公开(公告)号：US20180221431A1

公开(公告)日：2018-08-09

申请号：US15504951

申请日：2015-08-12

申请人： CORNELL UNIVERSITY

发明人： Gang LIN ,  Carl NATHAN ,  Pradeep K. SINGH

IPC分类号： A61K38/05 ,  C07K5/06 ,  A61K31/42 ,  A61K38/02 ,  A61K31/165

CPC分类号： A61K38/05 ,  A61K31/165 ,  A61K31/42 ,  A61K38/02 ,  C07C237/06 ,  C07C237/12 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C311/14 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/02 ,  C07D209/18 ,  C07D261/18 ,  C07K5/06

摘要： The compounds of the present invention are represented by the following compounds having Formula I, where the substituents R1, R4, L, M, X, Y, and s are as defined herein. The compounds of the present invention are also represented by the following compounds having Formula (Ia), Formula (Ib), or Formula (Ic), where the substituents R1-R4, RX, RY, X, Y, and s are as defined herein. These compounds are used in the treatment of cancer, immunologic disorders, autoimmune disorders, neurodegenerative disorders, or inflammatory disorders or for providing immunosuppression for transplanted organs or tissues.

公开(公告)号：US20170290790A1

公开(公告)日：2017-10-12

申请号：US15632412

申请日：2017-06-26

申请人： National Institute of Biological Sciences, Beijing

发明人： Zhiyuan Zhang ,  Xiaodong Wang ,  Xiaoguang Lei ,  Yaning Su ,  Sudan He ,  Hanying Ruan ,  Liming Sun

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C25/13 ,  C07C233/05 ,  C07C25/02 ,  A61K31/10 ,  C07C233/01

CPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/10 ,  C07C25/02 ,  C07C25/13 ,  C07C233/01 ,  C07C233/05 ,  C07C233/13 ,  C07C233/18 ,  C07C233/47 ,  C07C233/59 ,  C07C235/10 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C07C255/60 ,  C07C259/06 ,  C07C275/24 ,  C07C311/14 ,  C07C313/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/28 ,  C07D213/40 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D217/14 ,  C07D231/12 ,  C07D277/28 ,  C07D307/14 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20

摘要： The invention provides amides that inhibit cellular necrosis and/or human receptor interacting protein 1 kinase (RIP1), including corresponding sulfonamides, and pharmaceutically acceptable salts, hydrides and stereoisomers thereof. The compounds are employed in pharmaceutical compositions, and methods of making and use, including treating a person in need thereof with an effective amount of the compound or composition, and detecting a resultant improvement in the person's health or condition.

公开(公告)号：US20160116840A1

公开(公告)日：2016-04-28

申请号：US14982759

申请日：2015-12-29

申请人： FUJIFILM Corporation

发明人： Tomotaka TSUCHIMURA

IPC分类号： G03F7/004 ,  H01L21/027 ,  C07C327/24 ,  C07C321/28 ,  C07D333/76 ,  C07C309/19 ,  C07C323/20 ,  C07C25/18 ,  C07C323/09 ,  C07D333/46 ,  C07D209/48 ,  C07C311/16 ,  C07D327/08 ,  C07J41/00 ,  G03F7/038 ,  G03F1/76 ,  H01L29/16

CPC分类号： G03F7/0045 ,  C07C25/18 ,  C07C309/15 ,  C07C309/19 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/48 ,  C07C311/51 ,  C07C321/28 ,  C07C323/09 ,  C07C323/20 ,  C07C327/22 ,  C07C327/24 ,  C07C327/26 ,  C07C381/12 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07C2603/24 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/48 ,  C07D327/08 ,  C07D333/46 ,  C07D333/76 ,  C07D335/16 ,  C07D339/08 ,  C07D347/00 ,  C07D493/08 ,  C07J31/006 ,  C07J41/0055 ,  C07J41/0061 ,  G03F1/76 ,  G03F7/038 ,  G03F7/0382 ,  G03F7/0392 ,  G03F7/0397 ,  H01L21/0271 ,  H01L21/0276 ,  H01L29/16

摘要： Provided is an active light sensitive or radiation sensitive resin composition which contains a compound (A) represented by General Formula (I) or (II): in the formulae, each of Y1 and Y2 represents a monovalent organic group; each of M1+ and M2+ represents an organic onium ion; each of X1 and X2 represents a group that is represented by —S—, —NH—, or —NR1—; R1 represents a monovalent organic group; each of n1 and n2 represents an integer of 1 or more; and R1 and Y1 or Y2 may bond with each other to form a ring.

摘要翻译： 本发明提供含有由通式（I）或（II）表示的化合物（A））的有源光敏性或辐射敏感性树脂组合物：在该式中，Y1和Y2各自表示一价有机基团; M1 +和M2 +各自表示有机鎓离子; X1和X2各自表示由-S-，-NH-或-NR1-表示的基团; R1表示一价有机基团; n1和n2各自表示1以上的整数， 并且R1和Y1或Y2可以彼此键合形成环。

公开(公告)号：US09000045B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US13426246

申请日：2012-03-21

申请人： Hisashi Shinkai ,  Kimiya Maeda ,  Hiroshi Okamoto

发明人： Hisashi Shinkai ,  Kimiya Maeda ,  Hiroshi Okamoto

IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/33 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  C07C311/14 ,  C07C311/15 ,  C07C311/21 ,  C07D307/10 ,  A61K31/164 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  C07C323/40 ,  C07C323/41 ,  C07C323/42 ,  C07C327/30 ,  C07C329/10 ,  C07C329/20 ,  C07C333/04 ,  C07C333/08 ,  C07C333/10 ,  C07D211/34 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38

CPC分类号： C07D307/10 ,  A61K31/164 ,  A61K31/18 ,  A61K31/33 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  C07C311/14 ,  C07C311/15 ,  C07C311/21 ,  C07C323/40 ,  C07C323/41 ,  C07C323/42 ,  C07C327/30 ,  C07C329/10 ,  C07C329/20 ,  C07C333/04 ,  C07C333/08 ,  C07C333/10 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/22 ,  C07C2602/28 ,  C07C2603/74 ,  C07D211/34 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  Y02P20/55

摘要： The invention provides a compound that is a CETP activity inhibitor. The compound can increase HDL and at the same time decrease LDL through selective inhibition of CETP activity. the invention also provides for the use of the compound to prevent or treat atherosclerosis or hyperlipidemia.

摘要翻译： 本发明提供了作为CETP活性抑制剂的化合物。 该化合物可以增加HDL，同时通过选择性抑制CETP活性降低LDL。 本发明还提供了该化合物用于预防或治疗动脉粥样硬化或高脂血症的用途。

公开(公告)号：US08952031B2

公开(公告)日：2015-02-10

申请号：US13412252

申请日：2012-03-05

申请人： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  Lan Jiang ,  Sabine Axt

发明人： Sean G. Trapp ,  Michael R. Leadbetter ,  Daniel D. Long ,  Lan Jiang ,  Sabine Axt

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/275 ,  A61K31/195 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  C07C237/48 ,  C07C233/36 ,  C07C233/37 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C235/10 ,  C07C255/24 ,  C07C275/14 ,  C07C275/18 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C311/05 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/18 ,  C07C311/46 ,  C07C317/44 ,  C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07C335/16 ,  C07D203/02 ,  C07D203/26

CPC分类号： C07C237/48 ,  C07C233/36 ,  C07C233/37 ,  C07C233/40 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C235/10 ,  C07C255/24 ,  C07C275/14 ,  C07C275/18 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C311/05 ,  C07C311/14 ,  C07C311/16 ,  C07C311/18 ,  C07C311/46 ,  C07C317/44 ,  C07C335/08 ,  C07C335/12 ,  C07C335/16 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/10 ,  C07D203/02 ,  C07D203/26

摘要： The invention provides amino- and amido-aminotetralin compounds of formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, and n are defined in the specification, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, that are antagonists at the mu opioid receptor. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, methods of using such compounds to treat conditions associated with mu opioid receptor activity, and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的氨基 - 和酰氨基 - 氨基四氢化萘化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和n在本说明书中定义，或其药学上可接受的盐，其为拮抗剂 在μ阿片受体。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗与阿片样物质受体活性相关的病症的方法，以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08835472B2

公开(公告)日：2014-09-16

申请号：US13211472

申请日：2011-08-17

申请人： Gerald Juergen Roth ,  Martin Fleck ,  Niklas Heine ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Heike Neubauer ,  Bernd Nosse

发明人： Gerald Juergen Roth ,  Martin Fleck ,  Niklas Heine ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Heike Neubauer ,  Bernd Nosse

IPC分类号： C07D231/14 ,  C07D277/32 ,  A61K31/415 ,  C07C317/44 ,  C07D207/12 ,  C07D305/08 ,  C07D239/26 ,  C07D213/79 ,  C07C323/41 ,  C07C255/46 ,  C07D239/28 ,  C07D307/24 ,  C07D215/12 ,  C07D413/12 ,  C07D237/08 ,  C07D417/12 ,  C07C271/16 ,  C07D211/76 ,  C07C311/10 ,  C07D217/06 ,  C07D277/24 ,  C07D249/10 ,  C07C237/42 ,  C07D239/38 ,  C07C233/20 ,  C07D213/75 ,  C07D307/14 ,  C07D319/08 ,  C07C275/24 ,  C07D295/192 ,  C07C233/05 ,  C07D233/64 ,  C07D207/10 ,  C07D403/04 ,  C07C255/19 ,  C07D213/65 ,  C07C237/22 ,  C07C233/18 ,  C07D321/10 ,  C07C233/60 ,  C07D405/12 ,  C07D213/40 ,  C07C233/47 ,  C07D253/07 ,  C07D209/44 ,  C07D239/42 ,  C07D261/18 ,  C07C255/60 ,  C07D205/08 ,  C07D213/30 ,  C07D211/16 ,  C07D295/088 ,  C07C233/36 ,  C07C233/13 ,  C07D213/82 ,  C07D309/12 ,  C07C235/08 ,  C07D271/08 ,  C07C233/31 ,  C07D401/12 ,  C07D213/64 ,  C07D261/08 ,  C07D213/74 ,  C07D213/643 ,  C07D263/32 ,  C07C311/04 ,  C07D233/90 ,  C07D231/12 ,  C07D239/52 ,  C07D277/28 ,  C07C235/40 ,  C07D261/14 ,  C07D205/04 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07C275/40 ,  C07C233/58 ,  C07D307/79 ,  C07D307/68 ,  C07D209/08 ,  C07D237/14 ,  C07D263/58 ,  C07C311/14 ,  C07D305/06 ,  C07D317/62 ,  C07D239/34 ,  C07C237/08 ,  C07D207/325 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07C233/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/05 ,  C07C233/13 ,  C07C233/20 ,  C07C233/31 ,  C07C233/36 ,  C07C233/47 ,  C07C233/58 ,  C07C233/60 ,  C07C235/08 ,  C07C235/40 ,  C07C237/08 ,  C07C237/22 ,  C07C237/42 ,  C07C255/19 ,  C07C255/46 ,  C07C255/60 ,  C07C271/16 ,  C07C275/24 ,  C07C275/40 ,  C07C311/04 ,  C07C311/10 ,  C07C311/14 ,  C07C317/44 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D205/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D211/16 ,  C07D211/76 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D217/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D237/08 ,  C07D237/14 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D239/52 ,  C07D249/10 ,  C07D253/07 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D263/58 ,  C07D271/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D295/088 ,  C07D295/192 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/14 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D307/79 ,  C07D309/12 ,  C07D317/62 ,  C07D319/08 ,  C07D321/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to new compounds of the formula I to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及其用作药物的式I的新化合物，其治疗用途的方法和含有它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20140206741A1

公开(公告)日：2014-07-24

申请号：US14127754

申请日：2012-04-12

申请人： Luyun Zhang ,  Fang Yang ,  Wanqi Shi ,  Ping Zhang ,  Ying Li ,  Shufan Yin

发明人： Luyun Zhang ,  Fang Yang ,  Wanqi Shi ,  Ping Zhang ,  Ying Li ,  Shufan Yin

IPC分类号： C07C317/30 ,  C07D333/24 ,  C07C315/04 ,  C07D209/18

CPC分类号： C07C317/30 ,  A01N41/06 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/405 ,  C07C303/40 ,  C07C311/14 ,  C07C311/29 ,  C07C311/49 ,  C07C311/51 ,  C07C315/04 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/30 ,  C07D207/48 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/24 ,  C07D333/36

摘要： The present invention provides an N-substituted isopropyldimethyl azulene sulfonamide derivative as represented by formula (I), and preparation method and uses thereof, wherein R1 is an alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, amino, or a substituted alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, and amino. The N-substituted isopropyldimethyl azulene sulfonamide derivative can be used in treating gastric ulcer.

摘要翻译： 本发明提供式（I）所示的N-取代的异丙基二甲基薁磺酰胺衍生物及其制备方法和用途，其中R 1为烷基，环烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基，氨基或取代的烷基， 环烷基，烯基，炔基，芳基，杂芳基和氨基。 N-取代的异丙基二甲基薁磺酰胺衍生物可用于治疗胃溃疡。

公开(公告)号：US08633237B2

公开(公告)日：2014-01-21

申请号：US13262992

申请日：2010-04-08

申请人： Kevin J. Gillen ,  Jonathan Gillespie ,  Craig Jamieson ,  John K. F. MacLean ,  Elizabeth M. Moir ,  Zoran Rankovic

发明人： Kevin J. Gillen ,  Jonathan Gillespie ,  Craig Jamieson ,  John K. F. MacLean ,  Elizabeth M. Moir ,  Zoran Rankovic

IPC分类号： C07D231/18 ,  C07C311/07

CPC分类号： C07C311/29 ,  C07C307/08 ,  C07C311/07 ,  C07C311/09 ,  C07C311/14 ,  C07C311/37 ,  C07C317/22 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/643 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D231/18 ,  C07D233/06 ,  C07D271/12 ,  C07D295/135 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34

摘要： The present invention relates to anindane derivative according to formula I wherein the variables are defined as in the specification, or to a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The present invention also relates to a pharmaceutical composition comprising one or more of said indane derivatives and to their use in therapy, for instance in the treatment or prevention of psychiatric diseases where an enhancement of synaptic responses mediated by AMPA receptors is required, including schizophrenia, depression and Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及式I的茚满衍生物，其中变量如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐或溶剂合物。 本发明还涉及一种药物组合物，其包含一种或多种所述二氢吲哚衍生物并用于治疗，例如用于治疗或预防需要AMPA受体介导的突触应答增强的精神疾病，包括精神分裂症， 抑郁症和阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20130172390A1

公开(公告)日：2013-07-04

申请号：US13619095

申请日：2012-09-14

申请人： Markus Heil ,  Eike Kevin Heilmann ,  Alexander Sudau ,  Tobias Kapferer ,  Friedrich August Mühlthau ,  Peter Jeschke ,  Arnd Voerste ,  Ulrich Görgens ,  Klaus Raming ,  Ulrich Ebbinghaus-Kintscher ,  Mark Drewes ,  Martin Adamczewski ,  Angela Becker

发明人： Markus Heil ,  Eike Kevin Heilmann ,  Alexander Sudau ,  Tobias Kapferer ,  Friedrich August Mühlthau ,  Peter Jeschke ,  Arnd Voerste ,  Ulrich Görgens ,  Klaus Raming ,  Ulrich Ebbinghaus-Kintscher ,  Mark Drewes ,  Martin Adamczewski ,  Angela Becker

IPC分类号： C07D307/85 ,  A01N43/08 ,  C07D409/12 ,  C07D405/12 ,  A01N43/40 ,  C07D401/12 ,  C07D209/42 ,  A01N43/38

CPC分类号： C07D307/85 ,  A01N37/18 ,  A01N37/30 ,  A01N37/34 ,  A01N41/06 ,  A01N43/02 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/12 ,  A01N43/16 ,  A01N43/38 ,  A01N43/40 ,  A01N43/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A01N43/653 ,  A01N43/82 ,  C07C233/13 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C233/74 ,  C07C233/83 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C255/24 ,  C07C255/57 ,  C07C281/02 ,  C07C311/14 ,  C07C317/32 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/82 ,  C07D249/08 ,  C07D271/06 ,  C07D331/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A01N25/006

摘要： The present invention relates to halogen-substituted amide derivatives of the general formula (I) in which R1 to R6, Q1 to Q8, A, V, W, X, Y, n and m are each defined as described in the description—and to a process for preparation thereof and to the use thereof as insecticides and acaricides.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的卤素取代的酰胺衍生物，其中R1至R6，Q1至Q8，A，V，W，X，Y，n和m各自如说明书所述定义， 涉及其制备方法及其作为杀虫剂和杀螨剂的用途。

公开(公告)号：US20130116322A1

公开(公告)日：2013-05-09

申请号：US13657961

申请日：2012-10-23

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： Fariborz Firooznia ,  Tai-An Lin ,  Sung-Sau So ,  Achyutharao Sidduri

IPC分类号： C07C311/19 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  C07C311/14 ,  A61K31/195

CPC分类号： C07C311/19 ,  C07C311/14 ,  C07C2601/14

摘要： The invention is concerned with the compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2 and R3 are defined in the detailed description and claims. In addition, the present invention relates to methods of manufacturing and using the compounds of formula I as well as pharmaceutical compositions containing such compounds. The compounds of formula I are antagonists or partial agonists at the CRTH2 receptor and may be useful in treating diseases and disorders associated with that receptor such as asthma.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2和R 3在详细说明书和权利要求书中定义。 此外，本发明涉及制备和使用式I化合物的方法以及含有这些化合物的药物组合物。 式I化合物是CRTH2受体的拮抗剂或部分激动剂，可用于治疗与该受体相关的疾病和病症，例如哮喘。