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    Acid-protease inhibiting peptide derivatives
    1.
    发明授权
    Acid-protease inhibiting peptide derivatives 失效
    酸性蛋白酶抑制肽衍生物

    公开(公告)号：US4481192A

    公开(公告)日：1984-11-06

    申请号：US522534

    申请日：1983-08-12

    申请人： Catherine Cazaubon ,  Joseph Diaz ,  Remy Guegan ,  Bernard Castro ,  Genevieve Evin ,  Pierre Corvol ,  Jean-Pierre Gagnol

    发明人： Catherine Cazaubon ,  Joseph Diaz ,  Remy Guegan ,  Bernard Castro ,  Genevieve Evin ,  Pierre Corvol ,  Jean-Pierre Gagnol

    IPC分类号： C07K7/02 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07K1/113 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K14/81 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52

    CPC分类号： C07K5/0227 ,  C07K5/0205 ,  Y10S530/86

    摘要： The present invention relates to peptide derivatives of the general formula:R--X--Y--Statyl.sub.1 --Ala--Statyl.sub.2 --R' (1),in which:Statyl.sub.1 and Statyl.sub.2 represent the radical derived from the aminoacid statine,R denotes a hydrogen atom or an acylating group attached to the terminal amino group of the aminoacid X--,X and Y, which are identical or different, denote aminoacids of the L or D configuration if a center of asymmetry exists in the molecule, and optionally protected in their side chain, with the proviso that X and Y cannot simultaneously denote valine, andR' denotes OH, O-lower alkyl, NH.sub.2 or a group NH-R.sub.1, in which R.sub.1 represents a lower alkyl or lower aralkyl group.It also relates to a process for the preparation of the products of the formula (1) and to the medicaments containing a product of the formula (1) as the active principle.

    摘要翻译： 本发明涉及以下通式的肽衍生物：RXY-Statyl1-Ala-Statyl2-R'（1），其中：Statyl1和Statyl2代表衍生自氨基酸statine的基团，R表示氢原子或酰化基团 如果在分子中存在不对称中心，并且任选地在其侧链中保护，则与氨基酸X，X和Y相同或不同的氨基酸连接于L或D构型的氨基酸， 条件是X和Y不能同时表示缬氨酸，R'表示OH，O-低级烷基，NH 2或基团NH-R 1，其中R 1表示低级烷基或低级芳烷基。 它还涉及制备式（1）的产物和含有式（1）的产物作为活性成分的药物的方法。

    Process for the preparation of somatostatin
    2.
    发明授权
    Process for the preparation of somatostatin 失效
    制备生长抑素的方法

    公开(公告)号：US4337194A

    公开(公告)日：1982-06-29

    申请号：US126993

    申请日：1980-03-03

    申请人： Joseph Diaz ,  Remy Guegan

    发明人： Joseph Diaz ,  Remy Guegan

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C231/00 ,  C07K1/113 ,  C07K14/575 ,  C07K14/655 ,  C07C103/52

    CPC分类号： C07K14/655 ,  A61K38/00 ,  Y10S930/16

    摘要： The present invention relates to a new process for the stepwise preparation of somatostatin enabling a product of high purity to be obtained, with high yields, from cysteine in 14 position whose acid function is protected by the phenylazobenzylsulfonylethyloxy group and thiol function is protected by the acetamidomethyl group, all the peptide coupling reactions being effected in liquid phase in the dimethylformamide, the intermediate peptides being precipitated by addition of a second solvent and purified in solid phase by washing with the aid of suitable solvents dissolving the impurities.

    摘要翻译： 本发明涉及一种用于逐步制备生长抑素的新方法，其能够从14位的半胱氨酸以高产率获得高纯度产物，其酸功能受苯基偶氮苄基磺酰基乙氧基和硫醇官能团的保护作用受到乙酰氨基甲基 组，所有肽偶联反应在液相中在二甲基甲酰胺中进行，中间体肽通过加入第二溶剂沉淀并通过在溶解有杂质的合适溶剂的溶剂中洗涤而固相纯化。