公开(公告)号：US20050049296A1

公开(公告)日：2005-03-03

申请号：US10930534

申请日：2004-08-31

申请人： Christoph Dehnhardt ,  Sreenivasulu Megati ,  Ronald Michalak ,  Panolil Raveendranath ,  Jianxin Ren ,  Charles Wu ,  Yangzhong Wu

发明人： Christoph Dehnhardt ,  Sreenivasulu Megati ,  Ronald Michalak ,  Panolil Raveendranath ,  Jianxin Ren ,  Charles Wu ,  Yangzhong Wu

IPC分类号： C07D209/14 ,  A61K31/405

CPC分类号： C07D209/14

摘要： A process for making the compound of formula (I) wherein Ac represents acetate; X represents O or CH2; Y represents C1-C6alkyl; and Z is selected from the group consisting of H, halogen, CN, CHO, CF3, OCF3, OH, C1-C6alkyl, C1-C6alkoxy, C1-C6thioalkyl, NH2, N(C1-C6alkyl)2, NH(C1-C6alkyl), NC(O)-(C1-C6alkyl), and NO2. In his process, a compound of formula (II) is reacted with hydrazine to form a primary alkylamine, and then the primary alkylamine is reacted with acetic anhydride, to produce the compound of formula (I).

摘要翻译： 制备式（I）的化合物的方法，其中Ac表示乙酸酯; X表示O或CH2; Y表示C1-C6烷基; 和Z选自H，卤素，CN，CHO，CF 3，OCF 3，OH，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6硫代烷基，NH 2，N（C 1 -C 6烷基）2，NH（C 1 -C 6烷基 ），NC（O） - （C1-C6烷基）和NO2。 在其工艺中，将式（II）化合物与肼反应以形成伯烷基胺，然后将伯烷基胺与乙酸酐反应，生成式（I）化合物。

公开(公告)号：US20050070723A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10948004

申请日：2004-09-23

申请人： Christoph Dehnhardt ,  Sreenivasulu Megati ,  Ronald Michalak ,  Panolil Raveendranath

发明人： Christoph Dehnhardt ,  Sreenivasulu Megati ,  Ronald Michalak ,  Panolil Raveendranath

IPC分类号： C07D209/18 ,  C07D209/48 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D209/18

摘要： A process for making a substituted indole compound, including the steps of: reacting the compounds in a non-protic polar solvent in the presence of a catalyst to form the intermediate compound wherein Ph and X are as defined herein; and then, heating this intermediate compound in the solvent in the presence of the catalyst to form the substituted indole compound The invention also includes compounds formed by this process.

摘要翻译： 一种制备取代的吲哚化合物的方法，包括以下步骤：使化合物在非质子极性溶剂中在催化剂存在下反应形成中间体化合物，其中Ph和X如本文所定义; 然后在催化剂存在下，在溶剂中加热该中间体化合物，形成取代的吲哚化合物。本发明还包括通过该方法形成的化合物。

公开(公告)号：US20060041005A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US11207072

申请日：2005-08-18

申请人： Ronald Michalak ,  Mahmut Levent ,  Frederick Vyverberg ,  Ara Boyajian ,  Panolil Raveendranath ,  Michel Cantin ,  Alan Stockton ,  Michael Winkley ,  Mousumi Ghosh ,  Christoph Dehnhardt ,  Charles Guinosso

发明人： Ronald Michalak ,  Mahmut Levent ,  Frederick Vyverberg ,  Ara Boyajian ,  Panolil Raveendranath ,  Michel Cantin ,  Alan Stockton ,  Michael Winkley ,  Mousumi Ghosh ,  Christoph Dehnhardt ,  Charles Guinosso

IPC分类号： A61K31/405 ,  C07D209/16

CPC分类号： C07C311/14 ,  C07C303/38 ,  C07C303/40 ,  C07C311/13 ,  C07D209/14

摘要： The present invention provides method for making a compound of formula 1: comprising the steps of reacting compounds of formulas 2 and 3: to produce a compound of formula 4: wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined as described herein. The compound of formula 4 is then converted to the compound of formula 1. The invention further comprises compounds of formulas 3 and 4 and methods for making compounds of formulas 3 and 4.

摘要翻译： 本发明提供制备式1化合物的方法：包括使式2和3化合物反应的步骤：制备式4化合物：其中R 1，R 2， R 3，R 4，R 4和R 5如本文所述定义。 然后将式4的化合物转化为式1的化合物。本发明还包括式3和4的化合物以及制备式3和4的化合物的方法。

公开(公告)号：US20050148770A1

公开(公告)日：2005-07-07

申请号：US11014657

申请日：2004-12-16

申请人： Ronald Michalak ,  Panolil Raveendranath

发明人： Ronald Michalak ,  Panolil Raveendranath

IPC分类号： C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D493/10 ,  C07D43/02 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D209/22

摘要： A process for the reductive alkylation at the C-3 position of an indole compound in which the indole is treated with an aldehyde in the presence of a Lewis acid and a silicon hydride reducing agent. The process is useful for alkylating the C-3 position of indoles that contain acid-sensitive substituents at the N-1 position.

摘要翻译： 在路易斯酸和氢化硅还原剂存在下，用吲哚处理吲哚的吲哚化合物的C-3位还原烷基化方法。 该方法可用于在N-1位置烷基化含有酸敏感性取代基的吲哚的C-3位。

公开(公告)号：US20070149499A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11508037

申请日：2006-08-22

申请人： Ronald Michalak ,  Rocco Galante ,  David Blum ,  Julianne Blum ,  Lisa Routel ,  Haris Durutlic ,  Charles Guinosso ,  John Considine ,  Kenneth Kremer

发明人： Ronald Michalak ,  Rocco Galante ,  David Blum ,  Julianne Blum ,  Lisa Routel ,  Haris Durutlic ,  Charles Guinosso ,  John Considine ,  Kenneth Kremer

IPC分类号： A61K31/43 ,  C07D499/46

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D277/60

摘要： The present invention relates to processes for preparing β-alkylidene penem derivatives that can be important as broad spectrum β-lactamase inhibitors and anti-bacterial agents.

摘要翻译： β-亚烷基半乳聚糖衍生物的制备方法本发明涉及作为广谱β-内酰胺酶抑制剂和抗菌剂可能是重要的β-亚烷基半乳聚糖衍生物的方法。

公开(公告)号：US20050065181A1

公开(公告)日：2005-03-24

申请号：US10939008

申请日：2004-09-10

申请人： Sylvain Daigneault ,  Ronald Michalak ,  Michel Bernatchez

发明人： Sylvain Daigneault ,  Ronald Michalak ,  Michel Bernatchez

IPC分类号： C07C233/25 ,  C07C233/43 ,  C07C255/30 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56 ,  C07D215/12 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07C233/43 ,  C07C233/25 ,  C07C255/30 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56

摘要： The present invention provides a process for the preparation of 6-amino-4-(3-chloro-4-fluoro-phenylamino)-7-ethoxy-quinoline-3-carbonitrile comprising the steps and products disclosed within this application.

摘要翻译： 本发明提供了制备6-氨基-4-（3-氯-4-氟 - 苯基氨基）-7-乙氧基 - 喹啉-3-腈的方法，包括本申请中公开的步骤和产物。

公开(公告)号：US20070088172A1

公开(公告)日：2007-04-19

申请号：US11484217

申请日：2006-07-11

申请人： Ronald Michalak ,  Joseph Zeldis ,  Mel Jennings ,  David Blum ,  Timothy Doyle

发明人： Ronald Michalak ,  Joseph Zeldis ,  Mel Jennings ,  David Blum ,  Timothy Doyle

IPC分类号： C07C237/02

CPC分类号： C07C237/06 ,  C07C231/12 ,  C07C237/04 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C2603/18

摘要： The present invention relates to novel methods for the preparation of glutamic acid derivatives and intermediates thereof, and such compounds prepared by the novel methods.

摘要翻译： 本发明涉及制备谷氨酸衍生物的新方法及其中间体，以及通过新方法制备的这些化合物。

公开(公告)号：US20070021614A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11490389

申请日：2006-07-20

申请人： Ronald Michalak ,  Jean Helom ,  Joseph Zeldis

发明人： Ronald Michalak ,  Jean Helom ,  Joseph Zeldis

IPC分类号： C07C309/29

CPC分类号： C07D209/18 ,  C07C303/22 ,  C07C303/38 ,  Y02P20/55 ,  C07C311/13 ,  C07C309/81

摘要： The present invention provides synthetic processes for the preparation of sulfonyl halides of Formula Ar—(R)z—O2—X and sulfonamides of Formula Ar—(R)2—SO2—NR4R5, where the constituent variables are as defined herein, that are useful as intermediates in the preparation of pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明提供用于制备式Ar-（R）Z-O 2 -X-X的磺酰卤的式和式Ar-（R）的磺酰胺的合成方法_{其中组分变量如本文所定义，其可用作中间体 在制药方面。}

公开(公告)号：US06933383B2

公开(公告)日：2005-08-23

申请号：US10268660

申请日：2002-10-11

申请人： William A. Kinney ,  Xuehai Zhang ,  Ronald Michalak

发明人： William A. Kinney ,  Xuehai Zhang ,  Ronald Michalak

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07J9/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J9/00 ,  C07J21/006 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0005

摘要： An efficient method for the synthesis of aminosterol compounds such as squalamine and compound 1436 is described. A method of the invention provides for regioselective oxidation and regioselective sulfonation of a fused ring system. The fused ring base can be, for example, a steroid ring base. The aminosterol compounds are effective as, for example, antibiotics, antiangiogenic agents and NHE3 inhibitors.

摘要翻译： 描述了合成氨基甾醇化合物如角鲨胺和化合物1436的有效方法。 本发明的方法提供稠环系统的区域选择性氧化和区域选择性磺化。 稠环基可以是例如类固醇环基。 氨基甾醇化合物作为例如抗生素，抗血管生成剂和NHE3抑制剂是有效的。

公开(公告)号：US20050215812A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US11088568

申请日：2005-03-24

申请人： Ronald Michalak

发明人： Ronald Michalak

IPC分类号： C07C209/74 ,  C07C211/52 ,  C07C229/68 ,  C07C253/30

CPC分类号： C07C209/74 ,  C07C211/52

摘要： The present invention provides processes for the preparation of amino-aryl iodides wherein a micronized amino-aryl compound is reacted with an iodinating reagent.

摘要翻译： 本发明提供了制备氨基芳基碘化物的方法，其中将微粉化的氨基 - 芳基化合物与碘化试剂反应。