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    Acid-protease inhibiting peptide derivatives
    1.
    发明授权
    Acid-protease inhibiting peptide derivatives 失效
    酸性蛋白酶抑制肽衍生物

    公开(公告)号：US4481192A

    公开(公告)日：1984-11-06

    申请号：US522534

    申请日：1983-08-12

    申请人： Catherine Cazaubon ,  Joseph Diaz ,  Remy Guegan ,  Bernard Castro ,  Genevieve Evin ,  Pierre Corvol ,  Jean-Pierre Gagnol

    发明人： Catherine Cazaubon ,  Joseph Diaz ,  Remy Guegan ,  Bernard Castro ,  Genevieve Evin ,  Pierre Corvol ,  Jean-Pierre Gagnol

    IPC分类号： C07K7/02 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07K1/113 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K14/81 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52

    CPC分类号： C07K5/0227 ,  C07K5/0205 ,  Y10S530/86

    摘要： The present invention relates to peptide derivatives of the general formula:R--X--Y--Statyl.sub.1 --Ala--Statyl.sub.2 --R' (1),in which:Statyl.sub.1 and Statyl.sub.2 represent the radical derived from the aminoacid statine,R denotes a hydrogen atom or an acylating group attached to the terminal amino group of the aminoacid X--,X and Y, which are identical or different, denote aminoacids of the L or D configuration if a center of asymmetry exists in the molecule, and optionally protected in their side chain, with the proviso that X and Y cannot simultaneously denote valine, andR' denotes OH, O-lower alkyl, NH.sub.2 or a group NH-R.sub.1, in which R.sub.1 represents a lower alkyl or lower aralkyl group.It also relates to a process for the preparation of the products of the formula (1) and to the medicaments containing a product of the formula (1) as the active principle.

    摘要翻译： 本发明涉及以下通式的肽衍生物：RXY-Statyl1-Ala-Statyl2-R'（1），其中：Statyl1和Statyl2代表衍生自氨基酸statine的基团，R表示氢原子或酰化基团 如果在分子中存在不对称中心，并且任选地在其侧链中保护，则与氨基酸X，X和Y相同或不同的氨基酸连接于L或D构型的氨基酸， 条件是X和Y不能同时表示缬氨酸，R'表示OH，O-低级烷基，NH 2或基团NH-R 1，其中R 1表示低级烷基或低级芳烷基。 它还涉及制备式（1）的产物和含有式（1）的产物作为活性成分的药物的方法。

    Novel derivatives of pepstatin, their preparation and compositions containing them
    2.
    发明授权
    Novel derivatives of pepstatin, their preparation and compositions containing them 失效
    胃蛋白酶抑制剂的新型衍生物，其制备方法和含有它们的组合物

    公开(公告)号：US4185096A

    公开(公告)日：1980-01-22

    申请号：US929562

    申请日：1978-07-31

    申请人： Bertrand Castro ,  Joel Menard ,  Genevieve Evin ,  Pierre Corvol

    发明人： Bertrand Castro ,  Joel Menard ,  Genevieve Evin ,  Pierre Corvol

    IPC分类号： A61K31/16 ,  A61K31/415 ,  A61K38/00 ,  A61P9/12 ,  C07K5/02 ,  C07K7/02 ,  A61K37/00 ,  C07C103/52

    CPC分类号： C07K7/02 ,  C07K5/0205 ,  A61K38/00 ,  Y10S530/86

    摘要： The novel derivatives of pepstatin have the general formula (I) below in which X, Y and Z, are identical or different, and each represent an amino-acid selected from arginine, glutamic acid, aspartic acid, lysine, histidine and valine, the carboxyl function of the terminal amino-acid being esterifiable. The indices a, b and c are each equal to zero or 1, the sum a+b+c being equal to 1, 2 or 3. The invention also includes the water soluble salts and their preparation, and the compositions containing them. ##STR1## These novel products are particularly useful in the diagnosis and treatment of arterial hypertension due to the action of renine.

    摘要翻译： 胃蛋白酶抑制剂的新衍生物具有以下通式（I），其中X，Y和Z相同或不同，并且各自表示选自精氨酸，谷氨酸，天冬氨酸，赖氨酸，组氨酸和缬氨酸的氨基酸， 末端氨基酸的羧基功能是可酯化的。 指数a，b和c各自等于零或1，总和a + b + c等于1,2或3.本发明还包括水溶性盐及其制备方法以及含有它们的组合物。 这些新产品由于肾素的作用在动脉高血压的诊断和治疗中特别有用。