公开(公告)号：US06921821B2

公开(公告)日：2005-07-26

申请号：US10459682

申请日：2003-06-11

申请人： Christopher Blackburn ,  Su-Jen Lai ,  Jennifer L. Che ,  Martin P. Maguire ,  Michael A. Patane ,  Matthew J. LaMarche ,  Courtney A. Cullis ,  James Brown ,  Anil Vasudevan ,  Jennifer C. Freeman ,  Mathew M. Mulhern ,  John K. Lynch ,  Ju Gao ,  Dariusz Wodka ,  Andrew J. Souers ,  Rajesh Iyengar ,  Mary Katherin Verzal ,  Philip R. Kym

发明人： Christopher Blackburn ,  Su-Jen Lai ,  Jennifer L. Che ,  Martin P. Maguire ,  Michael A. Patane ,  Matthew J. LaMarche ,  Courtney A. Cullis ,  James Brown ,  Anil Vasudevan ,  Jennifer C. Freeman ,  Mathew M. Mulhern ,  John K. Lynch ,  Ju Gao ,  Dariusz Wodka ,  Andrew J. Souers ,  Rajesh Iyengar ,  Mary Katherin Verzal ,  Philip R. Kym

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/04 ,  C07D205/08 ,  C07D239/02 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： This invention provides compounds that are antagonists of melanin concentrating hormone receptor-1 (MCH-R1). The compounds are represented by formula I: where m is zero or one, n is zero to two, Y is oxygen or —N(R9)—, R1, R2, R3, R4, R5, R9 and Ring A are defined in the specification. Coumarin and quinolone compounds where R1 and R2 together form a fused benzo ring are preferred. The invention also provides compounds of formula VI where the coumarin moiety is replaced by a quinazolinone ring. The compounds are useful for treating MCH-R1-related disorders, particularly overweight conditions including obesity.

摘要翻译： 本发明提供了作为黑色素浓缩激素受体-1（MCH-R1）的拮抗剂的化合物。 化合物由式I表示：其中m为0或1，n为0至2，Y为氧或-N（R 9） - ，R 1， R 2，R 3，R 4，R 5，R 9和R 9，和 环A在规范中定义。 其中R 1和R 2一起形成稠合苯并环的香豆素和喹诺酮化合物是优选的。 本发明还提供式VI的化合物，其中香豆素部分被喹唑啉酮环代替。 该化合物可用于治疗MCH-R1相关疾病，特别是超重状况，包括肥胖症。