公开(公告)号：US20080312282A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US12112635

申请日：2008-04-30

Applicant: Andrew S. Judd ,  Mathew M. Mulhern ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Andrew J. Souers

Inventor： Andrew S. Judd ,  Mathew M. Mulhern ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Andrew J. Souers

IPC: A61K31/426 ,  C07D277/28 ,  A61K31/454 ,  A61P3/04 ,  C07D417/02

CPC classification number: C07D417/04 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D277/28 ,  C07D277/82 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/08

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I): wherein Q, G1, G2, and G3, are defined herein. Pharmaceutical compositions and methods for treating DGAT-1 related diseases or conditions are also disclosed.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物：其中Q，G1，G2和G3在本文中定义。 还公开了治疗DGAT-1相关疾病或病症的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20230227463A1

公开(公告)日：2023-07-20

申请号：US18176850

申请日：2023-03-01

Applicant: Ayman Allian ,  Jayanthy Jayanth ,  Mohamed-Eslam F. Mohamed ,  Mathew M. Mulhern ,  Fredrik Lars Nordstrom ,  Ahmed A. Othman ,  Michael J. Rozema ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Patrick J. Marroum ,  Peter T. Mayer ,  Ahmad Y. Sheikh ,  Thomas B. Borchardt ,  Ben Klünder

Inventor： Ayman Allian ,  Jayanthy Jayanth ,  Mohamed-Eslam F. Mohamed ,  Mathew M. Mulhern ,  Fredrik Lars Nordstrom ,  Ahmed A. Othman ,  Michael J. Rozema ,  Lakshmi Bhagavatula ,  Patrick J. Marroum ,  Peter T. Mayer ,  Ahmad Y. Sheikh ,  Thomas B. Borchardt ,  Ben Klünder

IPC: C07D487/14 ,  A61K9/00 ,  A61K47/12 ,  A61K47/38 ,  A61K31/4985

CPC classification number: C07D487/14 ,  A61K9/0053 ,  A61K47/12 ,  A61K47/38 ,  A61K31/4985 ,  C07B2200/13

Abstract: The present disclosure relates to processes for preparing (3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide, solid state forms thereof, and corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment (including treatment of rheumatoid arthritis and various spondyloarthritic conditions, including types of axial spondyloarthritis (axSpA)), kits, methods of synthesis, and products-by-process. In various aspects, provided are methods for treating active non-radiographic axSpA (nr-axSpA) and methods for treating active ankylosing spondylitis (AS).

公开(公告)号：US06921821B2

公开(公告)日：2005-07-26

申请号：US10459682

申请日：2003-06-11

Applicant: Christopher Blackburn ,  Su-Jen Lai ,  Jennifer L. Che ,  Martin P. Maguire ,  Michael A. Patane ,  Matthew J. LaMarche ,  Courtney A. Cullis ,  James Brown ,  Anil Vasudevan ,  Jennifer C. Freeman ,  Mathew M. Mulhern ,  John K. Lynch ,  Ju Gao ,  Dariusz Wodka ,  Andrew J. Souers ,  Rajesh Iyengar ,  Mary Katherin Verzal ,  Philip R. Kym

Inventor： Christopher Blackburn ,  Su-Jen Lai ,  Jennifer L. Che ,  Martin P. Maguire ,  Michael A. Patane ,  Matthew J. LaMarche ,  Courtney A. Cullis ,  James Brown ,  Anil Vasudevan ,  Jennifer C. Freeman ,  Mathew M. Mulhern ,  John K. Lynch ,  Ju Gao ,  Dariusz Wodka ,  Andrew J. Souers ,  Rajesh Iyengar ,  Mary Katherin Verzal ,  Philip R. Kym

IPC: C07D403/14 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/04 ,  C07D205/08 ,  C07D239/02 ,  C07D401/00

CPC classification number: C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

Abstract: This invention provides compounds that are antagonists of melanin concentrating hormone receptor-1 (MCH-R1). The compounds are represented by formula I: where m is zero or one, n is zero to two, Y is oxygen or —N(R9)—, R1, R2, R3, R4, R5, R9 and Ring A are defined in the specification. Coumarin and quinolone compounds where R1 and R2 together form a fused benzo ring are preferred. The invention also provides compounds of formula VI where the coumarin moiety is replaced by a quinazolinone ring. The compounds are useful for treating MCH-R1-related disorders, particularly overweight conditions including obesity.

Abstract translation: 本发明提供了作为黑色素浓缩激素受体-1（MCH-R1）的拮抗剂的化合物。 化合物由式I表示：其中m为0或1，n为0至2，Y为氧或-N（R 9） - ，R 1， R 2，R 3，R 4，R 5，R 9和R 9，和 环A在规范中定义。 其中R 1和R 2一起形成稠合苯并环的香豆素和喹诺酮化合物是优选的。 本发明还提供式VI的化合物，其中香豆素部分被喹唑啉酮环代替。 该化合物可用于治疗MCH-R1相关疾病，特别是超重状况，包括肥胖症。

公开(公告)号：US08901152B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US13549651

申请日：2012-07-16

Applicant: Andrew S. Judd ,  Mathew M. Mulhern ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Andrew J. Souers

Inventor： Andrew S. Judd ,  Mathew M. Mulhern ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Andrew J. Souers

IPC: A61K31/445 ,  A61K31/425 ,  C07D498/08 ,  C07D417/14 ,  C07D213/40 ,  C07D417/12 ,  C07D277/82 ,  C07D417/04 ,  C07D213/75 ,  C07D405/04 ,  C07D277/28

CPC classification number: C07D417/04 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D277/28 ,  C07D277/82 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/08

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I): wherein Q, G1, G2, and G3, are defined herein. Pharmaceutical compositions and methods for treating DGAT-1 related diseases or conditions are also disclosed.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物：其中Q，G1，G2和G3在本文中定义。 还公开了治疗DGAT-1相关疾病或病症的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US08853390B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US13232751

申请日：2011-09-14

Applicant: Yi-Yin Ku ,  Timothy A. Grieme ,  Jeffrey M. Kallemeyn ,  Mathew M. Mulhern

Inventor： Yi-Yin Ku ,  Timothy A. Grieme ,  Jeffrey M. Kallemeyn ,  Mathew M. Mulhern

IPC: C07D207/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D495/04

CPC classification number: C07D237/14 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/09 ,  C07C51/412 ,  C07C51/43 ,  C07C61/40 ,  C07C67/347 ,  C07C211/17 ,  C07C233/58 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/06 ,  C07D295/073 ,  C07D295/104 ,  C07D403/10 ,  C07C69/753

Abstract: The present invention relates to processes for preparing enantiomerically pure cyclopropyl amine derivatives and salts thereof; the chiral intermediates such as the chiral salts are useful for the preparation of such chiral compounds and salts; pharmaceutical compositions comprising the compounds and salts; and method of using such compositions. The chiral cyclopropyl amine derivatives are useful for binding to histamine H3 receptor sites and for providing therapeutic agents for histamine H3 mediated disease.

Abstract translation: 本发明涉及制备对映体纯的环丙基胺衍生物及其盐的方法; 手性中间体如手性盐可用于制备这种手性化合物和盐; 包含该化合物和盐的药物组合物; 以及使用这些组合物的方法。 手性环丙基胺衍生物可用于结合组胺H3受体位点并用于提供用于组胺H3介导的疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US20120071651A1

公开(公告)日：2012-03-22

申请号：US13232751

申请日：2011-09-14

Applicant: Yi-Yin Ku ,  Timothy A. Grieme ,  Jeffrey M. Kallemeyn ,  Mathew M. Mulhern

Inventor： Yi-Yin Ku ,  Timothy A. Grieme ,  Jeffrey M. Kallemeyn ,  Mathew M. Mulhern

IPC: C07C209/50 ,  C07D207/06 ,  C07C209/68 ,  C07D295/192 ,  C07D413/10 ,  C07D295/073 ,  C07D403/10 ,  C07D401/10 ,  C07D237/14 ,  C07C211/27 ,  C07C233/58

CPC classification number: C07D237/14 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/09 ,  C07C51/412 ,  C07C51/43 ,  C07C61/40 ,  C07C67/347 ,  C07C211/17 ,  C07C233/58 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/06 ,  C07D295/073 ,  C07D295/104 ,  C07D403/10 ,  C07C69/753

Abstract: The present invention relates to processes for preparing enantiomerically pure cyclopropyl amine derivatives and salts thereof; the chiral intermediates such as the chiral salts are useful for the preparation of such chiral compounds and salts; pharmaceutical compositions comprising the compounds and salts; and method of using such compositions. The chiral cyclopropyl amine derivatives are useful for binding to histamine H3 receptor sites and for providing therapeutic agents for histamine H3 mediated disease.

Abstract translation: 本发明涉及制备对映体纯的环丙基胺衍生物及其盐的方法; 手性中间体如手性盐可用于制备这种手性化合物和盐; 包含该化合物和盐的药物组合物; 以及使用这些组合物的方法。 手性环丙基胺衍生物可用于结合组胺H3受体位点并用于提供用于组胺H3介导的疾病的治疗剂。

公开(公告)号：US07834012B2

公开(公告)日：2010-11-16

申请号：US11510451

申请日：2006-08-25

Applicant: Zhonghua Pei ,  Thomas von Geldern ,  David J. Madar ,  Xiaofeng Li ,  Fatima Basha ,  Hong Yong ,  Kenton L. Longenecker ,  Bradley J. Backes ,  Andrew S. Judd ,  Mathew M. Mulhern ,  Kent D. Stewart

Inventor： Zhonghua Pei ,  Thomas von Geldern ,  David J. Madar ,  Xiaofeng Li ,  Fatima Basha ,  Hong Yong ,  Kenton L. Longenecker ,  Bradley J. Backes ,  Andrew S. Judd ,  Mathew M. Mulhern ,  Kent D. Stewart

IPC: A61K31/535 ,  A61K31/50 ,  A61K31/47 ,  A61K31/445 ,  A61K31/415 ,  C07D295/12 ,  C07D487/04 ,  C07D217/16 ,  C07D211/32 ,  C07D231/12

CPC classification number: C07C211/48 ,  C07C211/40 ,  C07C217/52 ,  C07C217/54 ,  C07C217/74 ,  C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C225/22 ,  C07C229/42 ,  C07C229/48 ,  C07C229/60 ,  C07C233/43 ,  C07C233/78 ,  C07C235/46 ,  C07C237/24 ,  C07C237/30 ,  C07C237/42 ,  C07C255/54 ,  C07C255/58 ,  C07C311/22 ,  C07C311/36 ,  C07C317/22 ,  C07C317/36 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/48 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D217/04 ,  C07D263/56 ,  C07D263/60 ,  C07D277/04 ,  C07D277/64 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D409/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

Abstract: The present invention relates to compounds, which inhibit dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) and are useful for the prevention or treatment of diabetes, especially type II, as well as hyperglycemia, metabolic syndrome, hyperinsulinemia, obesity, atherosclerosis, various immunomodulatory diseases, and other diseases.

Abstract translation: 本发明涉及抑制二肽基肽酶IV（DPP-IV）的化合物，其可用于预防或治疗糖尿病，特别是II型糖尿病，以及高血糖症，代谢综合征，高胰岛素血症，肥胖症，动脉粥样硬化，各种免疫调节疾病， 和其他疾病。

公开(公告)号：US07071182B2

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：US11022453

申请日：2004-12-22

Applicant: Andrew J. Souers ,  Christine A. Collins ,  Ju Gao ,  Andrew S. Judd ,  Philip R. Kym ,  Mathew M. Mulhern ,  Hing L. Sham ,  Dariusz Wodka

Inventor： Andrew J. Souers ,  Christine A. Collins ,  Ju Gao ,  Andrew S. Judd ,  Philip R. Kym ,  Mathew M. Mulhern ,  Hing L. Sham ,  Dariusz Wodka

IPC: A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439

CPC classification number: C07D403/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04

Abstract: The present invention relates to the antagonism of the effects of melanin-concentrating hormone (MCH) through the melanin concentrating hormone receptor which is useful for the prevention or treatment of eating disorders, weight gain, obesity, abnormalities in reproduction and sexual behavior, thyroid hormone secretion, diuresis and water/electrolyte homeostasis, sensory processing, memory, sleeping, arousal, anxiety, depression, seizures, neurodegeneration and psychiatric disorders.

Abstract translation: 本发明涉及黑色素浓缩激素（MCH）通过黑色素浓缩激素受体的作用的拮抗作用，其可用于预防或治疗进食障碍，体重增加，肥胖，生殖和性行为异常，甲状腺激素 分泌，利尿和水/电解质体内平衡，感觉加工，记忆，睡眠，唤醒，焦虑，抑郁，癫痫发作，神经变性和精神疾病。

公开(公告)号：US20120277223A1

公开(公告)日：2012-11-01

申请号：US13549651

申请日：2012-07-16

Applicant: Andrew S. Judd ,  Mathew M. Mulhern ,  Rajesh R. lyengar ,  Philip R. Kym ,  Andrew J. Souers

Inventor： Andrew S. Judd ,  Mathew M. Mulhern ,  Rajesh R. lyengar ,  Philip R. Kym ,  Andrew J. Souers

IPC: A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D277/30 ,  A61K31/426 ,  C07C275/42 ,  A61K31/196 ,  C07C233/81 ,  C07D413/04 ,  C07D498/08 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/216 ,  A61K31/455 ,  A61K31/365 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D417/04 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D277/28 ,  C07D277/82 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/08

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I): wherein Q, G1, G2, and G3, are defined herein. Pharmaceutical compositions and methods for treating DGAT-1 related diseases or conditions are also disclosed.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物：其中Q，G1，G2和G3在本文中定义。 还公开了治疗DGAT-1相关疾病或病症的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US08242139B2

公开(公告)日：2012-08-14

申请号：US12112635

申请日：2008-04-30

Applicant: Andrew S. Judd ,  Mathew M. Mulhern ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Andrew J. Souers

Inventor： Andrew S. Judd ,  Mathew M. Mulhern ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Andrew J. Souers

IPC: A61K31/445 ,  A61K31/425

CPC classification number: C07D417/04 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D277/28 ,  C07D277/82 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D498/08

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I): wherein Q, G1, G2, and G3, are defined herein. Pharmaceutical compositions and methods for treating DGAT-1 related diseases or conditions are also disclosed.

Abstract translation: 本发明涉及式（I）化合物：其中Q，G1，G2和G3在本文中定义。 还公开了治疗DGAT-1相关疾病或病症的药物组合物和方法。