公开(公告)号：US20060063782A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US10519922

申请日：2003-07-03

申请人： Christopher Murray ,  Michael Hartshorn ,  Martyn Frederickson ,  Miles Congreve ,  Alessandro Padova ,  Steven Woodhead ,  Adrian Gill ,  Andrew Woodhead

发明人： Christopher Murray ,  Michael Hartshorn ,  Martyn Frederickson ,  Miles Congreve ,  Alessandro Padova ,  Steven Woodhead ,  Adrian Gill ,  Andrew Woodhead

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D213/63 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/73 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of the formula (I), wherein: —X═Y— is selected from —CR =CR — and —CR ═N—; R is selected from H, halo, NRR′, NHC(═O)R, NHC(═O)NRR′, NH2SO2R, and C(═O)NRR′; R and R (where present) are independently selected from H, optionally substituted C1-7 alkyl, optionally substituted C5-20 aryl, optionally substituted C3-20 heterocyclyl, halo, amino, amido, hydroxy, ether, thio, thioether, acylamido, ureido and sulfonamino; R is an optionally substituted C5-20 aryl or C5-20 heteroaryl group; and R is selected from R , halo, NHR , C(═O)NHR , OR , SR , NHC(═O)R , NHC(═O)NHR , NHS(═O)R , wherein R is H or C1-3 alkyl (optionally substituted by halo, NH2, OH, SH) are disclosed for use in therapy and for treating diseases ameliorated by inhibiting p38 MAP kinase.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中：-X-Y-选自-CR 2 = CR 3 - 和-CR 2 -N-; R 1选自H，卤素，NRR'，NHC（-O）R，NHC（-O）NRR'，NH 2 SO 2 R和C（-O）NRR'; R 2和R 3（如果存在）独立地选自H，任选取代的C 1-7烷基，任选取代的C 5-20芳基，任选取代的C 3-20杂环基，卤素，氨基，酰胺基，羟基，醚， 硫代，硫醚，酰氨基，脲基和磺氨基; R 4是任选取代的C 5-20芳基或C 5-20杂芳基; R 5选自R 5，卤素，NHR 5，C（O）NHR 5，OR 5，SR 5，NHC（-O） R 5，NHC（-O）NHR 5，NHS（-O）R 5，其中R 5'是H或C 1-3烷基（任选地被卤素，NH 2，OH ，SH）被公开用于治疗和治疗通过抑制p38 MAP激酶而改善的疾病。