meanwell ,  Malcolm Taylor ,  David Johnston ,  Thomas Coulter ,  J. Wright

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： This invention provides compounds of Formula I, including pharmaceutically accceptable salts thereof, having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and method of use. These compounds possess unique antiviral activity, whether used alone or in combination with other antivirals, antiinfectives, immunomodulators or HIV entry inhibitors. More particularly, the present invention relates to the treatment of HIV and AIDS. The compounds of Formula I have the formula wherein: Z is Q is selected from the group consisting of m is 2; A is selected from the group consisting of cinnolinyl, napthyridinyl, quinoxalinyl, pyridinyl, pyrimidinyl, quinolinyl, isoquinolinyl, quinazolinyl, azabenzofuryl, and phthalazinyl each of which may be optionally substituted with one or two groups independently selected from methyl, methoxy, hydroxy, amino and halogen; and —W— is

摘要翻译： 本发明提供具有药物和生物影响性质的式I化合物，包括其药学上可接受的盐，其药物组合物和使用方法。 这些化合物具有独特的抗病毒活性，无论是单独使用还是与其他抗病毒药，抗感染剂，免疫调节剂或HIV进入抑制剂组合使用。 更具体地说，本发明涉及艾滋病毒和艾滋病的治疗。 式I的化合物具有下式：其中：Z为Q选自m为2; A选自噌啉基，萘啶基，喹喔啉基，吡啶基，嘧啶基，喹啉基，异喹啉基，喹唑啉基，氮杂苯并呋喃基和酞嗪基，其各自可以任选被一个或两个独立地选自甲基，甲氧基，羟基，氨基 和卤素; 和-W-是

公开(公告)号：US20050209246A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：US11066745

申请日：2005-02-25

申请人： Yasutsugu Ueda ,  Timothy Connolly ,  John Kadow ,  Nicholas Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Leahy ,  Shawn Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

发明人： Yasutsugu Ueda ,  Timothy Connolly ,  John Kadow ,  Nicholas Meanwell ,  Tao Wang ,  Chung-Pin Chen ,  Kap-Sun Yeung ,  Zhongxing Zhang ,  David Leahy ,  Shawn Pack ,  Nachimuthu Soundararajan ,  Pierre Sirard ,  Kathia Levesque ,  Dominique Thoraval

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/675 ,  C07D471/04 ,  C07F9/09 ,  C07F9/572 ,  C07F9/6561

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07F9/062 ,  C07F9/5728 ,  C07F9/65515 ,  C07F9/65586 ,  C07F9/6561

摘要： This invention provides for prodrug Compounds I, pharmaceutical compositions thereof, and their use in treating HIV infection. wherein: X is C or N with the proviso that when X is N, R1 does not exist; W is C or N with the proviso that when W is N, R2 does not exist; V is C; E is hydrogen or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and Y is selected from the group consisting of Also, this invention provides for intermediate Compounds II useful in making prodrug Compounds I. wherein: L and M are independently selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, phenyl, benzyl, trialkylsilyl, -2,2,2-trichloroethoxy and 2-trimethylsilylethoxy.

摘要翻译： 本发明提供前药化合物I，其药物组合物及其在治疗HIV感染中的用途。 其中：X是C或N，条件是当X是N时，R 1不存在; W是C或N，条件是当W是N时，R 2不存在; V是C; E是氢或其药学上可接受的盐; 并且Y选自由以下组成的组。另外，本发明提供了可用于制备前药化合物I的中间体化合物II。其中：L和M独立地选自C 1 -C 3烷基， 苯基，苄基，三烷基甲硅烷基，-2,2,2-三氯乙氧基和2-三甲基甲硅烷基乙氧基。

公开(公告)号：US20050075364A1

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：US10871931

申请日：2004-06-18

申请人： Kap-Sun Yeung ,  Michelle Farkas ,  John Kadow ,  Nicholas Meanwell ,  Malcolm Taylor ,  David Johnston ,  Thomas Coulter ,  J. J. Wright

发明人： Kap-Sun Yeung ,  Michelle Farkas ,  John Kadow ,  Nicholas Meanwell ,  Malcolm Taylor ,  David Johnston ,  Thomas Coulter ,  J. J. Wright

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： This invention provides compounds of Formula I, including pharmaceutically accceptable salts thereof, having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and method of use. These compounds possess unique antiviral activity, whether used alone or in combination with other antivirals, antiinfectives, immunomodulators or HIV entry inhibitors. More particularly, the present invention relates to the treatment of HIV and AIDS. The compounds of Formula I have the formula wherein: Z is Q is selected from the group consisting of m is 2; A is selected from the group consisting of cinnolinyl, napthyridinyl, quinoxalinyl, pyridinyl, pyrimidinyl, quinolinyl, isoquinolinyl, quinazolinyl, azabenzofuryl, and phthalazinyl each of which may be optionally substituted with one or two groups independently selected from methyl, methoxy, hydroxy, amino and halogen; and —W— is