公开(公告)号：US06921821B2

公开(公告)日：2005-07-26

申请号：US10459682

申请日：2003-06-11

申请人： Christopher Blackburn ,  Su-Jen Lai ,  Jennifer L. Che ,  Martin P. Maguire ,  Michael A. Patane ,  Matthew J. LaMarche ,  Courtney A. Cullis ,  James Brown ,  Anil Vasudevan ,  Jennifer C. Freeman ,  Mathew M. Mulhern ,  John K. Lynch ,  Ju Gao ,  Dariusz Wodka ,  Andrew J. Souers ,  Rajesh Iyengar ,  Mary Katherin Verzal ,  Philip R. Kym

发明人： Christopher Blackburn ,  Su-Jen Lai ,  Jennifer L. Che ,  Martin P. Maguire ,  Michael A. Patane ,  Matthew J. LaMarche ,  Courtney A. Cullis ,  James Brown ,  Anil Vasudevan ,  Jennifer C. Freeman ,  Mathew M. Mulhern ,  John K. Lynch ,  Ju Gao ,  Dariusz Wodka ,  Andrew J. Souers ,  Rajesh Iyengar ,  Mary Katherin Verzal ,  Philip R. Kym

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/04 ,  C07D205/08 ,  C07D239/02 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： This invention provides compounds that are antagonists of melanin concentrating hormone receptor-1 (MCH-R1). The compounds are represented by formula I: where m is zero or one, n is zero to two, Y is oxygen or —N(R9)—, R1, R2, R3, R4, R5, R9 and Ring A are defined in the specification. Coumarin and quinolone compounds where R1 and R2 together form a fused benzo ring are preferred. The invention also provides compounds of formula VI where the coumarin moiety is replaced by a quinazolinone ring. The compounds are useful for treating MCH-R1-related disorders, particularly overweight conditions including obesity.

摘要翻译： 本发明提供了作为黑色素浓缩激素受体-1（MCH-R1）的拮抗剂的化合物。 化合物由式I表示：其中m为0或1，n为0至2，Y为氧或-N（R 9） - ，R 1， R 2，R 3，R 4，R 5，R 9和R 9，和 环A在规范中定义。 其中R 1和R 2一起形成稠合苯并环的香豆素和喹诺酮化合物是优选的。 本发明还提供式VI的化合物，其中香豆素部分被喹唑啉酮环代替。 该化合物可用于治疗MCH-R1相关疾病，特别是超重状况，包括肥胖症。

公开(公告)号：US07071182B2

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：US11022453

申请日：2004-12-22

申请人： Andrew J. Souers ,  Christine A. Collins ,  Ju Gao ,  Andrew S. Judd ,  Philip R. Kym ,  Mathew M. Mulhern ,  Hing L. Sham ,  Dariusz Wodka

发明人： Andrew J. Souers ,  Christine A. Collins ,  Ju Gao ,  Andrew S. Judd ,  Philip R. Kym ,  Mathew M. Mulhern ,  Hing L. Sham ,  Dariusz Wodka

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to the antagonism of the effects of melanin-concentrating hormone (MCH) through the melanin concentrating hormone receptor which is useful for the prevention or treatment of eating disorders, weight gain, obesity, abnormalities in reproduction and sexual behavior, thyroid hormone secretion, diuresis and water/electrolyte homeostasis, sensory processing, memory, sleeping, arousal, anxiety, depression, seizures, neurodegeneration and psychiatric disorders.

摘要翻译： 本发明涉及黑色素浓缩激素（MCH）通过黑色素浓缩激素受体的作用的拮抗作用，其可用于预防或治疗进食障碍，体重增加，肥胖，生殖和性行为异常，甲状腺激素 分泌，利尿和水/电解质体内平衡，感觉加工，记忆，睡眠，唤醒，焦虑，抑郁，癫痫发作，神经变性和精神疾病。

公开(公告)号：US07049307B2

公开(公告)日：2006-05-23

申请号：US11020464

申请日：2004-12-22

申请人： Andrew J. Souers ,  Christine A. Collins ,  Ju Gao ,  Andrew S. Judd ,  Philip R. Kym ,  Mathew M. Mulhern ,  Hing L. Sham ,  Dariusz Wodka

发明人： Andrew J. Souers ,  Christine A. Collins ,  Ju Gao ,  Andrew S. Judd ,  Philip R. Kym ,  Mathew M. Mulhern ,  Hing L. Sham ,  Dariusz Wodka

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/416 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/438 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D405/06 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to the antagonism of the effects of melanin-concentrating hormone (MCH) through the melanin concentrating hormone receptor which is useful for the prevention or treatment of eating disorders, weight gain, obesity, abnormalities in reproduction and sexual behavior, thyroid hormone secretion, diuresis and water/electrolyte homeostasis, sensory processing, memory, sleeping, arousal, anxiety, depression, seizures, neurodegeneration and psychiatric disorders.

公开(公告)号：US06989392B2

公开(公告)日：2006-01-24

申请号：US10460139

申请日：2003-06-12

申请人： Christine A. Collins ,  Ju Gao ,  Philip R. Kym ,  Jared C. Lewis ,  Andrew J. Souers ,  Anil Vasudevan ,  Dariusz Wodka

发明人： Christine A. Collins ,  Ju Gao ,  Philip R. Kym ,  Jared C. Lewis ,  Andrew J. Souers ,  Anil Vasudevan ,  Dariusz Wodka

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/38 ,  C07D215/44

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D411/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention is related to compounds of formula (I), or a therapeutically suitable salt or prodrug thereof, which antagonize the effects of melanin-concentrating hormone (MCH) through the melanin concentrating hormone receptor and are useful for the prevention or treatment of eating disorders, weight gain and obesity.

摘要翻译： 本发明涉及通过黑色素浓缩激素受体拮抗黑色素浓缩激素（MCH）的作用的式（I）化合物或其治疗上合适的盐或前药，并且可用于预防或治疗饮食 疾病，体重增加和肥胖。

公开(公告)号：US08202878B2

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：US11947005

申请日：2007-11-29

申请人： Andrew J. Souers ,  Ju Gao ,  Todd M. Hansen ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Bo Liu ,  Zhonghua Pei ,  Vince S. Yeh ,  Gang Zhao ,  Zhili Xin

发明人： Andrew J. Souers ,  Ju Gao ,  Todd M. Hansen ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Bo Liu ,  Zhonghua Pei ,  Vince S. Yeh ,  Gang Zhao ,  Zhili Xin

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D231/20 ,  A61K31/4152

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C59/54 ,  C07C275/42 ,  C07D211/60 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D249/08 ,  C07D263/48 ,  C07D277/40 ,  C07D401/04 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition of formula (I), and related methods for treating or preventing metabolic diseases or conditions.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，式（I）的药物组合物以及用于治疗或预防代谢性疾病或病症的相关方法。

公开(公告)号：US20120238581A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13484539

申请日：2012-05-31

申请人： Andrew J. Souers ,  Ju Gao ,  Todd M. Hasen ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Bo Liu ,  Zhonghua Pei ,  Vince S. Yeh ,  Gang Zhao ,  Zhili Xin

发明人： Andrew J. Souers ,  Ju Gao ,  Todd M. Hasen ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Bo Liu ,  Zhonghua Pei ,  Vince S. Yeh ,  Gang Zhao ,  Zhili Xin

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4155 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D277/42 ,  A61K31/426 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D241/12 ,  A61K31/4965 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P1/16 ,  A61K31/454 ,  A61K31/455 ,  C07D231/20

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C59/54 ,  C07C275/42 ,  C07D211/60 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D249/08 ,  C07D263/48 ,  C07D277/40 ,  C07D401/04 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, salt of a prodrug, or a combination thereof. Pharmaceutical compositions of formula (I) and related methods for treating or preventing metabolic diseases or conditions.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐，前药，前药的盐或其组合。 式（I）的药物组合物和治疗或预防代谢疾病或病症的相关方法。

公开(公告)号：US08586594B2

公开(公告)日：2013-11-19

申请号：US13484539

申请日：2012-05-31

申请人： Andrew J. Souers ,  Ju Gao ,  Todd M. Hansen ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Bo Liu ,  Zhonghua Pei ,  Vince S. Yeh ,  Gang Zhao ,  Zhili Xin

发明人： Andrew J. Souers ,  Ju Gao ,  Todd M. Hansen ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Bo Liu ,  Zhonghua Pei ,  Vince S. Yeh ,  Gang Zhao ,  Zhili Xin

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61K31/4152 ,  C07D487/04 ,  C07D231/20

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C59/54 ,  C07C275/42 ,  C07D211/60 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D249/08 ,  C07D263/48 ,  C07D277/40 ,  C07D401/04 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, salt of a prodrug, or a combination thereof. Pharmaceutical compositions of formula (I) and related methods for treating or preventing metabolic diseases or conditions.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐，前药，前药的盐或其组合。 式（I）的药物组合物和治疗或预防代谢疾病或病症的相关方法。

公开(公告)号：US20080182861A1

公开(公告)日：2008-07-31

申请号：US11947005

申请日：2007-11-29

申请人： Andrew J. Souers ,  Ju Gao ,  Todd Matthew Hansen ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Bo. X. Liu ,  Zhonghua Pei ,  Vince Yeh ,  Gang Zhao

发明人： Andrew J. Souers ,  Ju Gao ,  Todd Matthew Hansen ,  Rajesh R. Iyengar ,  Philip R. Kym ,  Bo. X. Liu ,  Zhonghua Pei ,  Vince Yeh ,  Gang Zhao

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D231/14 ,  A61K31/4152 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C59/54 ,  C07C275/42 ,  C07D211/60 ,  C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D249/08 ,  C07D263/48 ,  C07D277/40 ,  C07D401/04 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, salt of a prodrug, or a combination thereof, Pharmaceutical compositions of formula (I) and related methods for treating or preventing metabolic diseases or conditions.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐，前药，前药或其组合的盐。式（I）的药物组合物和用于治疗或预防代谢疾病或病症的相关方法。

公开(公告)号：US20050137243A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US10744188

申请日：2003-12-23

申请人： Andrew Souers ,  Christine Collins ,  Ju Gao ,  Andrew Judd ,  Philip Kym ,  Mathew Mulhern ,  Hing Sham ,  Anil Vasudevan ,  Dariusz Wodka

发明人： Andrew Souers ,  Christine Collins ,  Ju Gao ,  Andrew Judd ,  Philip Kym ,  Mathew Mulhern ,  Hing Sham ,  Anil Vasudevan ,  Dariusz Wodka

IPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/416

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to the antagonism of the effects of melanin-concentrating hormone (MCH) through the melanin concentrating hormone receptor which is useful for the prevention or treatment of eating disorders, weight gain, obesity, abnormalities in reproduction and sexual behavior, thyroid hormone secretion, diuresis and water/electrolyte homeostasis, sensory processing, memory, sleeping, arousal, anxiety, depression, seizures, neurodegeneration and psychiatric disorders.

公开(公告)号：US20050209274A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：US11065918

申请日：2005-02-25

申请人： John Lynch ,  Christine Collins ,  Jennifer Freeman ,  Ju Gao ,  Rajesh Iyengar ,  Andrew Judd ,  Philip Kym ,  Mathew Mulhern ,  Hing Sham ,  Andrew Souers ,  Gang Zhao ,  Dariusz Wodka

发明人： John Lynch ,  Christine Collins ,  Jennifer Freeman ,  Ju Gao ,  Rajesh Iyengar ,  Andrew Judd ,  Philip Kym ,  Mathew Mulhern ,  Hing Sham ,  Andrew Souers ,  Gang Zhao ,  Dariusz Wodka

IPC分类号： A61K31/452 ,  A61K31/4709 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D45/02

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is directed to compounds of formula (I), which antagonize of the effects of melanin-concentrating hormone (MCH) through the melanin concentrating hormone receptor which is useful for the prevention or treatment of eating disorders, weight gain, obesity, abnormalities in reproduction and sexual behavior, thyroid hormone secretion, diuresis and water/electrolyte homeostasis, sensory processing, memory, sleeping, arousal, anxiety, depression, seizures, neurodegeneration and psychiatric disorders.