公开(公告)号：US07553845B2

公开(公告)日：2009-06-30

申请号：US11378972

申请日：2006-03-17

申请人： Chantal Alcouffe ,  Alain Badorc ,  Francoise Bono ,  Marie-Francoise Bordes ,  Nathalie Guillo ,  Jean-Marc Herbert

发明人： Chantal Alcouffe ,  Alain Badorc ,  Francoise Bono ,  Marie-Francoise Bordes ,  Nathalie Guillo ,  Jean-Marc Herbert

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention is directed to a compound of formula I, wherein R, R1, R2, R3 and R4 are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and its pharmaceutically composition, preparation and uses as an inhibitor of FGFs (fibroblast growth factors).

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R，R 1，R 2，R 3和R 4如本文所定义，或其药学上可接受的盐及其作为FGF抑制剂的药物组合物，制备和用途（成纤维细胞生长因子 ）。

公开(公告)号：US20060199962A1

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：US11378972

申请日：2006-03-17

申请人： Chantal Alcouffe ,  Alain Badorc ,  Francoise Bono ,  Marie-Francoise Bordes ,  Nathalie Guillo ,  Jean-Marc Herbert

发明人： Chantal Alcouffe ,  Alain Badorc ,  Francoise Bono ,  Marie-Francoise Bordes ,  Nathalie Guillo ,  Jean-Marc Herbert

IPC分类号： C07D455/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention is directed to a compound of formula I, wherein R, R1, R2, R3 and R4 are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and its pharmaceutically composition, preparation and uses as an inhibitor of FGFs (fibroblast growth factors).

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2，R 2，R 3和R 4， / SUB>如本文所定义，或其药学上可接受的盐及其作为FGF抑制剂（成纤维细胞生长因子）的药学组合物，制备和用途。

公开(公告)号：US20050203126A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US10509919

申请日：2003-04-02

申请人： Alain Badorc ,  Francoise Bono ,  Marie-Francoise Bordes ,  Nathalie Guillo ,  Jean-Marc Herbert

发明人： Alain Badorc ,  Francoise Bono ,  Marie-Francoise Bordes ,  Nathalie Guillo ,  Jean-Marc Herbert

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4745 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/08 ,  A61P15/00 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula I or salts thereof: in which R1 represents —OH, (C1-C5)alkoxy, carboxyl, (C2-C6)alkoxycarbonyl, —NR5R6, —NH—SO2-Alk, —NH—SO2-Ph, —NH—CO-Ph, —N(Alk)-CO-Ph, —NH—CO—NH-Ph, —NH—CO-Alk, —NH—CO2-Alk, —O—(CH2)n-cAlk, —O-Alk-COOR7, —O-Alk-O—R8, —O-Alk-OH, —O-Alk-C(NH2):NOH, —O-Alk-NR5R6, —O-Alk-CN, —O—(CH2)n-Ph, —O-Alk-CO—NR5R6, —CO—NH—(CH2)m—COOR7, —CO—NH-Alk R2 represents H, (C1-C5)alkyl, (C1-C5)alkyl halide, (C3-C6)cycloalkyl or phenyl which is optionally substituted, A represents —CO—, —SO— or —SO2—, R3 and R4 which are identical or different, each represent H, (C1-C5)alkoxy, amino, carboxyl, (C2-C6)alkoxycarbonyl, —OH, nitro, hydroxyamino, -Alk-COOR7, —NR5R6, —NH-Alk-COOR7, —NH—COO-Alk, —N(R11)—SO2-Alk-NR9R10, —N(R11)—SO2-Alk, —N(R11)-Alk-NR5R6, —N(R11)—CO-Alk-NR9R10, —N(R11)—CO-Alk, —N(R11)—CO—CF3, —NH-Alk-HetN, —O-Alk-NR9R10, —O-Alk-CO—NR5R6, —O-Alk-HetN, or R3 and R4 form together a 5- to 6-membered unsaturated heterocycle, are inhibitors of basic fibroblast growth factors.

公开(公告)号：US07803811B2

公开(公告)日：2010-09-28

申请号：US12198545

申请日：2008-08-26

申请人： Alain Badorc ,  Francoise Bono ,  Marie-Francoise Bordes ,  Nathalie Guillo ,  Jean-Marc Herbert

发明人： Alain Badorc ,  Francoise Bono ,  Marie-Francoise Bordes ,  Nathalie Guillo ,  Jean-Marc Herbert

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel 1,2,3-substituted indolizine derivative which are inhibitors of fibroblast growth factors, to methods or preparing such derivatives, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and to methods of treatment comprising such derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及作为成纤维细胞生长因子的抑制剂，方法或制备此类衍生物的新颖的1,2,3-取代的中氮茚衍生物，涉及包含这些衍生物的药物组合物，以及包含这些衍生物的治疗方法。

公开(公告)号：US07442708B2

公开(公告)日：2008-10-28

申请号：US10509919

申请日：2003-04-02

申请人： Alain Badorc ,  Francoise Bono ,  Marie-Francoise Bordes ,  Nathalie Guillo ,  Jean-Marc Herbert

发明人： Alain Badorc ,  Francoise Bono ,  Marie-Francoise Bordes ,  Nathalie Guillo ,  Jean-Marc Herbert

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D221/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of formula I or salts thereof: in which R1 represents —OH, (C1-C5)alkoxy, carboxyl, (C2-C6)alkoxycarbonyl, —NR5R6, —NH—SO2-Alk, —NH—SO2-Ph, —NH—CO-Ph, —N(Alk)-CO-Ph, —NH—CO—NH-Ph, —NH—CO-Alk, —NH—CO2-Alk, —O—(CH2)n-cAlk, —O-Alk-COOR7, —O-Alk-O—R8, —O-Alk-OH, —O-Alk-C(NH2):NOH, —O-Alk-NR5R6, —O-Alk-CN, —O—(CH2)n-Ph, —O-Alk-CO—NR5R6, —CO—NH—(CH2)m—COOR7, —CO—NH-Alk R2 represents H, (C1-C5)alkyl, (C1-C5)alkyl halide, (C3-C6)cycloalkyl or phenyl which is optionally substituted, A represents —CO—, —SO— or —SO2—, R3 and R4 which are identical or different, each represent H, (C1-C5)alkoxy, amino, carboxyl, (C2-C6)alkoxycarbonyl, —OH, nitro, hydroxyamino, -Alk-COOR7, —NR5R6, —NH-Alk-COOR7, —NH—COO-Alk, —N(R11)—SO2-Alk-NR9R10, —N(R11)—SO2-Alk, —N(R11)-Alk-NR5R6, —N(R11)—CO-Alk-NR9R10, —N(R11)—CO-Alk, —N(R11)—CO—CF3, —NH-Alk-HetN, —O-Alk-NR9R10, —O-Alk-CO—NR5R6, —O-Alk-HetN, or R3 and R4 form together a 5- to 6-membered unsaturated heterocycle, are inhibitors of basic fibroblast growth factors.

公开(公告)号：US5190938A

公开(公告)日：1993-03-02

申请号：US591828

申请日：1990-10-02

申请人： Alain Badorc ,  Marie-Francoise Bordes ,  Daniel Frehel ,  Jean-Marc Herbert

发明人： Alain Badorc ,  Marie-Francoise Bordes ,  Daniel Frehel ,  Jean-Marc Herbert

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P43/00 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention relates to compounds of formula ##STR1## in which R.sub.1 is selected from the groups R.sub.3 and OR.sub.3, R is selected from H and a group CHR.sub.2 R', in which R.sub.2 is selected from H, alkyl, carboxy and carboxamido and R', is H, alkyl or phenyl, Z represents S or O; and m and n, which may be identical or different, equal 1 or 2, and their N-oxides, salts and quaternary ammonium derivatives.The invention also relates to the process for preparing these compounds, as well as to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1选自R 3和OR 3，R选自H和CHR 2 R'的式Ⅺ化合物，其中R 2选自H，烷基，羧基和甲酰胺基，R' 是H，烷基或苯基，Z表示S或O; 和m和n可以相同或不同，等于1或2，以及它们的N-氧化物，盐和季铵衍生物。 本发明还涉及制备这些化合物的方法，以及含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US5576328A

公开(公告)日：1996-11-19

申请号：US190332

申请日：1994-01-31

申请人： Jean-Marc Herbert ,  Daniel Frehel ,  Andr e Bernat ,  Alain Badorc ,  Pierre Savi ,  Denis Delebass ee ,  Gilles Kieffer ,  Ghislain Defreyn ,  Jean-Pierre Maffrand

发明人： Jean-Marc Herbert ,  Daniel Frehel ,  Andr e Bernat ,  Alain Badorc ,  Pierre Savi ,  Denis Delebass ee ,  Gilles Kieffer ,  Ghislain Defreyn ,  Jean-Pierre Maffrand

IPC分类号： A61K31/4365 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/4365

摘要： The invention relates to a new method for the secondary prevention of ischemic events comprising administering to a man in need thereof a therapeutically effective amount of a compound selected from clopidogrel and its pharmaceutically acceptable acid addition salts in association with a pharmaceutically acceptable carrier.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于二次预防缺血事件的新方法，包括向有需要的人施用治疗有效量的与药学上可接受的载体结合的选自氯吡格雷及其药学上可接受的酸加成盐的化合物。

公开(公告)号：US20060167007A1

公开(公告)日：2006-07-27

申请号：US10516808

申请日：2003-06-05

申请人： Francoise Bono ,  Michael Bosch ,  Victor Dos Santos ,  Jean-Marc Herbert ,  Dino Nisato ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

发明人： Francoise Bono ,  Michael Bosch ,  Victor Dos Santos ,  Jean-Marc Herbert ,  Dino Nisato ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D417/14 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/14

摘要： The invention relates to substituted 1-piperazinylacylpiperidine derivatives of general formula (I) in which: n is 1 or 2; R1 represents a halogen atom; a trifluoromethyl radical; a (C1-C4) alkyl; a (C1-C4)alkoxy; a trifluoromethoxy radical; R2 represents a hydrogen atom or a halogen atom; R3 represents a hydrogen atom; a group —OR5; a group —CH2OR5; a group —NR6R7; a group —NR8COR9; a group —NR8CONR10R11; a group —CH2NR12R13; a group —CH2NR8CONR14R15; a (C1-C4)alkoxycarbonyl; a group —CONR16R17; or else R3 constitutes a double bond between the carbon atom to which it is attached and the adjacent carbon atom of the piperidine ring; R4 represents the aromatic group 1,3-thiazol-2-yl of formula: Preparation process and therapeutic application.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的1-哌嗪基酰基哌啶衍生物，其中n为1或2; R 1表示卤素原子; 三氟甲基; （C 1 -C 4 -C 4）烷基; （C 1 -C 4 -C 4）烷氧基; 三氟甲氧基; R 2表示氢原子或卤素原子; R 3表示氢原子; 一个基团-OR 5; 基团-CH 2或OR 5; 基团-NR 6 R 7; 基团-NR 8 COR 9; 基团-NR 8 CONR 10 R 11; 基团-CH 2 NR 12 R 13; 基团-CH 2 NR 8 CONR 14 R 15 15; （C 1 -C 4 -C 4）烷氧基羰基; 基团-CONR 16 R 17 R 17; 或者R 3 3在其所连接的碳原子和哌啶环的相邻碳原子之间构成双键; R 4代表下式的芳族基团1,3-噻唑-2-基：制备方法和治疗应用。

公开(公告)号：US5607952A

公开(公告)日：1997-03-04

申请号：US577097

申请日：1995-12-22

申请人： Alain Badorc ,  Marie-Fran.cedilla.oise Bordes ,  Paul de Cointet ,  Jean-Marc Herbert ,  Jean-Pierre Maffrand

发明人： Alain Badorc ,  Marie-Fran.cedilla.oise Bordes ,  Paul de Cointet ,  Jean-Marc Herbert ,  Jean-Pierre Maffrand

IPC分类号： C07D277/12 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/445 ,  A61P7/02 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  C07D417/12 ,  C07D211/60

CPC分类号： C07D417/12

摘要： The invention concerns compounds of formula ##STR1## in which R, A, R.sub.1 and Y are as defined in claim 1. The instant compounds have an affinity for the fibrinogen receptor: the complex of the glycoproteins IIb/llIa (GP IIb/IIIa); more particularly, the subject of the present invention is new inhibitors of platelet aggregation which are antagonists of the GP IIb/IIIa receptors, of nonpeptide structure, which are active via the parenteral and oral routes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中R，A，R 1和Y如权利要求1中所定义。本发明化合物对纤维蛋白原受体具有亲和力：糖蛋白IIb / IIa（GP IIb / IIIa）; 更特别地，本发明的主题是作为非肽结构的GP IIb / IIIa受体的拮抗剂的新的血小板聚集抑制剂，其通过肠胃外和口服途径是活性的。

公开(公告)号：US20050176722A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10516704

申请日：2003-06-05

申请人： Francoise Bono ,  Michael Bosch ,  Victor Dos Santos ,  Jean-Marc Herbert ,  Dino Nisato ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

发明人： Francoise Bono ,  Michael Bosch ,  Victor Dos Santos ,  Jean-Marc Herbert ,  Dino Nisato ,  Bernard Tonnerre ,  Jean Wagnon

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P17/02 ,  A61P17/14 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P27/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/501 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/14

摘要： The invention relates to substituted 1-piperazinylacylpiperidine derivatives of general formula (I) in which: n is 1 or 2; p is 1 or 2; R1 represents a halogen atom; a trifluoromethyl radical; a (C1-C4)alkyl; a (C1-C4)alkoxy; a trifluoromethoxy radical; R2 represents a hydrogen atom or a halogen atom; R3 represents a hydrogen atom; a group —OR5; a group —CH2OR5; a group —NR6R7; a group —NR8COR9; a group —NR8CONR10R11; a group —CH2NR12R13; a group —CH2NR8CONR14R15; a (C1-C4)alkoxycarbonyl; a group —CONR16R17; or else R3 constitutes a double bond between the carbon atom to which it is attached and the adjacent carbon atom of the piperidine ring; R4 represents an aromatic group selected from: the said aromatic groups being unsubstituted or being mono- or disubstituted by a substituent selected independently from a halogen atom; a (C1-C4)alkyl; a (C1-C4)alkoxy; a trifluoromethyl radical; Preparation process and therapeutic application.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的1-哌嗪基酰基哌啶衍生物，其中n为1或2; p为1或2; R 1表示卤素原子; 三氟甲基; （C 1 -C 4 -C 4）烷基; （C 1 -C 4 -C 4）烷氧基; 三氟甲氧基; R 2表示氢原子或卤素原子; R 3表示氢原子; 一个基团-OR 5; 基团-CH 2或OR 5; 基团-NR 6 R 7; 基团-NR 8 COR 9; 基团-NR 8 CONR 10 R 11; 基团-CH 2 NR 12 R 13; 基团-CH 2 NR 8 CONR 14 R 15 15; （C 1 -C 4 -C 4）烷氧基羰基; 基团-CONR 16 R 17 R 17; 或者R 3 3在其所连接的碳原子和哌啶环的相邻碳原子之间构成双键; R 4表示选自以下的芳族基团：所述芳族基团是未取代的或被独立地选自卤素原子的取代基单取代或二取代; （C 1 -C 4 -C 4）烷基; （C 1 -C 4 -C 4）烷氧基; 三氟甲基; 制备工艺及治疗应用。